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71.
氟喹诺酮C-3酰腙的合成与抗菌活性   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的 评价氟喹诺酮C-3位羧基被酰腙替代对其抗菌活性影响,为进一步扩大结构修饰提供新的途径。方法 第三代氟喹诺酮类药物氧氟沙星及环丙沙星为起始原料,经肼解成其相应的酰肼,然后分别与芳香醛进行缩合得系列C-3酰腙目标化合物。用琼脂稀释法研究了目标化合物体外对标准菌株金黄色葡萄球菌(S. aureus ATCC29213)、大肠埃希氏菌(E. coli ATCC25922)、铜绿假单孢菌(P. aeruginosa ATCC2785)的生长抑制活性。结果 合成了12个新的目标酰腙化合物,体外活性结果表明,氧氟沙星类酰腙化合物表现出较弱的体外抗菌活性(其MIC>128 μg·mL-1),而多数环丙沙星类酰腙化合物却表现出较强的体外抗菌活性(其MIC>8 μg·mL-1),尤其是香草醛环丙酰腙(5d)对S. aureusE. coli的MIC≥0.5 μg·mL-1,对P. aeruginosa的MIC≥1.0 μg·mL-1,其抗菌活性与对照环丙沙星相当(MIC≥0.5 μg·mL-1),而优于氧氟沙星(MIC≥2.0 μg·mL-1)。结论 抗菌药氟喹诺酮C-3位羧基被其他取代基替代值得进一步研究。
  相似文献   
72.
目的:探讨子宫动脉栓塞术(UAE)在剖宫产疤痕妊娠(CSP)治疗中的应用效果及其影响因素分析。 方法:选取2012年12月至2017年6月在我院拟采用药物保守治疗的CSP患者76例。其中26例采用肌内注射甲氨蝶呤+清宫术治疗(A组),50例采用甲氨蝶呤+UAE+清宫术治疗(B组)。比较两组的一般资料及治疗结果,采用多因素Logistic回归模型分析影响采用UAE介入治疗的因素,并进一步应用ROC曲线得出最佳临界值。 结果:单因素分析显示:两组的年龄、孕次、产次、剖宫产史时间、血清β-HCG值比较差异无统计学意义。B组的停经时间较A组长[(53.6±20.2)d vs.(48.7±17.2)d],孕囊比A组大[(3.87 ±1.58)mm vs.(3.19±2.06)mm],疤痕肌层厚度比A组薄[(1.65±1.12)mm vs.(2.97±1.24)mm]、疤痕妊娠分型中Ⅱ型比例较高(66% vs. 35%),与A组差异均有统计学意义(P<0.05);Logistic回归分析显示:停经时间长、疤痕肌层厚度薄是影响采用UAE治疗CSP的独立危险因素。ROC曲线分析显示,妊娠时间≥51 d,疤痕肌层厚度≤2.7 mm为选择UAE的最佳临界值(ROC曲线下面积分别为0.813和0.808)。 结论:UAE可有效防治剖宫产疤痕妊娠保守治疗中的大出血;尤其对停经时间≥51 d,疤痕厚度≤2.7 mm的患者更具有重要的临床价值。  相似文献   
73.
74.
黄芳  何凤云  张凤  柳闽生  周宏 《现代预防医学》2011,38(18):3747-3749,3754
[目的]建立离子色谱法测定化妆水中6中无机阴离子(F-、Cl-、NO2-、H2PO4-、SO42-、NO3-)的方法。[方法]化妆水样品经SPE-C18固相萃取柱净化后,在阴离子分析柱上,以1.92mmol/LNa2CO3+1.80mmol/LNaHCO3为淋洗液,流量为1.5ml/min,在15min内同时测定了6种阴离子含量。[结果]在优化的实验条件下,F-、Cl-、NO2-、NO3-、H2PO4-、SO42-的线性范围分别是0.25~2.5、0.5~5.0、1.0~10、1.5~15、2.0~20、2.0~20mg/L,峰保留时间和峰面积的相对标准偏差均小于5.0%,样品的加标回收率均在93.0%~107.0%之间。[结论]该方法灵敏快速,可用于化妆水样品中6种阴离子的同时测定。  相似文献   
75.
目的:观察蝙蝠蛾被孢霉菌丝体多糖(CPSM)对荷瘤小鼠抑瘤及免疫功能的影响。方法:应用水提醇沉法从蝙蝠蛾被孢霉虫草菌丝体(CSM)中获得CPSM,将荷瘤小鼠分组并灌胃不同剂量CPSM(11、33、100 mg/(kg.d))10d,观察药物抗肿瘤及免疫增强的作用。结果:CPSM33 mg/(kg.d)CPSM对H22荷瘤小鼠有明显的抑瘤作用,抑瘤率为43.49%,且能促进小鼠的胸腺指数和脾指数。33、100 mg/(kg.d)剂量能显著提高小鼠的血清溶血素水平(P<0.01),增强小鼠的碳粒廓清能力(P<0.05)。结论:蝙蝠蛾被孢霉菌丝体多糖能明显抑制H22肝癌,并调节机体体液免疫功能,促进巨噬细胞的吞噬能力。  相似文献   
76.
