白花败酱草抗氧化成分研究

目的研究白花败酱草Patrinia villosa的化学成分及其抗氧化活性。方法利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱法进行分离,应用半制备高效液相色谱进行进一步的分离纯化,通过核磁共振技术等波谱数据鉴定化合物结构。采用DPPH法和ABTS法评价各化合物的体外抗氧化活性。结果从白花败酱草70%乙醇提物中分离得到10个化合物,分别为绿原酸丁酯(1)、3,4-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯(2)、木犀草素-7-O-芸香苷(3)、1β-O-β-D-glucopyranosy-15-O-(p-hydroxylphenylacetate)-5α,6βH-eudesma-3,11(13)-dien-12,6α-olide(4)、3,4-O-双咖啡酰奎尼酸乙酯(5)、4,5-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯(6)、4,5-O-双咖啡酰奎尼酸正丁酯(7)、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯(8)、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷乙酯(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯(10)。化合物3、8、9的清除DPPH自由基IC50分别为(23.95±0.71)、(73.09±0.33)、(25.06±0.65)μmol/L,其清除ABTS自由基IC50分别为(7.13±0.07)、(11.48±0.21)、(5.15±0.08)μmol/L。结论除化合物3、8外,其余化合物均为首次从白花败酱草中分离得到。化合物3、8、9具有明确的体外抗氧化活性。     

miRNA调控乳腺癌多药耐药机制的研究进展

乳腺癌是女性发病率最高的恶性肿瘤之一。化学治疗是乳腺癌临床治疗的主要手段之一,然而乳腺癌细胞对化疗药物产生的MDR成为乳腺癌治疗的瓶颈。miRNA是一种存在于真核生物中的内源性非编码短链RNA,广泛参与到增殖、凋亡等多种生理过程。近年来,有关miRNA在乳腺癌MDR中的作用及机制研究取得了诸多进展,因此就miRNA调控乳腺癌MDR分子机制的研究进展做一综述。     

介孔硅材料提高难溶性药物生物利用度的研究进展

介孔二氧化硅作为近年来比较热门的无机介孔载体材料,因其具有孔道排列规整、水热稳定性良好、生物相容性好,可以储存药物并保持药物的无定形态等特点,非常适合装载水难溶性药物。本文通过查阅国内外的相关文献,就难溶性药物口服生物利用度低的原因进行分析,并归纳总结了国内外关于介孔二氧化硅载体提高难溶性药物生物利用度方面的最新研究进展,为设计和制备具有特定结构和性能的介孔二氧化硅载体,提高难溶性药物的生物利用度及其临床应用提供参考。     

功能化纳米粒在脑靶向递药中应用的研究进展

血脑屏障的存在,导致药物不能有效到达靶部位发挥作用,极大的影响神经系统药物的发展和进步。纳米技术已被证明是用于脑靶向治疗的一种有效工具,尤其在脑肿瘤和神经退行性疾病中应用甚广。功能化纳米粒通过表面修饰等提高药物的顺应性,在药物原来的治疗基础上,达到更加精准的靶向性,高效率在靶部位聚集,起到治疗作用。本文主要综述功能化纳米粒及其功能化策略,总结了影响功能化纳米粒脑靶向运输的因素,同时对功能化的纳米粒在脑部疾病治疗中的优势和应用进行阐述,为其相关研究提供参考。     

三七皂苷抗缺血性脑卒中的分子机制研究进展

脑卒中具有复发率高、致残率高、致死率高等特点。缺血性脑卒中是一种常见的脑卒中类型,占脑卒中发病率的70%,是引起我国居民寿命降低的危险因素。缺血性脑卒中病理机制复杂,以往的神经保护方法仅限于单一的机制,此类药物不能充分抑制缺血性脑卒中患者复杂的病理生理级联反应。来源于天然产物的药物所含化学成分复杂,能够同时作用于疾病的不同靶点,因此使用中药抗缺血性脑卒中仍然是目前的研发重点。中药三七的药用历史悠久,源于五加科人参属植物三七的干燥根及根茎,具有散瘀止血、消肿定痛的功效,在防治脑血管疾病中有着“金不换”的赞誉,其皂苷类成分包括二醇型人参皂苷、三醇型人参皂苷及特殊类型皂苷。三七皂苷对缺血性脑卒中的保护作用确切,在抑制钙超载、抗氧化应激、抗炎、抗焦亡、抗凋亡、修复血脑屏障、促进血管新生以及调节肠道菌群等方面均有相关作用。同时, 三七皂苷在与黄芪甲苷、栀子苷、丹参多酚酸及冰片的联合应用中表现出协同增效的作用,三七皂苷在预防和治疗脑卒中方面显示出潜在应用价值和巨大的药用开发前景。因此,现对三七皂苷中所含皂苷类化学成分、三七皂苷抗缺血性脑卒中的药理作用以及三七皂苷联合用药抗缺血性脑卒中三方面进行总结归纳。      

