4种药用半红树植物内生真菌的分离及其抗菌活性研究

 目的研究4种药用半红树植物内生真菌的抗菌活性,旨在获得有良好抗菌活性的菌株,以寻找新型抗菌物质。方法以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌为试验菌株,用琼脂块法对分离的真菌进行了抑菌试验。结果从4种植物中共分离到52株内生真菌,其中有18株真菌对至少1种试验菌株有抗菌活性,占总分离菌株的34.6%。结论海洋植物的内生真菌中存在着丰富的抗菌天然活性物质,这可为寻找新型抗菌物质提供资源。     

绿海葵中的核苷类成分

目的：为了寻找抗肿瘤的活性成分,方法：利用溶剂法和色谱法对绿海葵进行了研究。结果：分离得到5个核苷,经波谱学解析鉴定为2－羟基嘌呤核苷（1）,脱氧肌苷（II）,1－甲基黄嘌呤核苷（III）,脱氧鸟苷（IV）,脱氧核糖胸腺嘧啶（V）,结论：III为一新天然产物,其余均为海洋生物中首次发现。     

β咔啉-3-甲酰胺类衍生物的合成及与DNA的作用

合成系列β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,并研究其与CT-DNA的作用。以上色氨酸为原料,设计并合成β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,利用粘度滴定、Tm(解链温度)测定及紫外光谱滴定法以及微量量热等方法测定其与CT-DNA的作用。在与CT-DNA的相互作用中,它们均能引起CT-DNA Tm的改变;粘度滴定实验表明该系列化合物与DNA以嵌插方式作用;紫外光谱滴定法表明该系列化合物与DNA的结合强度是有差异的,这与抗肿瘤筛选的结果一致;微量量热研究结果表叫这类化合物与DNA的作用是熵驱动的。该β-咔啉新衍生物是以DNA为靶,并通过与DNA碱基的嵌插产生生物效应。     

中国海洋药物研究的进展和展望(上)

本文综述近年来国内外在海洋生物技术、海洋药物和海洋生物工程方面的研究进展,并提出中国海洋生物研究的一些看法和建议。     

天师栗三萜皂苷成分的研究

目的 研究传统中药天师栗Aesculus wilsonii种子的皂苷类成分。方法 利用大孔树脂柱色谱、高效兴相色普等方法进行分离和纯化，根据化合物的波谱数据、酸和／或水解产物鉴定其结构。结果 从天师栗种了的70％乙醇提取物中分得8个化合物，分别鉴定为七叶树皂苷（escins）Ⅰa、Ⅰb、Ⅱa和异七叶树皂苷（isoescins）Ⅰa,Ⅱa,Ⅰb,Ⅱb,Ⅲa。结论 8个化合物均为首次从天师栗种子中分得。     

通透尿素的膜通道蛋白结构的研究进展

膜通道蛋白对尿素的特异性通透是除自由扩散外的主要尿素跨膜转运方式,介导尿素跨细胞及细胞器间的快速运输。这些膜通道蛋白通过选择性地通透尿素,在机体多种生理功能中发挥重要作用。近年来,一些通透尿素的膜通道的结构生物学研究取得了重大进展,详细揭示了这些通道的分子结构、生理功能和调控修饰,为阐明尿素转运调控和相关药物的研发提供了理论依据。     

禹白芷根脂溶性化学成分研究

该文研究禹白芷Angelica dahurica cv.Yubaizhi根脂溶性化学成分。采用硅胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。共分离得到33个化合物,分别鉴定为异欧前胡素(1)、欧前胡素(2)、豆甾醇(3)、异氧化前胡内酯(4)、栓翅芹烯醇(5)、补骨脂素(6)、香柑内酯(7)、异去甲基呋喃羽叶芸香素(8)、珊瑚菜内酯(9)、欧芹酚(10)、别欧前胡素(11)、花椒毒素(12)、花椒毒酚(13)、异茴芹内酯(14)、别异欧前胡素(15)、β-谷甾醇(16)、氧化别欧前胡素(17)、牧草栓翅芹酮(18)、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素(19)、二氢欧山芹醇(20)、独活醇(21)、异栓翅芹烯醇(22)、2"R-新白当归脑(23)、白当归素乙醚(24)、白当归素(25)、水合氧化前胡内酯(26)、尿嘧啶(27)、伞形花内酯(28)、佛手酚(29)、去甲基呋喃羽叶芸香素(30)、异白当归脑(31)、氧化前胡内酯乙醇醚(32)和独活属醇(33)。其中,化合物8,10,17,21和30为首次从该种植物中分离得到。     

