心血管药物的时间药理学与临床用药

时间药理学（ｃｈｒｏｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ）是近年来得到迅速发展的一门学科。由于药物作用受近日节律等的影响，因此在药物动力学、药效学等方面表现出明显的差别，这在心血管系统药物显得尤为重要。利用时间药理学的有关知识，制定合理的给药方案（用药剂量及...     

人参、西洋参、三七的总皂甙抗应激作用的比较

给正常大鼠腹腔注射人参、西洋参、三七的总皂甙(缩写为SPG、SPQ及SPNG),可引起肾上腺中维生素C含量降低(分别为36,41,41％)。但SPQ及SPG连续6天腹腔注射,可明显对抗ACTH引起的大鼠肾上腺维生素C的降低,并能减轻ACTH引起的小鼠胸腺及脾脏的萎缩,SPQ的作用强于SPG,SPNG则无上述作用。推测这种抗应激作用的差异,可能与三者所含的人参皂甙Rb与Rg的比例不同有关。     

小檗碱对神经递质引起的新生大鼠脑细胞内游离钙升高的影响

以Ｆｕｒａ－２／ＡＭ为荧光指示剂，利用ＡＲ－ＣＭ－ＭＩＣ阳离子系统测定小檗碱（Ｂｅｒ）对新生大鼠脑细胞静息Ｃａ２＋和神经递质引起的脑细胞内游离钙浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）变化的影响．Ｂｅｒ１，１０，３０μｍｏｌ·Ｌ－１对脑静息［Ｃａ２＋］ｉ无明显影响．Ｂｅｒ１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１剂量依赖的抑制谷氨酸引起的［Ｃａ２＋］ｉ升高．Ｂｅｒ１０μｍｏｌ·Ｌ－１能降低Ｈａｎｋｓ液有Ｃａ２＋和无Ｃａ２＋时去甲肾上腺素引起的［Ｃａ２＋］ｉ升高，且能降低５－羟色胺引起的［Ｃａ２＋］ｉ升高（在细胞外液有Ｃａ２＋时）．结果提示Ｂｅｒ可降低谷氨酸，去甲肾上腺素和５－羟色胺引起的［Ｃａ２＋］ｉ升高，这可能是其抗脑缺血机理之一．     

Pharmacokinetic Study of Ipriflavone in Healthy Volunteers by HPLC and Determination of the Relative Bioavailability of Its Tablet Preparation

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人参皂苷Rb1和Rg1对大鼠可逆性局灶性脑缺血的影响

研究人参皂苷Ｒｂ１和Ｒｇ对脑缺血和再满足损伤的影响。用可逆性不开颅大鼠大脑中动脉梗塞模型观察人参皂苷Ｒｂ１和Ｒｇ１对梗塞范围，运动障碍及钙，钾含量的影响。     

小檗碱抑制谷氨酸引起的新生大鼠脑细胞 c-fos 表达及游离钙的升高

目的：研究小檗碱（Ｂｅｒ）对谷氨酸（Ｇｌｕ）引起的新生大鼠脑细胞ｃ－ｆｏｓ表达及游离钙（〔Ｃａ２＋〕ｉ）变化的影响。方法：斑点杂交及Ｆｕｒａ－２技术。结果：Ｇｌｕ能诱导分离的脑细胞ｃ－ｆｏｓ的一过性高表达及〔Ｃａ２＋〕ｉ的显著升高。Ｂｅｒ１０μｍｏｌ·Ｌ－１显著抑制Ｇｌｕ诱导的脑细胞ｃ－ｆｏｓ的高表达，而尼莫地平则没有明显作用。Ｂｅｒ１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１能剂量依赖地抑制Ｇｌｕ引起的〔Ｃａ２＋〕ｉ升高。结论：Ｂｅｒ的这种降低脑细胞ｃ－ｆｏｓ基因表达及〔Ｃａ２＋〕ｉ水平的作用可能是其治疗脑缺血性疾病的机制之一。     

