黄槿化学成分和药理活性研究进展

黄槿为《全国中草药汇编》收载的两种半红树植物之一,具有清热解毒的功效,在海南黎族聚集地区作为药物使用.有关黄槿的化学成分研究起始于20世纪60年代,至今从中分离得到了大量的三萜、黄酮、倍半萜和酰胺类化合物,其中木栓烷型三萜和高度氧化的倍半萜类成分是该药用植物的特征性成分.药理研究主要集中在抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性.现就...     

黄槿化学成分和药理活性研究进展

黄槿为《全国中草药汇编》收载的两种半红树植物之一,具有清热解毒的功效,在海南黎族聚集地区作为药物使用.有关黄槿的化学成分研究起始于20世纪60年代,至今从中分离得到了大量的三萜、黄酮、倍半萜和酰胺类化合物,其中木栓烷型三萜和高度氧化的倍半萜类成分是该药用植物的特征性成分.药理研究主要集中在抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性.现就该植物的化学成分和药理活性研究进展进行综述,为其进一步开发提供科学依据.     

唐古特大黄化学成分研究

目的研究蓼科大黄属植物唐古特大黄Rheum tanguticum根的化学成分。方法采用硅胶和凝胶柱色谱方法进行分离,经核磁和质谱等波谱分析方法鉴定化合物结构。结果分离得到16个化合物,分别鉴定为大黄酚(1)、大黄素(2)、大黄素甲醚(3)、大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(4)、大黄酸(5)、芦荟大黄素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、大黄素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、林氏莲花掌素(8)、4-(4′-对羟基苯基)-2-丁酮-4′-O-β-D-葡萄糖苷(9)、白黎芦醇4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、白黎芦醇4′-O-β-D-(6″-O-没食子酰)-吡喃葡萄糖苷(11)、6-羟基酸模素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、表儿茶素-3-O-没食子酸酯(13)、儿茶素(14)、对羟基苯丙烯酸葡萄糖酯(15)、对羟基苯甲酸葡萄糖酯(16)。结论化合物15、16为首次从唐古特大黄中分离得到。     

黎药牛耳枫化学成分研究

目的：研究黎药牛耳枫枝叶的化学成分。方法：采用多种柱色谱方法进行化学成分分离,利用波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果：从黎药牛耳枫中分离得到8个化合物,并鉴定了它们的结构,其分别为：羽扇豆酮（1）,β-谷甾醇（2）,胡萝卜苷（3）,deoxycalyciphyllineB（4）,daphiodhaninsD（5）,calyciphyllineB（6）,槲皮素（7）,芦丁（8）。结论：化合物1为首次从交让木属植物中分离得到,化合物3、7、8为首次从该植物中分离得到。     

细胞免疫的老化

有许多迹象说明细胞免疫有老化。临床观察发现,老年人对传染性疾病易感性增高,肿瘤或自身免疫性疾病的发生率亦增高。这些现象与下列解剖和组织学上所见有明显相关:胸腺萎缩、郎格罕细胞减少伴有 T4/T8比率增加;体外测定混合淋巴细胞培养及细胞介导的淋巴细胞溶解降低,而自然杀伤细胞介导的细胞毒性及抗体依赖细胞毒性仍正常,破伤风类毒素淋巴细胞刺激指数降低;体内     

肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其调脂作用研究

目的设计并合成肉桂酰苯乙胺类化合物,并对其调脂作用进行研究。方法以对羟基苯乙胺为起始原料,通过一条经4步反应制得目标化合物,并利用HepG2细胞株评价该类化合物的调脂作用。结果设计并合成11个肉桂酰苯乙胺类化合物E_1~E_(11),均经波谱技术确证结构。药理结果表明,11个化合物均对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中化合物E_(10)的调血脂活性与阳性药辛伐他汀相当。结论化合物E_1~E_(11)均为未见文献报道的肉桂酰苯乙胺类新化合物,具有潜在的调血脂生物活性,值得进一步深入研究。     