异源物代谢的表观遗传学变异影响抗癫痫药3,4-DCPB药物代谢动力学表型个体差异（英文）

抗癫痫药物治疗是控制癫痫的主要方法,但由于个体间对药物处置的差异性,患者对目前治疗的反应性并不一致。本研究通过在健康志愿者中进行的临床Ⅰ期剂量递增试验,考察了遗传和表观遗传变异是否影响抗癫痫药物氯桂丁胺(3,4-DCPB)的药代动力学表型。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中3,4-DCPB母药及其主要代谢物M1的浓度。通过基因分型和DNA甲基化水平分析细胞色素P450 2D6 (CYP2D6)、CYP2C9、CYP1A2、CYP2C19、CYP3A5、转运体ABCB1(C1236T)、核受体AhR、CAR和PXR的单核苷酸多态性(SNPs)。与野生型CYP2D6^*1/^*1纯合子(广泛代谢型,EMs)相比,变异等位基因CYP2D6^*10携带者(中间代谢型,IMs)中,代谢产物M1与3,4-DCPB母药的药时曲线下面积(AUC_0–t)的比值更低,血浆半衰期(t_1/2)更久,DNA甲基化水平更高。这些数据表明胞嘧啶的丢失(CYP2D6^*10,...     

草珊瑚属药用植物的生物活性物质基础

评述金粟兰科草珊瑚属药用植物草珊瑚和海南草珊瑚的化学成分和分析方法、生物学活性和药理学作用、安全性、临床应用。尽管已从草珊瑚属药用植物中分离鉴定出三萜、苯丙素、香豆素、木脂素、黄酮、酚、酚酸等类型化合物,但倍半萜类化合物无论是在含量上,还是在化学结构多样性上,占绝对优势地位,它们可能是草珊瑚属药用植物的重要生物活性物质基础之一。     

人参茎叶总皂苷的人肠内细菌生物转化

目的:研究人参茎叶总皂苷的人肠内细菌生物转化。方法:采用液相色谱-电喷雾离子源-四极杆-飞行时间质谱法(LC-ESI-Q-TOF-MS)负离子监测模式,对人参茎叶总皂苷样品和人肠内细菌转化的人参茎叶总皂苷样品进行定性分析,将采集的原始数据导入分析软件进行碎片和相对分子质量匹配,根据高分辨质谱信息推导可能的裂解碎片;部分化合物通过与对照品比对进行解析,比较2个样品中人参达玛烷三萜化合物的差别。结果:在人参茎叶总皂苷样品中共鉴定出83个化合物,在人肠内细菌转化人参茎叶总皂苷的样品中共鉴定出67个化合物,包括区别性化合物20(S)-25-OH-原人参三醇[20(S)-25-OH-PPT]、20(R)-25-OH-PPT、人参皂苷O(G-O)、绞股蓝皂苷Ⅸ、绞股蓝皂苷ⅩⅦ、25-OH-G-Rh₂、20(22)E-G-Rg₉、G-Rs₃、20(R)-G-Rs₃、G-Mc、G-Y、G-Mx、20(S)-25-OH-原人参二醇[20(S)-25-OH-PPD]、G-CK和G-CK异构体。结论:人参茎叶总皂苷经人肠内细菌生物转化后产生了低极性的达玛烷型人参三萜类化合物;提示人参茎叶总皂苷经人肠内细菌生物转化后更利于其吸收进入系统循环。