海洋放线菌Kocuria sp.次级代谢产物的研究

目的 研究海洋放线菌Kocuria sp.的次级代谢产物。方法 菌株摇瓶发酵,采用现代色谱学方法(硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC),对发酵产物进行分离,利用现代波谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果 从海洋放线菌Kocuria sp.发酵液的乙酸乙酯萃取部分分离得到16个单体化合物：环(L-苯丙氨酸-L-脯氨酸)2 (1)、环(L-色氨酸-L-脯氨酸) (2)、环(L-色氨酸-D-脯氨酸) (3)、环(L-苯丙氨酸-D-脯氨酸) (4)、环(L-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸) (5)、环(D-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸) (6)、环(L-羟脯氨酸-L-酪氨酸) (7)、环(L-异亮氨酸-D-脯氨酸) (8)、环(L-亮氨酸-D-脯氨酸) (9)、环(L-亮氨酸-L-脯氨酸) (10)、环(L-苯丙氨酸-L-酪氨酸) (11)、环(L-亮氨酸-D-酪氨酸) (12)、环(L-亮氨酸-L-苯丙氨酸) (13)、环(D-缬氨酸-L-苯丙氨酸) (14)、环(D-亮氨酸-甘氨酸) (15)、环(D-异亮氨酸-甘氨酸) (16)。结论 海洋放线菌Kocuria sp.可产生结构丰富多样的环肽类化合物,所有化合物均首次从Kocuria属放线菌中分离得到。     

枸骨叶中的三萜类成分

目的:研究枸骨叶中的化学成分.方法:运用硅胶、Sephaclex LH-20柱色谱及硅胶薄层色谱等方法对枸骨叶中的化学成分进行分离,通过理化常数、质谱和核磁技术鉴定化合物.结果:从枸骨叶中分离并鉴定了6个化合物,分别为20α-羟基-乌索酸(1),阿江榄仁酸(2),23-羟基-乌索酸(3),27-O-(Z)-香豆酰基-乌索酸(4),27-O-(E)-香豆酰基-乌索酸(5),积雪草酸(6).结论:化合物1,2为首次从该属植物中分得到,化合物3～6为首次从该植物中分离得到.     

初探山慈姑及其伪品对酪氨酸酶活性的影响

目的 初探山慈姑及其伪品对酪氨酸酶活性的影响.方法 采用多巴色素法,底物为L-多巴,测定山慈姑及其伪品提取物对酪氨酸酶的激活作用;薄层色谱法对药材中的酪氨酸进行定性鉴别.结果 山慈姑的激活作用最高,丽江山慈姑和金果榄作用不明显,白及呈抑制作用;薄层检测显示山慈姑、丽江山慈姑和金果榄中含有酪氨酸.结论 初步认为酪氨酸为山慈姑等激活酪氨酸酶活性作用的主要成分之一.     

松果菊苷的药理研究进展

松果菊苷(ECH)具有显著的抗氧化、保护神经、保护肝脏、抗炎、抗肿瘤、改善学习记忆以及免疫调节等药理作用,值得深入研究开发.本研究对ECH近年来的药理研究进展作一综述.     

芙蓉菊化学成分对体外培养大鼠胰岛分泌胰岛素作用的研究

目的:研究芙蓉菊化学成分在体外对培养的大鼠胰岛分泌胰岛素的作用.方法:体外培养大鼠胰岛,通过受试化合物作用前后胰岛分泌胰岛素水平的比较,考察芙蓉菊化学成分艾菊素、万寿菊黄素-3,6,7-三甲醚、5-O-甲基-myo-肌醇、东莨菪素和东莨菪苷对胰岛分泌胰岛素的作用,并与阳性对照药格列苯脲进行比较.结果:万寿菊黄素-3,6,7-三甲醚对胰岛分泌胰岛素的促进作用约为空白对照组分泌水平的2倍.5-O-甲基-myo-肌醇对胰岛分泌胰岛素亦有促进作用,约为空白对照组分泌水平的1.5倍.但是,东莨菪素对胰岛分泌胰岛素有抑制作用,约比空白对照低1.9倍.结论:对体外培养的大鼠胰岛分泌胰岛素功能,艾菊素、万寿菊黄素-3,6,7-三甲醚和5-O-甲基-myo-肌醇有促进作用;东莨菪素有抑制作用.     

左金丸的古代文献分析

左金丸出自元代朱丹溪《丹溪心法》，是治疗肝火犯胃证的代表方剂，也是中医反佐法的典型处方之一。笔者采用文献计量学方法，搜集整理有关左金丸的中医古籍，共获得相关文献数据729条，经一定标准检索、筛选，最终获得中医古籍57部。通过对左金丸的方剂来源、历史沿革、处方组成、功能主治、方义衍变、处方剂量及制法用法等方面进行系统分析，发现左金丸由黄连-吴茱萸（6∶1）配伍而成，主治肝火犯胃证，证见胸胁疼痛，呕吐口苦，嘈杂吞酸，舌红苔黄，脉弦数。后世医籍所记载左金丸与原方基本一致，主要治疗由肝火引起的各种病证，包括左胁痛、吞酸吐酸、筋疝痞结、脘痛、口苦脉弦、头目作痛、泄泻、淋秘、发寒热、小腹疼痛、酒湿发黄、噤口痢等，相关方义分析也鲜有争议。用法历代主要应用丸剂，与原方一致；服法多采用白汤或白术陈皮汤煎服五十丸，现代主要是水泛为丸或蒸饼为丸，温开水送服6 g，每次服用2~3 g。笔者通过挖掘整理、系统分析记载左金丸的中医古籍文献，以期为该经典名方的发展传承和开发利用提供文献依据。     