小檗碱对培养大鼠神经细胞内游离Ca^2＋的影响

以Ｆｕｒａ２／ＡＭ为细胞内钙离子的荧光指示剂，用ＡＲＣＭＭＩＣ阳离子测定系统，直接测定了体外培养的新生大鼠神经细胞内游离钙（［Ｃａ２＋］ｉ）值，并观察了小檗碱（Ｂｅｒ）的影响。结果表明，Ｂｅｒ对神经细胞静息［Ｃａ２＋］ｉ无明显影响，Ｂｅｒ１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１能剂量依赖地抑制去甲肾上腺素和Ｈ２Ｏ２引起的［Ｃａ２＋］ｉ升高，其ＩＣ５０分别为３９．９和１７．９μｍｏｌ·Ｌ－１。高剂量Ｂｅｒ（１０～１００μｍｏｌ·Ｌ－１）能抑制高Ｋ＋引起的［Ｃａ２＋］ｉ升高。姐果提示，Ｂｅｒ对去甲肾上腺素，高Ｋ＋及Ｈ２Ｏ２引起的［Ｃａ２＋］ｉ升高的抑制作用可能是其抗脑缺血作用机制之一。     

黄麻甲甙,哇巴因和康毗丁在豚鼠及猫心肺制备上强心作用的比较研究

本文报告强心药黄麻甲甙的治疗作用强度、治疗宽度并与已知强心药作比较性研究。在豚鼠、猫心肺制备上,以戊巴比妥钠引起心力衰竭(少数自发性心力衰竭),分别测定了黄麻甲甙、哇巴因、康毗丁的治疗作用及治疗宽度,以输出量或静脉压的改善作为、“治疗量”的指标;以静脉压重又上升,波幅加大,心律不齐作为“中毒量”指标;以发生心室纤维颤动作为“致死量”指标;计算了三种药物的治疗量/致死量、中毒量/致死量的百分率,黄麻甲甙在二种心肺制备上,对心力衰竭有良好的治疗作用,其治疗量在猫身上小于哇巴因;在豚鼠身上则与哇巴因相近,不仅作用较强,而且作用较其他二种已知强心甙发生得更早。在治疗量/致死量的百分率方面,在豚鼠心肺制备上,黄麻甲甙为6.05%、哇巴因17.45%、康毗丁14.41%。在猫心肺制备上则分别为10.86%、21.29%及22.96%;即黄麻甲甙的治疗宽度为上述二种强心甙的2～3倍,在统计学上有显著性差异。在中毒量/致死量的百分率方面,三种强心甙差异不大。本文对豚鼠心肺制备的实验方法及其作为测定强心甙治疗宽度的工具,作了简短的讨论。     

小■碱对脑缺血兔血浆血栓素B_2和6-酮前列腺素F_(1α)的影响(英文)

双侧颈总动脉及左侧椎动脉结扎造成兔不完全性脑缺血。Ｂｅｒ在体外能显著抑制胶原，ＡＤＰ和ＡＡ诱导的脑缺血兔血小板聚集，ＩＣ５０分别为０．１５，０．４６和０．５１ｍｇ·ｍｌ１。兔脑缺血３０ｍｉｎ后，ｉｖＢｅｒ５ｍｇ·ｋｇ１能使胶原诱导的血小板聚集程度降低；而ｉｖＢｅｒ２５，或５０ｍｇ·ｋｇ１，９０ｍｉｎ后，可使胶原、ＡＤＰ和ＡＡ诱导的血小板聚集程度明显降低。Ｂｅｒ能显著降低脑缺血兔ＴＸＢ２的血浆水平，但６酮前列腺素Ｆ１α变化不明显。提示Ｂｅｒ致血浆血栓素Ｂ２水平下降是其抗脑缺血作用机制之一     

小檗碱对培养的新生大鼠心肌细胞内游离钙含量的影响

采用Ｃａ２＋指示剂Ｆｕｒａ－２作为细胞内钙离子的荧光探针，利用ＡＲ－ＣＭ－ＭＩＣ阳离子测定系统。检测了培养新生大鼠心肌细胞内游离钙的浓度，并观察了小檗碱对去甲肾上腺素，Ｈ２Ｏ２，高Ｃａ２＋及高Ｋ＋引起细胞内钙离子浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）变化的影响。小檗碱对心肌细胞静息［Ｃａ２＋］ｉ无明显影响，能浓度依赖地抑制去甲肾上腺素和Ｈ２Ｏ２引起的［Ｃａ２＋］ｉ的升高。小檗碱５０μｍｏｌ·Ｌ－１能抑制高Ｋ＋引起的［Ｃａ２＋］ｉ的升高，而小剂量（１－１０μｍｏｌ·Ｌ－１）则无作用。对搏动细胞，小檗碱能抑制其［Ｃａ２＋］ｉ瞬间变化的最大值，对最小值则无作用。