丹参二萜醌的细胞毒活性及构效关系研究

目的：丹参二萜醌的结构－细胞毒活性的关联与探讨。方法：应用CHARM（Chemistry at Harvard Macro Molecular Mechanics)力场，用powell方法优化本文涉及的丹参二萜醌及其类似物分子的几何构型，经优化后的分子构象采用quanta软件包括CNDO计算，以获取量子化学参数，并对这些参数进行分析。结果：A环是芳环的丹参酮也包括三环二萜凡具有平面环系统结构的均有可能对小鼠淋巴白血病细胞显示明显的细胞毒活性。在二氢呋喃环的氧原子－3（如二氢丹参酮－I、隐丹参酮）较之含呋喃环氧原子－3的丹参酮其局部电荷更负，因而也就使化合物具有更大的极性从而增强了细胞毒性。具有对称结构的含1，4对萘醌生色团的丹参新醌A或B较1，2邻萘醌的如Ro-090680和二氢丹参酮－I的细胞毒活性均显著降低。所有丹参酮及其类似物的疏水基团均远远多于亲水基团，因此它们均不溶于水，但可在水中以某种方式形成胶体颗粒，其中的一些参数如偶极距、范特华力、亲水指数，均可影响到它们的疏水相互作用。丹参酮－I本身细胞毒活性很低，但通过Mannich反应，在呋喃环上引进含氮杂环后其对P－388的细胞毒活性有很大提高。     

大环内酯类抗生素分析概论

1 大环内酯类抗生素的结构和特性 大环内酯类抗生素是以一个大环内酯为母体,通过羟基,以苷键和1～3个分子的糖相联结的一类抗生物质。 多氧大环内酯抗生素,按大环内酯环的组元数,又分为12、14、16和17元环4类。它们都是多功能团的分子,大部分都联结有二甲氨基糖,因而显示碱性。有的不含二甲氨基糖,只含中性糖,因而显示中性。作为医疗使用的多数是属于碱性大环内酯抗生素,重要的有14元环的红霉素(erythromycin)、竹桃     

线粒体DNA 16519 T→C变异与肺癌易感性的关系

[目的] 探讨线粒体DNA(mtDNA)16519 T→C变异与肺癌易感性的关系.[方法] 采用1∶1病例对照研究,选择南京市原发性肺癌病人与对照各50例,提取血标本白细胞DNA,通过PCR-RFLP法分析mtDNA 16519 T→C变异与肺癌易感性的相关性.[结果] mtDNA 16519 T→C变异在肺癌病人中的发生率为64%,显著高于对照的42%(χ2＝4.48,P＜0.05),与肺癌发生呈现相关性(OR＝2.38, 95%CI:1.07～5.31).与代谢酶GSTT1缺失型、mEH-exon4突变型存在协同作用(OR＝2.55, 95%CI:1.02～6.40).联合筛检串联试验结果显示,同时考虑16519位点和GSTT1基因型检测结果时,可提高肺癌易感性检测的特异度.[结论] mtDNA 16519 T→C变异可能通过改变线粒体的功能使患肺癌的危险性增高,mtDNA16519位点突变与GSTT1、mEH-exon4突变对肺癌发生有协同作用.在肺癌遗传易感性的检测中,应进行易感基因型的联合检测.     

麻醉深度监测技术及其临床应用

麻醉深度监测对提高麻醉质量，保障病人的围术期安全与康复具有极为重要的意义，适当的麻醉深度是保证病人生命安全、创造良好手术条件的关键因素之一。术中监测麻醉深度能提高麻醉质量和手术安全性，减少麻醉并发症。现对临床常用的麻醉深度监测技术及其临床应用情况作一综述。     

骨形态发生蛋白在骨缺损和坏死修复中的成骨机制和运用

骨缺损和坏死是骨科治疗中的一个难题,过去的治疗方法存在愈合过程缓慢、骨组织来源有限及修复组织力学性能不足等缺点.随着组织工程技术的发展,骨形态发生蛋白(bone morphogenetic proteins,BMP)在治疗骨缺损和坏死方面展示了广阔的前景.……     

江苏地区流行性乙型脑炎疫情分析

流行性乙型脑炎 (乙脑 )在本省流行多年 ,曾造成严重危害。自我省将乙脑疫苗纳入儿童计划免疫以来 ,其发病率大幅度下降 ,但尚未完全控制。为分析其流行规律 ,进而为完善其防治对策提供依据 ,现对江苏省 40年来的疫情资料分析如下。1　材料与方法1 .1　资料来源　江苏省疾病预防控制中心疫情室1 96 1年～ 2 0 0 0年疫情资料。1 .2　分析方法(1 )时间分布 :除分析 40年的长期变动外 ,并以 5年为一时段进行比较。(2 )地区分布 :将全省 1 3个市按地理和经济条件分为苏南、苏中和苏北 3片进行比较。(3 )年龄分布 :由于 2 0世纪 80年代以前的疫情…     

取代四氢异喹啉衍生物的合成及其生物活性

粉防己碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ及Ⅳ。初步药理试验表明:大部分化合物有α-肾上腺素能受体拮抗作用,少数化合物钙拮抗活性有所增强,其中Ⅲ_15,19对正常麻醉大鼠有一定的降压作用、Ⅳ_17,19对实验性动物心律失常有明显的保护作用。部分化合物量化计算表明:化合物与α₁-受体作用方式可能是形成电荷转移复合物。     

2-甲酰(乙酰)取代喹啉缩氨基硫脲的合成

缩氨基硫脲类化合物有抗肿瘤、抗病毒和抗菌等多种药理活性。Barret等首次报道了乙二醛二缩氨基硫脲(Ⅰ)的抗疟活性。Klayman等研究了缩     

乳腺间质假血管瘤样增生的组织学观察

目的 观察乳腺间质假血管瘤样增生（PHMS）的病理组织学改变。方法 对9例乳腺活检标本作常规苏木精－伊红染色及免疫组织化学染色并进行组织学观察。结果 PHMS的组织学表现为乳腺间质内出现特征性的裂隙样的假血管腔隙，内衬无明显异型的梭形细胞。结论 PHMS是乳腺间质的一种良性增生性病变，它的重要性在于组织学上需要与乳腺高分化血管肉瘤相鉴别。     

盐酸蒽丹西酮合用地塞米松对顺铂所致家犬的止吐作用

家犬静脉注射顺铂造成呕吐模型,分别用盐酸蒽丹西酮、盐酸蒽丹西酮加地塞米松进行止吐作用的观察。0.2mg/kg盐酸蒽丹西酮仅有部分止吐作用,无论0.5mg/kg和0.2mg/kg的地塞米松均无任何止吐作用,而两者合用时,止吐作用大大增强,0.2mg/kg盐酸蒽丹西酮加0.2mg/kg地塞米松,可达到完全控制顺铂所致的恶心、呕吐。