3种抗癫痫药物血药浓度监测1 098例次结果的回顾性分析

摘 要 目的：分析我院2013~2015年抗癫痫药物血药浓度监测（TDM）结果, 为临床合理用药提供参考。方法：采用回顾性研究方法,收集1 098例次患者使用丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥的TDM数据并进行统计分析。 结果：1 098例次TDM结果中丙戊酸钠1 009例次,卡马西平65例次,苯巴比妥24例次,3种药品血药浓度在推荐范围内的比例分别为42.6%,64.6%,37.6%。联合用药共31例次,药物浓度均在推荐浓度范围内的8例次(25.8%)。末次给药和采血时间对TDM结果有明显影响。结论：抗癫痫药物血药浓度个体差异大,影响因素多,临床用药应综合考虑各方面因素,实施个体化给药方案, 确保用药安全有效。     

18～25岁无鼾正常(牙合)人上气道X线头影测量与磁共振影像比较

目的比较磁共振三维影像与头影测量二维影像测量数据，分析上气道三维成像与二维成像的相关关系，探讨上气道及周围器官在二维影像特点，提高二维影像技术在OSAS诊断中的应用价值，为临床快速简捷诊断OSAS提供依据。方法30名18-25岁无鼾正常[牙合]人，摄制上气道的磁共振及x线头颅侧位片，分别对两者影像资料的上气道及周围器官软腭及舌体进行数据分析。结果x线头影测量二维影像与MRI三维影像指标比较，软腭厚度、口咽面积、舌体长度二维影像指标与MRI三维影像指标相关程度较好（P〈0．05）；鼻咽、喉咽、软腭最大面积、软腭长度、舌最大面积、舌高度相关程度差。结论在有关上气道及周围器官形态结构研究中x线头影测量二维影像不能替代三维影像，但头影测量可准确反映舌、软腭及口咽形态，在一定程度上反映软腭、舌的大小，能较真实的反映上气道及周围器官的改变，可作为诊断OSAS疾患的较好的影像学方法。     

环肽合成策略及其在新药研发中的应用研究进展

蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction, PPI)在生命调控过程中扮演着重要角色,多肽因具有更高的亲和力和特异性在参与PPI表面相互作用中发挥着重要作用。然而,多肽存在易被蛋白酶水解、膜通透性差等缺陷。相比于直链多肽,环肽因其良好的生物相容性和化学多样性能够很好地克服以上缺陷,在新药研发中发挥着重要作用,因而,发展高效的环肽构建方法成为了多肽药物研究的前沿问题。近年来,环肽合成策略及其在新药研发中的应用方面取得了一系列新进展,为研发环肽类药物提供了有力的技术工具。本文将从合成策略、性质改善、生物活性及前景展望四方面综述环肽合成策略及其在新药研发中的应用研究进展。     

靶向蛋白降解技术研究进展与展望

靶向蛋白降解技术（TPD）通过调动细胞内固有的两大蛋白降解机制——泛素-蛋白酶体系统（UPS）或溶酶体途径下调致病靶蛋白,有望克服传统抑制剂的局限性,挑战“难成药”靶点,为药物开发提供新的靶向治疗手段。重点关注多种有前景的靶向蛋白降解技术,包括蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）、分子胶、溶酶体靶向嵌合体（LYTAC）、自噬体绑定化合物（ATTEC）、自噬靶向嵌合体AUTAC和AUTOTAC,分析代表性的案例及其潜在的应用与挑战。     

商陆长期毒性及毒代动力学研究

目的 通过商陆对大鼠的长期毒性以及毒代动力学的研究,考察商陆“量-时-毒”关系。方法 连续120 d给大鼠灌胃低、中、高剂量商陆水提物,观察大鼠一般状况、体质量、血生化指标、血液学指标、尿液指标及早期损伤指标,观察主要脏器、计算脏器指数并进行病理学检查。并于1,28,120 d各组大鼠静脉取血,用LC-MS/MS测定商陆皂苷甲(esculentosideA,EsA)血药浓度并拟合毒代动力学参数。结果 与空白对照组相比,中、高剂量组大鼠体质量明显降低(P<0.05)、情绪萎靡、活动减少,白细胞含量显著升高(P<0.05或P<0.01),尿液中尿蛋白显著增高(P<0.05或P<0.01)、肾损伤因子-1含量显著升高(P<0.05或P<0.01),肾脏指数显著升高(P<0.05),组织病理学检查直接观察到肾脏出现肾小管损伤与肾间质肾炎,大鼠出现肾脏损伤。毒代动力学研究显示,相同剂量商陆水提物给药时,各组大鼠血浆中EsA的C_max与AUC_0-t随给药时间的延长而升高;相同给药时间点,不同剂量组的大鼠血浆...     

