均匀设计优选抗痴呆胶囊(复方)的提取工艺

以丹参酮ⅡA的含量为指标,研究抗痴呆胶囊醇提工艺。方法：采用均匀设计法对抗痴呆胶囊醇提工艺进行考察,用HPLC法测定丹参酮ⅡA的含量。结果：采用95%的乙醇,固液比例1:12,浸泡24h,回流时间30min,重复2次所得到的丹参酮ⅡA的含量高。结论：此工艺对丹参酮ⅡA的提取高,稳定性好,适合工业化生产。     

5种大孔树脂对舒胸片6种成分的吸附-脱吸附性能研究

目的:研究舒胸片6种成分在5种大孔树脂上的吸附-脱吸附性能。方法:分别以相对比吸附量(RA)、洗脱率为指标,考察舒胸片提取液中人参皂苷Rb1等6种成分在HPD-100等5种大孔树脂上的静态吸附和脱吸附性能。并在此基础上比较了综合吸附-脱吸附性能。结果:6种有效成分在5种树脂上的综合吸附-脱吸附性能以人参皂苷Rb1最好,羟基红花黄色素A最差;5种树脂对6种有效成分的综合吸附-脱吸附性能以HPD-100和LSA-30两种树脂相对为佳。结论:实验结果为合理确定舒胸片混合提取液的大孔树脂分离纯化工艺条件提供了实验依据。     

调脂片成型工艺的研究

目的:优选调脂片成型工艺。方法:以制粒和压片过程的工艺参数为评价指标,选择适宜的辅料及其用量。结果:最优成型工艺条件为:干膏粉、淀粉、乳糖的配比为7∶1.5∶1.5,用1.5%PVP乙醇液作为黏合剂制湿粒(用量约为粉料总量25%),加入1%的CMS-Na为崩解剂,0.7%的硬脂酸镁和0.5%的微粉硅胶分别作为润滑剂与助流剂。结论:该成型工艺可用于调脂片的工业生产。     

正交设计优选胃康片醇提工艺

目的: 探索胃康片最佳醇提工艺条件。 方法: 以浸膏得率和盐酸小檗碱含量为评价指标,采用正交设计法对醇提工艺条件进行优选。 结果: 最佳提取工艺为:以80%乙醇为溶剂,浸泡1.5 h,提取2次,加醇量分别为8,6倍量,提取时间分别为2.5,2.0 h。 结论: 优选的提取工艺稳定可行。     

叶酸修饰的斑蝥素/黄芩苷共载脂质体处方工艺优化及其评价

目的 筛选二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸（DSPE-PEG 2000 folate,DSPE-PEG_2k-FA）修饰的斑蝥素/黄芩苷共载脂质体（DSPE-PEG_2k-FA-cantharidin & baicalin-lipsomes,FA-Can&Bai-Lips）的处方工艺并对其进行表征及评价。方法 由薄膜分散超声法制备FA-Can&Bai-Lips,以药脂比、胆脂比、水化温度及水化时间为考察因素,以两药包封率、粒径、多分散指数（polydispersity index,PDI）和ζ电位为评价指标,采用单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法（Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM）优化其处方工艺。采用电位粒径仪和透射电子显微镜（TEM）分别测定其粒径、ζ电位及形态。通过溶血性实验、细胞摄取实验、CCK-8法实验及活体成像等方法进行安全性、靶向性评价。结果 FA-Can&Bai-Lips的最佳制备工艺为药脂比1∶11、胆脂比1∶6、DSPE-PEG_2k-FA用量为10%、溶剂为50 mL、旋转蒸发及水化温度为55 ℃、水化介质为pH 6.8 PBS缓冲液、水化体积为10 mL、水化时间为94 min,超声时间为8 min。经BBD-RSM优化制得的FA-Can&Bai-Lips形态规整,为类球形粒子,稳定性及安全性好,斑蝥素与黄芩苷的包封率分别为（90.19±0.67）%、（81.24±0.72）%,粒径为（172.47±4.83）nm,PDI为0.268±0.018,ζ电位为（−1.07±0.07）mV。体外评价结果表明,FA-Can&Bai-Lips能有效抑制HepG2细胞增殖,具良好的肝肿瘤靶向性。结论FA-Can&Bai-Lips具有增效减毒作用,能高效靶向肿瘤组织,是一种极具开发潜力的抗肝肿瘤纳米递送系统。     

