Effects of Tetrandine on Cardiac Noradrenaline Release Evoked by Electrical Stimulation

ＥｆｆｅｃｔｓｏｆＴｅｔｒａｎｄｉｎｅｏｎＣａｒｄｉａｃＮｏｒａｄｒｅｎａｌｉｎｅＲｅｌｅａｓｅＥｖｏｋｅｄｂｙＥｌｅｃｔｒｉｃａｌＳｔｉｍｕｌａｔｉｏｎＦＥＮＧＹｉｂａｉ（冯义柏）；ＨＵＡＮＧＫａｉ（黄恺）；ＺＨＡＮＧＹａｎｚｈｏｕ（张彦周）；ＷＡ...     

阿糖腺苷全合成工艺改进

报道了抗病毒药阿糖腺苷(Ara-A,1)的全合成法,总收率为32％(按噁唑烷2计算);其中关键步骤——N-烃化和还原反应进行了工艺改进:以甲醇钠代替氢化钠,以铝箔在原位生成铝汞齐,革除大量有机溶剂,简化操作,适合工业生产。     

粉防己碱对豚鼠缺氧心脏去甲肾上腺素释放的影响

目的　研究粉防己碱（Ｔｅｔ） 对豚鼠缺氧心脏去甲肾上腺素（ＮＥ）释放的影响。方法　用高压液相色谱电化学法测定不同缺氧条件下豚鼠离体心脏流出液中ＮＥ 含量。结果　Ｔｅｔ 组（ｎ ＝１０） 停灌时心脏ＮＥ释放显著低于对照组（ｎ ＝１２,Ｐ＜ ０－０１） ;在低氧灌注、低氧酸性灌注及低氧高钾灌注下行电场刺激时,Ｔｅｔ 组（ｎ ＝ ９） 心脏ＮＥ释放量明显低于对照组（ｎ＝ １０ ～１２,Ｐ＜ ０－０５,Ｐ＜ ０－０１） ;Ｔｅｔ 在低氧高钾灌注时抑制心脏ＮＥ释放的作用强于在低氧灌注及低氧酸性灌注时（ Ｐ＜ ０－０５） 。结论　Ｔｅｔ 可抑制缺氧心脏ＮＥ的释放     

基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术研究清肺排毒汤化学成分及小鼠组织分布

目的旨在开展国家卫生健康委员会和国家中医药管理局推荐治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的协定通用处方清肺排毒汤的主要化学成分及小鼠组织分布研究,为其药效物质研究提供参考依据。方法采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS对清肺排毒汤的主要化学成分进行分析,色谱分离采用Acquity UPLC?BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水,梯度洗脱,体积流量0.3mL/min。基于化合物的一级、二级质谱信息,结合对照品比对确认,实现复方主要化学成分的快速、精准识别。在此基础上,对小鼠ig清肺排毒汤后血及组织中的移行成分进行了鉴定,并建立了同步测定麻黄碱、伪麻黄碱、苦杏仁苷、野黑樱苷、甘草苷、金丝桃苷、橙皮苷、黄芩苷、次野鸢尾黄素的定量分析方法,对小鼠ig清肺排毒汤后上述9种入血成分的组织分布进行研究。结果从清肺排毒汤中共鉴定出39种化学成分,ig给药后,在小鼠血清、心、肝、脾、肺、肾中分别鉴定出12、9、9、8、10、10种化学成分。发现9种化学成分可快速吸收并分布到多个组织,在0.5 h时血清及各组织中除黄芩苷之外的8种化学成分的含量均达到峰值,黄芩苷含量峰值出现在2 h或4 h。重点关注的肺组织中0.5 h时各成分的暴露量依次为麻黄碱(2 759.11±784.39)ng/g野黑樱苷(1 819.7±427.28)ng/g伪麻黄碱(880.60±287.97)ng/g苦杏仁苷(304.43±234.70)ng/g橙皮苷(78.33±38.38)ng/g次野鸢尾黄素(8.62±4.66)ng/g黄芩苷(8.53±1.91)ng/g金丝桃苷(7.72±1.63)ng/g甘草苷(7.68±5.19)ng/g;2h时成分含量为麻黄碱(776.61±148.40)ng/g野黑樱苷(325.20±104.17)ng/g伪麻黄碱(212.21±44.63)ng/g黄芩苷(71.72±23.96)ng/g苦杏仁苷(46.39±36.45)ng/g橙皮苷(13.39±10.99)ng/g金丝桃苷(3.11±0.75)ng/g甘草苷(2.86±0.46)ng/g;4 h时各成分质量分数为麻黄碱(327.61±212.59)ng/g野黑樱苷(173.77±58.21)ng/g伪麻黄碱(84.68±59.04)ng/g黄芩苷(49.33±17.06)ng/g苦杏仁苷(1.26±0.26)ng/g。结论研究建立的UHPLC-Q-Orbitrap HRMS方法可实现清肺排毒汤中多种化学成分的快速、准确分析,并明确了ig给药后清肺排毒汤主要成分在小鼠的组织分布情况,为后续清肺排毒汤的药效物质基础研究及进一步的临床应用提供了药动学信息和指导。     