目的:对穿透性角膜移植术后白内障进行超声乳化吸除术,分析其对角膜移植片内皮细胞的影响因素。方法:单纯穿透性角膜移植术后11眼,未出现排斥反应7眼,排斥反应控制后3个月以上3眼,余1例为排斥反应控制不到2个月。角膜缝线已拆除。术前裸眼视力光感-0.1,术前及术后均检测角膜植片中央内皮细胞计数,晶体核III-IV级。手术方式为超声乳化吸除联合人工晶体植入术,术中平均超声能量14.82±0.47%,流速26ml/min,负压180-200mmHg(U/SPower),200-210mmHg(U/Spulse)。超声时间1.5min-2.5min(1.95±0.47min)。术后常规抗生素及激素眼液点眼。结果:术后最佳矫正视力0.2-0.5,均较术前提高。术后第2天-第3天,角膜植片少许内皮皱褶,术后第4天角膜恢复透明。术前术后角膜移植片中央部位内皮细胞计数分别为:607-1998/mm2(1248.09±408.52/mm2)和601-1899/mm2(1184.36±373.92mm2),术后内皮细胞丢失率为5.11%,与术前比较采用配对t检验得T=3.6418,P=0.0045<0.05,有统计学意义。随访3个...  相似文献   
77.
目的探讨应用解剖型钢板微创治疗Pilon骨折的效果及临床应用价值。方法对38例Pilon骨折患者行有限切开(微创操作)复位解剖型钢板内固定治疗,评价其治疗效果。结果 31例获得随访,平均随访时间(14.5±6.2)个月,骨折全部愈合,无需II期植骨。按Mazur等制定的评分系统,临床疗效优21例,良6例,可2例,差2例,优良率87.1%。结论解剖型钢板微创治疗Pilon骨折疗效确切,是较理想的内固定材料,在临床应用上值得推广。  相似文献   
78.
[摘要]:目的 研究富集纯化荔枝草总黄酮的最佳工艺。方法 以总黄酮吸附率、解吸率和转移率为评价指标,采用静态吸附–解吸附的方法,筛选最佳大孔树脂型号;以总黄酮含量为指标成分,确定最佳洗脱剂浓度;以除杂率、高车前苷转移率和总黄酮转移率为指标,评价其最优工艺。结果 D101 树脂分离效果较好,其最佳工艺为:上样量为1 g/mL(生药量/树脂体积),用7 BV,75% 的乙醇溶液洗脱,洗脱流速为6 mL/min-1。结论 D101 树脂可有效地对荔枝草总黄酮进行富集纯化。  相似文献   
79.
目的 对414例股骨近段髓腔解剖特征的X线影像学测量,为临床合理选择股骨假体提供参数。 方法 随机选择414例苏州大学附属第一医院骨科2005年3月~2008年12月期间股骨近端DR影像资料(DICOM格式),用Dicom viewer软件测量10项股骨近段髓腔径长参数和5项形态参数,分析各参数的特点、相关性及与性别、年龄的关系。 结果 (1)年龄因素(女性)和峡部内径显著正相关,随着年龄增长,小粗隆中点下方20 mm处髓腔至峡部髓腔内径变宽大,整个股骨近端髓腔呈宽而直的烟囱型。(2) MCFI集中于1.8~2.4,占总的被测人群68.08%。(3)本组所测CFI,根据Nobel分型,烟囱型髓腔占13.0%,正常型髓腔占72.5% ,漏斗型髓腔占14.5%。(4)MCFI和CFI显著正相关,MCFI和DCFI无显著相关性;CFI和DCFI、股骨远端髓腔开大角度显著正相关,CFI和峡部内径显著负相关;DCFI和股骨远端髓腔开大角度显著正相关。 结论 (1)股骨近端髓腔形态、大小变异较大,国人之间及与欧美白种人群之间均存在一定的差异。(2)MCFI、CFI、DCFI对描述股骨近端髓腔形态各有侧重,三者结合髓腔径长参数能更准确、细致地刻画髓腔形态。  相似文献   
80.
目的 格雷夫斯病(Graves disease,GD)患者肝功能损害发病率高,可能与升高的促甲状腺激素受体抗体(TRAb)相关,探讨TRAb对肝细胞损伤的机制.方法 用含不同浓度TRAb的GD患者血清、正常人血清及胎牛血清的DMEM培养基处理人肝癌细胞株HepG2细胞,采用异硫氰酸荧光素(annexin V-FITC)/碘化丙啶(propidiumiodide,PI)及MTT法分别检测细胞的凋亡和增殖状况.结果 5%、10%及20% TRAb的GD血清能促进HepG2细胞增殖,且HepG2细胞凋亡较对照组增高明显,以中晚期凋亡为著.结论 TRAb能诱导人肝癌细胞HepG2细胞凋亡,参与肝细胞损伤的发生.  相似文献   
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