基于动物温度趋向行为学评价初步建立中药寒热体质病理模型

目的 建立寒热体质病理模型(饥寒疲劳模型、营养过剩模型),从动物行为学角度探讨不同寒热体质与小鼠温度趋向行为变化的相关性.方法 将昆明种小鼠随机分3组,即正常组、饥寒疲劳组和营养过剩组,采用控制饮食+游泳法复制小鼠饥寒疲劳模型,以高蛋白饲料法复制小鼠营养过剩模型.采用冷热板示差法考察不同寒热体质小鼠温度趋向性,并通过检测ATP酶、琥珀酸脱氢酶活力(SDH)、总抗氧化能力(T-AOC)等指标,验证模型是否复制成功.结果 饥寒疲劳模型动物表现出"虚寒证"特点,行为学则表现为在高温区(40℃)停留比例显著增加(P<0.05),即"趋热性"增强,其内在表现为ATP酶、SDH、T-AOC和超氧化物歧化酶(SOD)活力、机体耗氧量、环磷酸腺苷/环磷酸鸟苷(cAMP/cGMP)比值显著下降(P<0.05),丙二醛(MDA)活力和血浆cGMP含量显著增加(P<0.05),即机体能量代谢和抗氧化能力下降,营养过剩模型组表现则相反.结论 基于动物温度趋向性的冷热板示差法可以直观且客观的表征饥寒疲劳与营养过剩模型的寒热体质差异,机体相关生化酶活性改变引起的能量代谢和抗氧化能力的变化可能是内在机制之一.     

基于Delphi法的黄连药材商品规格感官评价的重现性研究

目的:考察中药材感官经验评价方法的重现性和科学性。方法:以黄连药材为例,采用二次Delphi法评价,检验感官经验评价方法在专家个人及专家群体的一致性和重复性,分析专家的从业时间、从业性质、受教育背景对其评审结果的影响;通过统计分析确定专家评价黄连药材商品规格的主要感官评价指标。结果:本次Delphi法评审专家权威程度系数和专家个人的重现率均较高,分别为0.76和88.3%;专家群体的重现率大于77.4%。其中受教育背景和专家从业性质对其评审结果有重要影响(P<0.05),接受现代教育和工作于学院的专家评审结果其重现性和可靠性均较好。不同从业年龄专家评审结果存在一定差异,但无统计学意义。综合专家结果,就黄连药材而言,外观形状、大小、颜色3个感官指标是专家对其商品规格做出评判的重要影响因素。结论:专家对黄连药材商品规格等级的感官评价经验是客观、可重现的;Delphi法可作为中药材传统感官评价方法客观性及其指标体系规范化研究的有效手段之一。     

中药调剂规范化研究(I):大黄不同调剂处理的化学同质性及条件优选

目的:基于化学同质性探讨大黄饮片粒度规格及调剂学处理对临床合理用药的影响规律。方法:比较饮片粒度、提取溶剂、提取时间、提取次数、先下/后下处理方式对大黄蒽醌类成分煎出量的影响。结果:大黄不同粒度饮片水/醇提时总蒽醌提取量最高差别1.9/6.4倍;水/醇提不同时间最高差别2.2/1.8倍;水/醇提不同次数最高差别2.8/1.8倍;水/醇提先下和后下最高差别2.3/1.7倍。从化学同质性来看,所考察不同调剂处理因素得到的提取物均不同质。其中,相同处理方式下醇提样品的蒽醌单体含量明显高于水提样品。水提取时,0.8~1.2 cm的大黄饮片提取量较高,与超微粉碎后提取量相差不大且更经济;大黄先下提取时蒽醌提取量随水提时间延长主要呈增加趋势;后下提取30,60 min时蒽醌提出量均高于先下方式;水提前2次蒽醌提出量超过提取6次总量的50%。而醇提取大黄时,细粉的提取量较高,与1 000目超微粉碎提取量相差不大;后下方式提取量均低于先下方式;醇提30 min后提取量增加不显著;醇提前2次蒽醌提出量超过提取6次总量的70%。综合考虑,大黄水提时后下提取30 min,提取2次为宜;醇提时先下提取30 min为宜,提取2次为宜。结论:不同调剂处理方式对大黄蒽醌成分的提取量有显著影响;亟待建立中药调剂操作规范(good usage practice,GUP)。     

复方钩藤片醇提工艺优选

目的:优选复方钩藤片的醇提工艺.方法:以浸膏得率、钩藤碱为评价指标,HPLC测定钩藤碱含量,单因素试验考察乙醇体积分数;选取加醇量、提取时间及浸泡时间为考察因素,采用正交试验法优选乙醇提取工艺.结果:最佳醇提工艺为以80％乙醇为溶剂,浸泡0.5h,加热回流2次,分别加6,4倍量80％乙醇提取2.0,1.5 h.结论:优选的提取工艺稳定可行,适用于工业大生产.