通过网络药理学和动物实验探讨苦黄颗粒治疗非酒精性脂肪性肝病的作用机制

目的:基于网络药理学和动物实验验证,研究苦黄颗粒治疗非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的作用机制。方法:利用中药系统药理学分析平台(TCMSP)查找苦黄颗粒中5味中药的化学成分并进行活性化合物筛选。利用Pubchem、Swiss Target Prediction、SEA和STITCH数据获取苦黄颗粒活性化合物的作用靶点。利用DisGeNET和GeneCards数据库查找NAFLD的疾病靶点,取交集后得到苦黄颗粒治疗NAFLD的潜在靶点。使用String数据库构建蛋白质—蛋白质互作网络,并在Metascape平台进行PPI网络靶点模块分析。利用DAVID平台进行靶点GO分析和KEGG通路富集分析。使用Cytoscape软件进行化合物—靶点网络拓扑分析,并构建“药材—化合物—靶点—通路”网络。采用高脂饲料复合CCl₄制造脂肪肝小鼠模型进行网络药理学部分结果的体内实验验证。结果:经筛选后得到苦黄颗粒治疗NAFLD的核心化合物10个(甘草酚、菜豆蛋白、青蒿素A、儿茶素等),核心靶点14个(CCND1、EGFR、IL1B、MMP2/9、PPARG等)。通路富集分析获得相关通路96条,TNF、Toll样受体等信号通路可能为关键通路。苦黄颗粒可显著抑制脂肪肝小鼠肝组织炎症及TNF-α、TLR4、Myd88的表达。结论:初步挖掘苦黄颗粒治疗NAFLD的核心化合物和作用靶点,苦黄可能通过抑制脂肪肝小鼠TNF-α、TLR4、Myd88表达起到抗炎作用,为深入研究作用机制提供参考依据。     

组合组织瓣移植在小腿毁损伤保肢治疗中的应用

目的总结组合组织瓣移植在小腿毁损伤保肢治疗中的经验。方法对7例创伤性小腿毁损伤患者在全身情况稳定下,经过彻底清创、固定骨折、控制创腔感染后,应用相应肌皮瓣或皮瓣组合移植,修复肢体大面积组织缺损。其中两块股前外侧肌皮瓣组合移植4例,股前外侧肌皮瓣与胸脐皮瓣组合移植2例,股前外侧肌皮瓣与远端蒂腓肠神经营养血管肌皮瓣组合移植1例。单块组织瓣面积最大为27cm×13cm,最小12cm×7cm。3例为旋股外侧血管降支与受区IAL管吻合,4例因受区无合适可供吻合的血管而选择健侧胫后血管行桥式交叉吻合移植。结果7例手术均获成功,严重组织缺损得以重建修复,毁损肢体得以挽救。随访9个月～11年,患者生活可以自理,社会生活正常。结论应用组合组织瓣移植修复重建肢体创伤后毁损伤,是挽救肢体有效的方法。     

感冒退热泡腾片的干法制粒工艺研究

目的 研究感冒退热泡腾片干法制粒的工艺条件。方法 考察压轮压力、压轮转速和浸膏粉含水量对颗粒得率和颗粒脆碎度的影响。结果 压轮压力、压轮转速和浸膏粉含水量 对颗粒得率和颗粒脆碎度有显著性影响。 结论 感冒退热泡腾片干法制粒工艺的研究为感冒退热泡腾片研究与生产提供技术参考。     

双黄连泡腾片的热稳定性研究

目的研究双黄连泡腾片的热分解动力学,初步探讨其热力学稳定性。方法按Kissinger方程和Ozawa方程计算求得双黄连泡腾片的热分解动力参数。结果双黄连泡腾片的热分解反应级数为一级;热分解活化能为95.30KJ/mol和97.65 KJ/mol;指前因子为3.827×1010min。结论双黄连泡腾片具有一定的热稳定性。     

福辛普利对自发性高血压大鼠心室重塑时左室心肌细胞凋亡和Bcl_2及Bax基因表达的影响

目的 :研究福辛普利对自发性高血压大鼠 ( SHR)左室心肌细胞凋亡和 Bcl2 、Bax基因表达的影响。方法 :1使用左室重量指数作为大鼠左室重构的指标 ;2使用末端脱氧核苷酸转移酶标记技术和 DNA电泳技术 ,研究心肌细胞凋亡的发生情况 ;3使用核酸原位杂交技术研究左室心肌细胞 Bcl2 、Bax基因表达的变化。结果 :1福辛普利使 SHR左室重量指数显著降低 ,由 3 .3 1± 0 .17下降至 2 .5 6± 0 .2 5 ,P <0 .0 5 ;2福辛普利能显著减少左室心肌细胞凋亡的发生〔( 2 14± 2 8)下降至 ( 5 4± 11)个凋亡细胞 / 10 5细胞 ,P<0 .0 1〕;3福辛普利能显著增加细胞 Bcl2 基因的表达 ,同时减少 Bax的基因表达。福辛普利使切片的 Bcl2 与 Bax基因表达阳性面积百分数之比恢复正常 (均 P <0 .0 1)。结论 :血管紧张素转换酶抑制剂能有效地抑制心室重塑的发生以及此过程中的心肌细胞凋亡 ;福辛普利使心肌细胞 Bcl2 及 Bax基因表达阳性面积百分数之比恢复正常是其抗细胞凋亡作用的一个机制。     

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自1981年以来,癌症已经成为日本主要致死因素,而且癌症病死率在上世纪末成倍增长。每年有35万例日本人死于癌症。尽管日本目前经济、社会及医疗水平高度发达,但癌症发病率仍居高不下。2007年新发病人达70万例,其中每年胃癌新发病人11万例,仅次于我国,而居全球第2位。