绿原酸酰胺二聚体的合成及体外抗脂质代谢紊乱活性研究

目的设计合成绿原酸的酰胺二聚体衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究.方法以绿原酸为起始原料经3步反应制得目标化合物,利用HepG2细胞株评价该类化合物的调血脂活性.结果 设计并合成8个绿原酸酰胺二聚体衍生物CGA-2a~2d及CGA-3a~3d,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,衍生物CGA-2d和CGA-3a~3d具有不同程度的调血脂活性.结论 绿原酸二聚体化合物CGA-2a~2d及CGA-3a~3d均为未见文献报道的新化合物,部分化合物具有潜在的调脂生物活性,具有深入研究价值.     

露兜簕单体化合物结构修饰及生物活性研究

目的 基于药用植物露兜簕Pandanus tectorius中的单体咖啡酰奎宁酸类天然产物3-O-咖啡酰奎宁酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外抗流感病毒生物活性研究.方法 以3-O-咖啡酰奎宁酸为原料,通过3条反应路线分别制得目标化合物,利用流感病毒体外感染MDCK细胞模型评价该类衍生物的抗病毒活性.结果 设计并合成13个3-O-咖啡酰奎宁酸类衍生物B1～B13,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,衍生物B4、B6和B10具有不同程度抑制流感病毒在细胞中复制的活性.结论 化合物B2、B4～B13为未见文献报道的咖啡酰奎宁酸类新化合物,B4具有潜在的抗流感病毒生物活性,值得进一步深入研究.     

急诊内科危重症心力衰竭患者合并肺部感染的危险因素分析

目的研究急诊内科危重症心力衰竭患者合并肺部感染的相关危险因素分析。方法选取2013年11月-2016年11月经我院急诊内科收治的危重症心力衰竭患者82例,依据肺部感染情况分为肺部感染组40例和非肺部感染组42例,对比两组患者的临床基本资料,研究心力衰竭患者的糖尿病、LVEF、CRP、慢阻肺、侵入性操作、高血压疾病等影响因素与并发肺部感染的相关性,并对心力衰竭患者并发肺部感染的预防措施进行总结。结果肺部感染组患者年龄≥80岁,在C反应蛋白(CRP)、糖尿病、高血压、吸烟史、慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺)、住院时间等所占比例均高于非肺部感染组,LVEF左心室射血分数≥55%的患者占比显著低于非肺部感染者(P0.05);对比两组患者有无侵入性操作,差异无统计学意义(P0.05)。多因素Logistic回归分析显示,住院时间与糖尿病是导致老年心力衰竭并发肺部感染的主要危险因素(P0.05)。结论老年心理衰竭患者并发肺部感染的主要影响有糖尿病、慢阻肺、住院时间,而CRP升高与肺部感染相关,针对上述因素制定有效的预防措施,降低老年心力衰竭患者发生肺部感染率。     

楤木单体的结构改造及抗炎活性研究

目的对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究。方法以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化、糖基苯甲酰基脱保护、甲叉基脱保护共7步反应制得目标化合物,利用巨噬细胞RAW264.7模型评价化合物的抗炎活性。结果设计并合成了10个金盏花苷E的结构类似物G1~G5和H1~H5,均经谱学技术确证结构。生物活性实验结果表明,10个化合物对RAW264.7细胞呈现不同程度的抗炎活性,其中化合物G1~G4、H1~H3的抗炎活性优于先导物。结论化合物G1~G5和H1~H5均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的抗炎活性,值得深入研究。     

三七素的药理作用研究进展

三七素是一种天然存在的非蛋白氨基酸,主要存在于三七中。三七素具有多种药理作用,文献报道最多的是止血作用。此外,三七素还具有神经保护作用、减轻糖尿病肾病损伤作用、抗炎作用及降血糖等作用。近年来对三七素的相关研究逐渐增多,主要综述三七素的药理作用研究进展,期望为今后三七素的进一步研究和开发利用提供参考。     