中药金樱子根中三萜类化学成分研究

利用多种色谱分离方法对金樱子根中的化学成分进行分离和纯化,并根据化合物的理化性质和光谱分析进行结构鉴定。从金樱子根的乙酸乙酯及丙酮提取部位中分离得到了12个三萜类化学成分,分别鉴定为:(2R,19R)methyl 2-acetyloxy-19-hydroxyl-3-oxo-urs-12-en-28-carboxylate(1)、坡模酮酸(2)、18,19-seco,2α,3α-dihydroxy-19-oxo-urs-11,13(18)-dien-28-oic acid(3)、swinhoeic acid(4)、千花木酸(5)、2α,3β,19α-trihydroxy-24-oxo-urs-12-en-oic acid(6)、委陵菜酸(7)、阿江榄仁尼酸(8)、1β-羟基蔷薇酸(9)、quadranosideⅧ(10)、高山地榆苷(11)、rubuside B(12)。其中,化合物1~4,6,9,11~12为首次从金樱子中分离得到;化合物2~4,6,11~12为首次从蔷薇属分离得到。     

风轮菜酚酸类化学成分研究

综合运用硅胶Sephadex LH-20,ODS,MCI gel等柱色谱及制备高效液相色谱等方法,对风轮菜酚类部位进行化学成分分离纯化得到28个化合物。利用NMR和MS解析技术鉴定为芹菜素(1)、芹菜素-7-O-葡萄糖苷(2)、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷(3)、羊红膻酯(4)、芹菜素-7-O-芸香糖苷(5)、木犀草素(6)、木犀草素-4'-O-葡萄糖苷(7)、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷正丁醇酯(8)、木犀草素-7-O-芸香糖苷(9)、木犀草素-7-O-新橙皮糖苷(10)、金合欢素(11)、金合欢素-7-O-葡萄糖醛酸苷(12)、蒙花苷(13)、柚皮素(14)、江户樱花苷(15)、柚皮素-7-O-芸香糖苷(16)、异樱花素(17)、异樱花苷(18)、香蜂草苷(19)、橙皮苷(20)、山柰酚(21)、槲皮素(22)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(23)、对羟基桂皮酸(24)、咖啡酸(25)、cis-3-[2-[1-(3,4-dihydroxy-phenyl)-1-hydroxymethyl]-1,3-ben-zodioxol-5-yl]-(E)-2-propenoic acid(26)、mesaconic acid(27)、gentisic acid 5-O-β-D-(6'-salicylyl)-glucopyranoside(28),其中化合物7,9~10,12,23,26~28首次从风轮菜属植物中分离得到。采用H2O2氧化心肌细胞损伤为模型,对化合物1~6,8~17和19进行心肌保护活性筛选,江户樱花苷(15)显示出显著的心肌保护作用;与模型组的细胞存活率(62.12±6.18)%,阳性对照(槲皮素)在20.0 mg·L~(-1)下的细胞存活率为(84.55±8.26)%,江户樱花苷在25.0 mg·L~(-1)下的细胞存活率为(84.25±7.36)%。     

云实种子中1个新颖卡山烷二萜类化合物

目的研究云实Caesalpinia decapetala种子的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱技术进行分离纯化,采用各种波谱技术进行结构鉴定。结果从云实种子95%甲醇提取物中分离得到了1个新卡山烷二萜类化合物,鉴定为1α,2α-diacetoxy-14β-carboxymethyl-7β-hydro xyl-vouacapen-5α-ol(1)。结论化合物1为新的卡山烷二萜类化合物,命名为云实子C。     

辽东楤木单体化合物的结构修饰及生物活性研究

目的基于药用植物辽东楤木Aralia elata中的单体五环三萜皂苷类天然产物齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外心肌保护活性研究。方法分别以苷元齐墩果酸和熊果酸为起始原料,通过苄基保护、糖苷化、苄基脱保护、酰胺化、苯甲酰基脱保护共5步反应制得目标化合物,利用H9c2细胞评价该类衍生物的心肌保护活性。结果设计并合成10个辽东楤木单体化合物的结构衍生物F1~F10,均经波谱技术确证结构。药理结果表明,10个化合物对H9c2细胞呈现不同程度的心肌保护活性,其中化合物F3的心肌保护活性与先导物活性相当。结论化合物F1~F10均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的心肌保护活性,值得深入研究。