中药有效成分对乳腺癌细胞G2/M期调控的研究进展

全球乳腺癌发病率逐年增加,在女性患恶性肿瘤的患者中,乳腺癌的病死率高居第1位。中医药在治疗乳腺癌的方面有着非常显著的作用,能够提高综合疗效,减轻患者的病痛,并能提高患者的生活质量,同时缓解不良反应,为人类健康做出巨大的贡献。中药及其有效成分可以通过诱导乳腺癌细胞周期阻滞、抑制乳腺癌细胞的侵袭、转移及逆转多药耐药等达到抗乳腺癌作用。中药有效成分阻滞乳腺癌细胞的周期效果极其明显,通过影响乳腺癌细胞周期的进程,诱导乳腺癌细胞周期阻滞,已经成为抗乳腺癌药物的一个新方法。经Gap-phase期,即DNA合成后期（G₂期）过渡到Mitotic期,即有丝分裂期（M期）的检查点,G₂/M检查点是乳腺癌细胞存活或死亡的关键决定点。多数中药的有效成分可以通过多种调节途径,影响乳腺癌细胞发生G₂/M期阻滞,抑制乳腺癌细胞的增殖,达到抗乳腺癌作用。因此文章对近年来的国内外文献归纳,较系统地阐述G₂/M期相关调控分子的研究进展,同时梳理了生物碱、多糖、萜类、黄酮类、皂苷类及其他中药有效成分诱导人乳腺癌细胞G₂/M期阻滞的方式及途径等的研究。通过对不同中药的有效成分诱导乳腺癌细胞G₂/M期阻滞研究成果的总结,综述中药有效成分抗乳腺癌细胞增殖机制的研究进展,探讨中药有效成分通过诱导乳腺癌细胞G₂/M期阻滞抑制乳腺癌增殖的机制,为深入研究中药有效成分的抗乳腺癌机制提供科学依据。     

抗肿瘤雷公藤内酯醇半合成衍生物理化性质及其有关物质的研究

目的研究雷公藤内酯醇半合成衍生物(MC002)的理化性质和有关物质,为剂型设计提供依据。方法采用紫外分光光度法测定MC002在甲醇中的吸收系数;采用红外光谱仪测定MC002的红外吸收光谱;按中国药典2010版二部中溶解度的测定方法测定在不同溶剂中的近似溶解度;采用摇瓶法测定MC002在正辛醇-水、正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的油水分配系数;用Thiele管测定熔点;采用X-射线粉末衍射法测定其晶型。结果 MC002在甲醇中的吸收系数(E1%)为226.23±29.18;样品红外吸收光谱图与标准品谱图基本一致,易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮,微溶于氯仿和乙酸乙酯,在乙醚中极微溶解;在正辛醇-水和正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的分配系数分别为0.074 0和1.080;熔点为50⁵2℃;X-射线粉末衍射说明MC002为非结晶型粉末。3批有关物质测定均<1%,样品纯度>99%。结论 MC002是一个亲水性很强的盐类药物,本实验确定的MC002部分理化性质和有关物质分析,可为其生物药剂学的研究及剂型设计提供依据。     

复方丹参片有效成分及药理作用的研究

复方丹参片由丹参、三七、冰片3味中药组成,其活性物质为脂溶性的丹参酮类和水溶性的丹酚酸类（包括丹参素、原儿茶醛）等成分。复方丹参片主要有抗心肌缺血缺氧、扩张冠脉、降压、减慢心率等作用,并有降血脂作用。本文主要探讨了复方丹参片的有效成分及药理作用。     

杨梅素作用于人肝癌HepG-2细胞凋亡信号转导途径的研究

目的研究杨梅素对肝癌HepG-2细胞凋亡的影响。方法 MTT法和SRB法分析杨梅素对肝癌HepG-2细胞增殖的影响,透射电镜和流式细胞仪分别观察杨梅素诱导HepG-2细胞凋亡作用,Western blot检测相关蛋白表达水平变化,分析杨梅素诱导HepG-2细胞凋亡机制。结果杨梅素以剂量依赖方式抑制肝癌HepG-2细胞的生长,IC50值为207.99μmol·L-1;杨梅素不同剂量组作用72 h后,HepG-2细胞表现出明显的凋亡特征,且HepG-2细胞G2/M期比例上升。HepG-2细胞中p-AKT,p-ERK和p-BAD蛋白随着剂量的增加表达水平均下降,AKT和ERK蛋白表达无明显改变。结论杨梅素可抑制HepG-2细胞增殖并诱导其凋亡,在一定浓度范围内呈剂量效应关系,并可将HepG-2细胞阻滞于G2/M期;通过下调p-AKT,p-ERK和p-BAD蛋白表达而起促凋亡作用。     

朱砂根药理作用研究进展

本文综述了朱砂根药理作用的研究进展,为其进一步研究开发及临床应用提供参考。