太白楤木三萜皂苷成分研究

目的研究太白楤木Aralia taibaiensis中的齐墩果酸型三萜皂苷类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶色谱、半制备液相色谱等色谱技术分离纯化,1D/2D-NMR、MS、IR等波谱技术解析结构。结果从该植物中共分离得到了8个齐墩果酸型三萜皂苷,分别鉴定为太白楤木皂苷IX(1)、竹节参皂苷1(2)、竹节参皂苷IVa(3)、丝瓜苷H(4)、银莲花苷(5)、楤木皂苷A(6)、araliasaponin II(7)和3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖基]齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(8)。结论化合物1为新化合物,化合物4和8为首次从太白楤木中分离得到。     

楤木单体的结构改造及抗炎活性研究

目的对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究。方法以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化、糖基苯甲酰基脱保护、甲叉基脱保护共7步反应制得目标化合物,利用巨噬细胞RAW264.7模型评价化合物的抗炎活性。结果设计并合成了10个金盏花苷E的结构类似物G1~G5和H1~H5,均经谱学技术确证结构。生物活性实验结果表明,10个化合物对RAW264.7细胞呈现不同程度的抗炎活性,其中化合物G1~G4、H1~H3的抗炎活性优于先导物。结论化合物G1~G5和H1~H5均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的抗炎活性,值得深入研究。     

大株红景天化学成分及其心肌细胞保护活性研究

目的对大株红景天Rhodiola wallichiana var.cholaensis根茎的化学成分进行研究,并探讨其对心肌细胞H9c2损伤的保护作用。方法采用动态轴向压缩柱色谱、硅胶柱色谱以及HPLC等方法进行分离纯化,利用现代波谱学技术鉴定化合物结构。对分离得到的化合物进行细胞损伤保护活性实验。结果从大株红景天根茎中共分离并鉴定了16个单体化合物,分别为红景天苷(1)、没食子酸(2)、没食子酸甲酯(3)、槲皮素(4)、邻苯三酚(5)、6″-O-galloylsalidroside(6)、没食子酸乙酯(7)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(8)、草质素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、草质素-7-O-(3″-O-β-D-葡萄糖基)-α-L-鼠李糖苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、草质素(12)、草质素-7-O-α-L-鼠李糖苷(13)、小麦黄素(14)、芦丁(15)、山柰酚-3-O-(2″-O-β-D-木糖基)-β-D-葡萄糖苷(16)。样品质量浓度为25μg/m L时,化合物2、6、8、12和15对心肌细胞H9c2的保护率分别为20.40%、31.54%、67.61%、44.27%和47.84%。结论化合物5为首次从红景天属植物中分离得到,化合物7~16为首次从该植物中分离得到。化合物2、6、8、12和15在一定程度上对心肌细胞H9c2损伤具有保护作用。     

露兜簕单体化合物结构修饰及生物活性研究

目的 基于药用植物露兜簕Pandanus tectorius中的单体咖啡酰奎宁酸类天然产物3-O-咖啡酰奎宁酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外抗流感病毒生物活性研究.方法 以3-O-咖啡酰奎宁酸为原料,通过3条反应路线分别制得目标化合物,利用流感病毒体外感染MDCK细胞模型评价该类衍生物的抗病毒活性.结果 设计并合成13个3-O-咖啡酰奎宁酸类衍生物B1～B13,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,衍生物B4、B6和B10具有不同程度抑制流感病毒在细胞中复制的活性.结论 化合物B2、B4～B13为未见文献报道的咖啡酰奎宁酸类新化合物,B4具有潜在的抗流感病毒生物活性,值得进一步深入研究.     

狗脊中的酚酸及其苷类成分

目的研究狗脊Cibotium barometz根茎的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、柱色谱及制备HPLC进行分离纯化,并采用波谱学分析和化学方法鉴定其结构,筛选其抗炎(LPS诱导小鼠腹腔BAW细胞分泌NO模型)、神经保护(谷氨酸诱导SK-N-SH细胞损伤模型)、肝保护(APAP诱导Hep G2细胞损伤模型)、肿瘤细胞毒(MTT法)、抗糖尿病(α糖苷酶和PTP1B酶抑制模型)和雌激素受体拮抗剂/激动剂等生物活性。结果从狗脊根茎50%乙醇提取物中分离得到了9个酚酸及其苷类化合物,分别鉴定为原儿茶酸-4-O-(6′-O-原儿茶酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、白藜芦醇(2)、对羟基肉桂酸(3)、对羟基肉桂醛(4)、C-藜芦酰乙二醇(5)、4-甲基邻苯二酚(6)、原儿茶醛(7)、对羟基苯甲酸(8)、咖啡酸(9)。在浓度10、1及0.1μmol/L下化合物1对BAW细胞释放NO的抑制率分别为75.3%、72.0%和58.0%,在浓度10μmol/L下化合物1对APAP引起的Hep G2细胞损伤具显著保护作用,细胞存活率与阳性对照双环醇相当,在肿瘤细胞毒、雌激素受体激动剂和拮抗剂筛选模型下均未显示出显著的药理活性。在浓度1μmol/L下化合物2对BAW细胞释放NO的抑制率为50.0%,其他药理模型下均未显示出显著的药理活性。结论化合物1为新化合物,命名为双原儿茶酸苷;且具有较好的抗炎、肝保护活性,化合物2~5均为首次从该属植物中分离得到。     

