安息香在大鼠体内的药代动力学研究

目的 建立安息香主要成分苯甲酸在大鼠体内的RP-HPLC测定方法,研究安息香在大鼠体内的药代动力学规律.方法 Agilent TC-C18色谱柱(250 mm× 4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-磷酸(50∶50∶0.05,V/V);流速为1.0ml·min-1;检测波长为228 nm;柱温:25℃.结果 主要药代动力学参数为:雌性Cmax=(0.055 8±0.050 8)mg·ml-1,tmax =(1 ±0)h,t1/2=(0.168±0.084 5)h,AUC(0-∞)=(0.076 3±0.076 7)h·mg-1·ml-1;雄性Cmax=(0.077 4±0.0369) mg·ml-1,tmax=(1±0)h,t1/2=(0.533±0.417 4)h,AUC(0-∞)=(0.115 4 ±0.058 1)h·mg-1·ml-1.结论 所建立的RP-HPLC方法操作简便、准确灵敏、重复性好,可用于安息香在大鼠体内药代动力学研究.     

芳香开窍药抗小鼠脑缺血缺氧作用的实验研究

目的:观察四味芳香开窍药(麝香、冰片、苏合香、安息香)对小鼠急性脑缺血、缺氧的影响.方法:采用小鼠急性断头、饱和氯化镁致小鼠急性脑缺血及小鼠常压耐缺氧等实验,平行观察四味芳香开窍药抗小鼠脑缺血缺氧的作用.结果:麝香(66.6 mg·kg(-1))、冰片(200 mg·kg(-1))、苏合香(1.332 g·kg(-1))均能明显提高小鼠急性断头后的张口次数和小鼠常压耐缺氧时间;麝香和冰片还能明显延长静注饱和氯化镁溶液后小鼠的存活时间;安息香(1 g·kg(-1))则对以上三个小鼠模型作用不明显.结论:麝香、冰片、苏合香对小鼠急性脑缺血缺氧具有一定的保护作用,可初步认为该作用是开窍药开窍醒神功效的部分药效表征,同时体现其"辛-心-浮"的药性表达,也为其临床用于治疗脑缺血性疾病提供了一定药理学依据.     

麝香与冰片及其不同配比对脑冷冻伤大鼠血清ET、NO的影响

目的:考察麝香与冰片及其不同配比对液氮冷冻所致脑水肿模型大鼠脑含水量以及内皮素(ET)、一氧化氮(NO)的影响。方法:采用湿重法,测定麝香66.67 mg/kg组、冰片66.66 mg/kg、133.33 mg/kg、200.00 mg/kg组以及二者配伍1:1、1:2、1:3组的大鼠脑组织含水量;采用酶联免疫吸附法、硝酸还原酶法测定各组血清ET、NO含量。结果:①假手术组、冰片66.67 mg/kg组、配伍1:3组大鼠脑组织含水量明显低于模型组、吐温组。②模型组血清ET含量显著高于假手术、麝香66.67 mg/kg组,冰片66.67、133.33、200 mg/kg组,配伍1:1、1:2组。③模型组和吐温组的血清NO含量显著低于假手术组、冰片133.33、200 mg/kg组,配伍1:2、1:3组;配伍1:3组大鼠血清NO含量极显著高于麝香66.67 mg/kg、冰片66.67 mg/kg组。④冰片133.33、200 mg/kg组、配伍1:2、1:3组ET/NO值显著低于吐温组。结论:麝香与冰片配伍各组均能不同程度降低脑含水量、血清ET含量、ET/NO值,增加NO含量,其中,配伍1:3组作用显著。     

槲皮素抗肿瘤的分子机制研究进展

目的:通过介绍槲皮素抗肿瘤的分子机制研究进展,阐明槲皮素抗肿瘤作用的多环节、多靶点性,为槲皮素抗肿瘤的应用研究提供新的研究方法和思路。方法:将国内外学者在槲皮素抗肿瘤的基因调控、信号转导和逆转多药耐药等方面分子机制研究成果和研究现状做一全面阐述,探讨槲皮素抗肿瘤的研究方向和切入点。结果:从分子水平和作用靶点研究槲皮素抗肿瘤作用具有重要的理论意义和实用价值。结论:槲皮素在抗癌作用方面具有广泛的应用前景和开发价值,今后应深入研究其抗肿瘤的作用机制及临床应用。     

清宫止血颗粒对家兔纤维蛋白原含量与小鼠肠系膜微循环的影响

目的:探讨临床上用于治疗药物流产后阴道不规则出血,具有益气活血、祛瘀止血作用的中药复方制剂清宫止血颗粒的药效学作用机理。方法:以健康雌性日本大耳白兔和KM小鼠为对象,观察用药后家兔纤维蛋白原含量的变化以及对小鼠肠系膜微血管管径的影响,并分别与止血敏、宫血宁胶囊和空白组作对照。结果:①清宫止血颗粒中、高剂量均能提高正常家兔血中纤维蛋白原含量,与空白组比较有显著统计学意义(P<0.01和P<0.05);②清宫止血颗粒中、高剂量对肾上腺素引起收缩的小鼠肠系膜微动脉和微静脉血管管径均有明显扩张作用,其中,对微动脉血管管径的扩张在给药后5 min、10 min、15min与空白组对照有显著统计学意义(P<0.05);对微静脉血管管径的扩张,中剂量在给药后5 min、10min、高剂量在给药后5 min、15 min与空白组对照有显著统计学意义(P<0.05);低剂量有扩张微动脉血管管径的趋势。结论:清宫止血颗粒能明显提高正常家兔血中纤维蛋白原含量,改善凝血功能;能有效扩张小鼠肠系膜毛细血管管径,改善微循环;从而部分阐明了清宫止血颗粒清宫止血颗粒能够缩短和减少药流后阴道流血的药理作用机制。     