我院门诊易制毒药品使用的采样分析

摘 要 目的：了解我院门诊使用易制毒药品的现状。方法: 我院纳入易制毒药品管理的药品有12个,采集2015年7月1日～9月30日的门诊处方数据,计算其限定日剂量（DDD）、用药频度（DDDs）和药品利用指数（DUI）等参数,运用帕累托法分析药品使用中的主要影响因素。结果: 有7种药品的DUI≤1,其中酚麻美敏片、尼麦角林片和氨酚伪麻美芬片/氨麻美敏片Ⅱ具有较低的DUI,在临床治疗上使用较合理。结论:数据表明我院易制毒药品使用情况基本规范。     

柱后衍生高效液相色谱法测定食用植物油中的黄曲霉素B1的含量

摘 要 目的：建立柱后衍生高效液相色谱法测定食用植物油中黄曲霉素Bl的含量。方法: 采用免疫亲和柱提取样品中的黄曲霉素Bl,利用柱后衍生系统和高效液相色谱法相结合,检测食用植物油中黄曲霉素Bl的含量,并与国家标准规定的薄层荧光法相比较。结果: 高效液相色谱法中黄曲霉素Bl的线性范围为10.2～51.0 ng·ml^-1,r=0.999 6,平均回收率为87.3%（RSD=0.96%,n=6）,检出限量可达 1 μg ·kg^-1。结论:该方法简便、快速、灵敏度高,利于大量批次样品检测,可作为常规手段推广应用。     

和厚朴酚神经保护作用的研究进展

和厚朴酚作为中药厚朴的主要活性成分之一,是一种多酚类化合物,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化等多种作用.近年来发现,和厚朴酚对神经系统具有明显的保护作用.和厚朴酚易于通过血脑屏障,具有发展为广谱抗神经系统疾病药物的潜力.本文主要概述了目前和厚朴酚在神经保护方面的作用及机制,以期为后续的深入研究提供参考.     

蒙药材库页悬钩子的HPLC指纹图谱研究

摘 要 目的：建立蒙药材库页悬钩子的指纹图谱,为蒙药材库页悬钩子的质量控制提供依据。方法: 采用HPLC技术,Phenomsil ODS(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇-0.3%磷酸为流动相梯度洗脱,检验波长：290 nm,流速：1.0 ml·min^-1,进样量：20 μl;测定了7批不同产地、不同采收期库页悬钩子的指纹图谱,得到13个共有峰。结果: 建立了各蒙药库页悬钩子药材共有峰的相对保留时间的RSD均小于3%,相对峰面积RSD均小于3%,符合指纹图谱相关要求。结论:建立的HPLC指纹图谱有较好的精密度、重现性和稳定性,可以作为蒙药库页悬钩子质量评价主要依据之一。     

瘤内注射用替加氟温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究

摘 要 目的：筛选瘤内注射用替加氟温敏凝胶的最佳处方并考察其体外释放特征。方法: 通过细胞毒性试验确定药物剂量,以聚丙交酯-乙交酯-聚乙二醇-聚丙交酯-乙交酯（PLGA-PEG-PLGA）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基质制备凝胶。以体外释放度为指标,考察不同浓度PLGA-PEG-PLGA和HPMC等因素对凝胶的影响,并以胶凝温度、黏度、pH等评价凝胶质量。结果: 凝胶剂的最佳处方为：25% PLGA-PEG-PLGA,1% HPMC,替加氟剂量为1 mg·mL^-1。制得凝胶的平均胶凝温度为36.7℃,平均黏度为7 550 mPa·s,平均pH 为7.2。结论:所制备的瘤内注射用替加氟温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,为后续的临床研究提供了试验依据。