五味子藤茎正丁醇部位化学成分研究

目的研究五味子Schisandra chinensis藤茎正丁醇部位的化学成分。方法利用多种色谱分离技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从五味子藤茎90%乙醇提取物的正丁醇部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖苷(3)、芦丁(4)、芹菜素(5)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、染料木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、绿原酸(9)、阿魏酸(10)、咖啡酸(11)、齐墩果酸(12)、儿茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、胡萝卜苷(14)。结论化合物3、7、8、13为首次从该植物中分离得到。     

齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

目的：合成新型的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并研究其抗肿瘤活性。方法：以齐墩果酸为原料,经乙酰化反应后,与草酰氯反应成酰氯,继而在三乙胺作为缚酸剂的条件下,与α-氨基膦酸酯进行反应,一共合成了9个齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并对其结构进行表征。采用体外抗肿瘤活性测试MTT法,在细胞培养密度为2~3×10⁴个/mL,药物测试浓度为50 μmol·L^-1,作用时间为48 h条件下测试合成的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2、人宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性。结果：这些化合物对受试肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制活性。其中化合物2,4,7,10对人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞Hela具有显著的增殖抑制活性（对A549的抑制率分别为87.5%,85.3%,87.1%,87.8%,对Hela的抑制率分别为85.7%,78.7%,83.6%,87.9%）;化合物2和10对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性很好（抑制率分别为82.0%,88.1%）。结论：这些齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中,苯环上邻位有卤素取代的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对测试细胞的增殖抑制活性较好。     

木菠萝叶降血脂活性成分分析

目的:研究木菠萝叶极性部位的化学成分,阐明木菠萝叶降血脂活性的主要极性非多糖类化合物的化学结构,为木菠萝叶的后续研究和利用提供科学依据。方法:取木菠萝叶药材粗粉10 kg,用60%乙醇回流提取2次,合并提取液,减压浓缩后于4℃静置24 h,过滤,滤液于45℃减压回收溶剂,得到木菠萝叶极性部位浸膏。将木菠萝叶极性部位浸膏用大孔树脂柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和高压制备液相色谱等分离技术进行分离纯化,得到单体化合物。用UV,MS,H-NMR和CNMR等方法对所得的单体化合物进行结构分析,确定其化学结构。结果:从木菠萝叶极性部位中分离、纯化得到3个化合物,经过鉴定,确定化合物1为牡荆素-2″-O-木糖苷(80.5 mg),为含2个糖的黄酮碳苷,分子式为C26H28O14,相对分子质量为564;化合物2为异槲皮苷(4.8 mg),分子式为C21H20O12,相对分子质量为464;化合物3为samsesquinoside(12.6 mg),为含1个糖的木脂素葡萄糖苷,分子式为C37H46O16,相对分子质量为746。结论:化合物1和3都是首次在该植物中发现。本研究小组在前期的研究工作中发现,木菠萝叶的非多糖极性部位具有良好的降血脂活性,而牡荆素-2″-O-木糖苷在其中含量较高,很可能是降血脂的活性成分之一。     

黄毛楤木的化学成分研究Ⅱ

 目的对黄毛格木(Aralia decaisneana Hance)的降糖活性成分进行化学研究。方法用大孔树脂和硅胶柱色谱对黄毛楤木的水提液进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果得到9个齐墩果酸型皂苷类成分,分别是:楤木皂苷Ⅳ(1),楤木皂苷Ⅱ(2),楤木皂苷Ⅻ(3),楤木皂苷ⅪⅤ(4),楤木皂苷ⅩⅥ(5),楤木皂苷Ⅲ(6),黄毛楤木皂苷D(7),楤木皂苷Ⅶ(8),楤木皂苷ⅩⅤ(9)。结论 黄毛楤木皂苷D为一新化合物。     

土家族药物扣子七中三萜皂苷成分及抗肿瘤活性研究

目的研究土家族药物扣子七Panax japonicus var. major中三萜皂苷类成分,对其抑制肿瘤细胞增殖活性进行筛选,并初步探讨化合物结构与活性的关系。方法应用多种色谱方法对土家族药物扣子七正丁醇部位进行分离,所分离化合物运用核磁共振方法进行结构鉴定,应用MTT法测定分离化合物对体外培养人肿瘤细胞增殖的影响。结果从扣子七根茎正丁醇部位分离得到14个三萜皂苷,分别鉴定为竹节参皂苷IVa甲酯(1)、竹节参皂苷Ⅳa丁酯(2)、竹节参皂苷Ⅳ(3)、竹节参皂苷Ⅳa(4)、28-去糖竹节参皂苷Ⅳa(5)、齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-甲酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷(6)、(24R)-珠子参苷R_1(7)、(24R)-拟人参皂苷F11(8)、(20S)-三七皂苷R_2(9)、(20S)-人参皂苷Rg_2(10)、人参皂苷Rg_1(11)、人参皂苷Re(12)、人参皂苷Rd(13)、竹节参皂苷V甲酯(14)。活性研究结果显示,化合物5和6对胃癌BGC-823细胞、结肠癌HCT-116细胞、宫颈癌HeLa细胞及肝癌Hep G2细胞均显示了较强的活性,呈良好的剂量依赖关系,其中化合物5对BGC-823、HCT-116细胞的IC_(50)分别为9.94、14.17μmol/L,化合物6对肝癌HepG2细胞的抑制作用最强(IC_(50)=12.70μmol/L)。结论首次从扣子七中分离得到化合物6并报道了其光谱数据;其部分化学成分显示出抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性与齐墩果烷型皂苷密切相关,且活性强弱可能与C-28取代基有关联,相关抗肿瘤机制值得进一步研究。