基于网络药理学和实验验证探讨感咳颗粒干预急性肺损伤的作用机制

依据感咳颗粒在大鼠体内的入血成分研究基础,结合网络药理学、分子对接和动物实验验证探究感咳颗粒干预急性肺损伤(acute lung injury, ALI)的潜在作用机制。将感咳颗粒的大鼠入血成分导入SwissTargetPrediction平台预测药物靶点,从疾病数据库收集ALI相关靶点,取交集并构建蛋白-蛋白互作(protein-protein interaction, PPI)网络筛选核心靶点,随后进行基因本体(Gene Ontology, GO)功能和京都基因和基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Gnomes, KEGG)通路富集分析。构建“入血成分-靶点-通路-疾病”网络,根据其拓扑参数筛选感咳颗粒干预疾病的核心成分。借助分子对接预测核心成分与关键靶点的结合能力。通过脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导的ALI小鼠模型验证感咳颗粒干预急性肺损伤的关键靶点。PPI拓扑参数分析得到与ALI有关的STAT3、SRC、HSP90AA1、MAPK3、HRAS、MAPK1前6个关键靶点。GO功能分析可知主要与ERK1和ER...     

八种通草的解热、抗炎作用实验研究

通草作为常用中药,临床应用非常广泛,《中华人民共和国药典》记载,通草具有清热利尿、通气下乳之功效,用于湿温尿赤、淋病涩痛、水肿尿少、乳汁不下等症。从通草功效,应用出发,我们推测其具有多种药理作用。关于其利尿作用的实验研究已有报道,本文主要探讨八种不同品种通草的水煎液(100％)的解热、抗炎作用,以期为明确通草药用品种、制定通草药材质量标准     

清宫止血颗粒对免疫低下小鼠免疫功能的影响

目的:探讨具有益气活血、祛瘀止血功能的中药复方制剂清宫止血颗粒的药效学机制.方法:以健康雌性KM小鼠和环磷酰胺致免疫低下的模型小鼠为对象,观察清宫止血颗粒对小鼠单核细胞吞噬功能(采用碳粒廓清法)、2,4-二硝基氯苯(2,4-dinitrochlorobenzene,DNCB)致小鼠迟发性过敏反应以及血清溶血素抗体的影响.结果:(1)清宫止血颗粒能增强免疫低下模型小鼠肝脾对碳粒的廓清能力,低、高剂量组与环磷酰胺组比较有极显著差异(P<0.01),中剂量组与环磷酰胺组比较有显著差异(P<0.05);(2)清宫止血颗粒能增强免疫低下小鼠的细胞免疫,其低、中、高剂量均能增加DNCB致敏的免疫低下小鼠耳的肿胀程度,与环磷酰胺比较均有极显著差异(P<0.01);(3)清宫止血颗粒能提高免疫低下小鼠体内溶血素抗体含量,其高剂量与环磷酰胺比较有统计学意义(P<0.05),其低、中剂量亦有提高溶血素抗体含量的趋势.结论:清宫止血颗粒能增强实验性免疫低下模型小鼠的特异性与非特异性免疫力,可能有助于加快产后与流产后的全身性恢复和子宫复旧.     

美洲大蠊水提取物对小鼠烫伤模型的影响

目的:观察美洲大蠊水提取物对小鼠实验性烫伤模型创面愈合的影响,并初步探讨其作用机制。方法:取健康ICR雌性小鼠,按体重分层随机分为正常组、模型组、康复新液组、美洲大蠊水提取物低、中、高(0.327,0.490,0.653 g·kg-1)剂量组,采用(82±2)℃砝码烫伤小鼠背部脱毛区皮肤制备模型,观察药物外用5,10 d对烫伤创面愈合的影响,并测定血清转化生长因子-β1(TGF-β1),白细胞介素-6(IL-6)含量,进行烫伤创面皮肤组织病理检查。结果:与模型组比较,美洲大蠊水提取物各剂量用药5,10 d均显著提高烫伤小鼠创面愈合率(P0.05,P0.01);中剂量组用药5 d明显提高小鼠血清TGF-β1水平,用药10 d则降低TGF-β1,IL-6含量,低剂量用药10 d亦降低TGF-β1含量(P0.05)。美洲大蠊水提取物能促进烫伤小鼠皮肤纤维母细胞、成纤维细胞及毛细血管等增生,并能促进表皮、真皮及肌层损伤和真皮胶原纤维束排列紊乱的修复,尤以中剂量的修复作用明显。结论:美洲大蠊水提取物外用能明显促进烫伤模型小鼠创面的愈合,促进损伤表皮、真皮等的修复,作用机制可能与调控TGF-β1释放(早期促进,后期抑制)、抑制炎性因子释放有关,发挥既可促进修复但又避免瘢痕形成的作用。     

NLRP3炎症小体在抑郁症中的作用及中药干预研究进展

抑郁症是一种以情绪低落和兴趣缺乏为特征的高发病率精神疾病,严重影响患者及其家庭的生活质量。抑郁症发病的免疫炎症假说为近年来研究热点,其中NLRP3炎症小体作为一种固有免疫中的关键蛋白质复合物,与多种疾病密切相关。研究发现NLRP3炎症小体与抑郁症的关联体现在神经炎症、能量代谢、氧化应激、神经内分泌及肠道菌群等方面,中药则可直接或间接干预NLRP3相关通路以减轻神经炎症、抑制氧化应激、促进神经发生等方式治疗抑郁症。通过分析相关文献报道,归纳、总结了NLRP3炎症小体在抑郁症中的作用及中药干预作用的研究进展,旨在为抑郁症的治疗及抗抑郁新药的研发提供一定科学借鉴。