川白芷根脂溶性化学成分研究

该文研究川白芷Angelica dahurica var. formosana cv. Chuanbaizhi根脂溶性化学成分。采用硅胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。共分离得到29个化合物,分别鉴定为异欧前胡素(1)、β-谷甾醇(2)、欧前胡素(3)、香柑内酯(4)、欧芹酚(5)、花椒毒素(6)、异茴芹内酯(7)、去氢柳叶白姜花内酯(8)、珊瑚菜内酯(9)、异去甲基呋喃羽叶芸香素(10)、7-脱甲基软木花椒素(11)、别欧前胡素(12)、花椒毒酚(13)、异氧化前胡内酯(14)、别异欧前胡素(15)、去甲基呋喃羽叶芸香素(16)、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素(17)、氧化前胡素甲醚(18)、栓翅芹烯醇(19)、比克白芷素(20)、印枳苷元(21)、(+)-前胡醇(22)、独活属醇(23)、水合氧化前胡内酯(24)、印枳苷(25)、尤劳帕替醇(26)、赤式-愈创木基甘油-β-阿魏酸醚(27)、苏式-愈创木基甘油-β-阿魏酸醚(28)和尿嘧啶(29),其中,化合物 5, 8, 11, 18, 21~ 23和26~28 等10个化合物为首次从川白芷根中分离得到。     

新型卤酚类化合物的合成及其体外抗氧化活性研究

目的 合成具有新型结构的系列卤酚类化合物,测定其体外抗氧化活性并初步探讨其构效关系。 方法 以取代苯甲酸或苯甲酰氯为原料,经多步反应制得卤酚类化合物,并通过DPPH（二苯代苦味肼基）自由基清除实验测定其抗氧化活性。 结果与结论 9个目标化合物均为首次合成的新化合物,其结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR确证,总收率70%~91%。体外活性实验表明,抗氧化活性与羟基和卤原子的数目与位置有关;化合物5c,5c’,8b,8c的抗氧化活性优于常用抗氧化剂BHT（二丁基羟基甲苯）。     

发酵金耳提取物的毒理学实验研究

目的:研究发酵金耳提取物的急性毒性和遗传毒性。方法:以最大给药体积的发酵金耳提取物(0.4g.mL-1)给予小鼠,1d内灌胃3次后连续观察14d,记录中毒和死亡情况,测定最大耐受量。采用0.1,0.5,1.0,2.5,5.0mg/皿5个剂量组进行鼠伤寒沙门菌回复突变试验(Ames试验);采用2.5,5.0,10.0g.kg-13个剂量组进行小鼠精子畸变试验;采用2.5,5.0,10.0g.kg-13个剂量组进行小鼠骨髓细胞微核试验;采用3.5,7.0,13.5g.kg-13个剂量组进行30d喂养试验。结果:小鼠灌胃发酵金耳提取物的最大耐受量为24.0g.kg-1,为成人推荐每日用量的240倍。发酵金耳提取物的Ames试验阴性、未发现对小鼠精子产生畸变作用、无致小鼠骨髓嗜多染红细胞微核增生作用。30d喂养发酵金耳提取物3个剂量组血液学检查、肝肾功能测定、主要脏器系数等各项指标与对照组比较差异均无显著性,主要脏器病理检查未见异常。结论:发酵金耳提取物属实际无毒物质,在本试验条件下,未发现其有遗传毒性。     

柳珊瑚化学成分与生物活性研究新进展

该文综述了近年来有关海洋无脊椎动物——柳珊瑚的化学成分与生物活性研究,收载了期间所报道的432个新化合物,包括46个倍半萜(含2个新天然产物),281个二萜(含1人工产物和4个海笔目八放珊瑚二萜),76个甾体,29个生物碱及其他(包括2个新天然产物)。根据化合物结构类型和柳珊瑚的科属分类进行阐述,对相关的生物活性做同步分析。重点阐述新骨架和复杂结构的特征、鉴定方法和可能的生源途径,对新化合物的来源和二萜的结构类型进行了分类,首次提出部分二萜骨架的中文译名。柳珊瑚的生物活性研究包括抗肿瘤(细胞毒)、抗炎、抗菌(金葡菌、结核杆菌等)、抗疟疾、抗污损等多方面,从中详细总结了对肿瘤细胞的细胞毒(或抑制)活性,并对柳珊瑚的化学和生物活性研究做相关讨论与展望,以期为我国柳珊瑚化学和生物活性研究、柳珊瑚化学生态学研究及海洋药物先导化合物的发现提供一定的参考。