低频脉冲电磁场对CRP作用下大鼠EPC增殖、凋亡及NO分泌的影响

目的观察不同强度、不同作用时间的低频脉冲电磁场对C反应蛋白（CRP）作用下大鼠骨髓来源内皮祖细胞（EPC）增殖、凋亡及NO分泌能力的影响。方法密度梯度离心法获得SD雄性大鼠的骨髓EPC,实验分为10组,即空白对照组、12mg/LCRP组以及CRP+不同强度、不同作用时间（0.2mT2h、4h;0.6mT2h、4h;1.0mT2h、4h;1.4mT2h、4h）低频脉冲电磁场组。MTT法检测CPR对EPC增殖能力的影响,流式细胞仪检测CRP对EPC凋亡率的影响,硝酸还原酶法检测EPC培养液中NO含量的变化。结果与空白对照组相比,12mg/LCRP可明显抑制EPC增殖及NO分泌能力,促进EPC凋亡（P<0.05）,0.6mT4h;1.0mT2h两组EPC增殖、NO分泌能力显著高于CRP组,EPC凋亡显著低于CRP组（P<0.05）。其余各组与CRP组相比无明显差异。结论12mg/LCRP可抑制EPC的增殖及NO分泌,促进其凋亡;0.6mT4h和1.0mT2h电磁场可拮抗CRP对EPC的作用,磁场对CRP环境下EPC的作用无强度及时间依赖性。     

唐古特大黄化学成分研究

目的 研究蓼科大黄属植物唐古特大黄Rheum tanguticum根的化学成分。方法 采用硅胶和凝胶柱色谱方法进行分离,经核磁和质谱等波谱分析方法鉴定化合物结构。结果 分离得到16个化合物,分别鉴定为大黄酚（1）、大黄素（2）、大黄素甲醚（3）、大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷（4）、大黄酸（5）、芦荟大黄素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、大黄素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、林氏莲花掌素（8）、4-(4′-对羟基苯基)-2-丁酮-4′-O-β-D-葡萄糖苷（9）、白黎芦醇4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、白黎芦醇4′-O-β-D-(6″-O-没食子酰)-吡喃葡萄糖苷（11）、6-羟基酸模素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、表儿茶素-3-O-没食子酸酯（13）、儿茶素（14）、对羟基苯丙烯酸葡萄糖酯（15）、对羟基苯甲酸葡萄糖酯（16）。结论 化合物15、16为首次从唐古特大黄中分离得到。     

内皮素-1对大鼠骨髓内皮前体细胞增殖、细胞周期及NO分泌功能的影响

目的探讨内皮素-1（ET-1）对大鼠骨髓内皮前体细胞（EPC）增殖、细胞周期及一氧化氮（NO）分泌功能的影响。方法采用密度梯度离心法获取大鼠骨髓单核细胞,在M199培养液中培养扩增EPC并进行鉴定。不同浓度ET-1（A组:0mol/L、B组:10-9mol/L、C组:10-8mol/L、D组:10-7mol/L、E组:10-6mol/L）作用于EPC,MTT法检测ET-1对EPC增殖能力的影响,流式细胞仪检测ET-1对EPC细胞周期的影响,硝酸还原酶法检测细胞培养液中NO含量的变化,观察ET-1对EPC的NO分泌功能的影响。结果与对照组（A组,0.405±0.017）相比,ET-1浓度C组（0.434±0.016）、D组（0.463±0.016）、E组（0.473±0.015）EPC增殖能力显著增高（n=8,P<0.01）。EPC的G0/G1期细胞百分数C组（57.28±3.65）%、D组（44.99±3.19）%、E组（40.29±3.74）%较对照组（70.55±1.37）%明显降低（n=5,P<0.01）,EPC的S期细胞百分数C组（26.75±2.87）%、D组（32.79±2.41）%、E组（35.74±2.94）%较对照组（20.04±1.64）%明显升高（n=5,P<0.01）,EPC的G2/M期细胞百分数C组（15.96±1.71）%、D组（22.22±2.22）%、E组（23.64±2.86）%较对照组（9.41±0.81）%明显升高（n=5,P<0.01）。EPC培养液中NO含量（μmol/L）ET-1浓度C组（11.70±1.80）、D组（15.69±1.86）、E组（16.89±1.55）较对照组（7.45±2.41）明显增加（n=8,P<0.01）。B组检测结果与对照组相比,各项指标均无统计学差异。结论ET-1能够促进EPC的增殖,促进细胞向S期和G2期的转化,并提高细胞NO分泌功能,可能参与缺血性疾病的血管再生过程。     

microRNAs在心肌肥厚中的作用

生理或病理性刺激会导致心肌肥厚性生长,表现为心肌细胞增大,蛋白合成增加及胎儿基因的再表达。在心脏中有很多信号分子影响着基因表达、细胞凋亡、细胞因子释放等病理生理过程。利用心肌细胞肥厚模型已经发现病理性心肌肥厚可以被抑制或逆转,这些发现为寻找调控心肌肥厚的因子及信号通路提供了基础。该文着重讨论近年来发现的microRNAs(miRNAs)在调节心肌肥厚中的作用。