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星点设计结合效应面法优化声学脂质微泡的制备 总被引:1,自引:0,他引:1
声学微泡是近年发展起来的药物靶向递送系统,利用超声波作用促进药物或基因定位释放到细胞或组织中。本文利用星点设计(CCD)结合效应面法(RSM)优化声学脂质微泡制备条件。蛋黄磷脂、Tween 80和聚乙二醇1500是影响2~8 μm微泡浓度的主要因素。本文应用星点设计综合考察这些因素,利用效应面优化法得到最佳处方。实验评价指标为2~8 μm粒径的微泡浓度。采用多元二次方程对实验结果进行拟合,从而产生三维效应曲面图,最佳处方条件可从三维效应曲面的顶点得到。优化实验得到的最佳处方进行加速试验,考察稳定性。通过体内造影效果实验,研究本品的声学效应,并与国外上市产品SonoVue进行对照。结果表明,3个考察因素对2~8 μm微泡浓度均有影响, 最佳处方配比为: 蛋黄磷脂8.35 mg, Tween 8021.68 mg和聚乙二醇1500201 mg。所制备的2~8 μm微泡浓度平均值达到8.60×109·mL-1。加速试验结果显示脂质微泡物理稳定性良好。本品最佳处方体内造影强度(相对强度)和持续时间分别为4.47±0.15和(302±7)s,与国外上市产品SonoVue[4.28±0.13和(309±8)s]无明显差异。星点设计结合效应面法筛选出的声学脂质微泡浓度高,物理稳定性和声学造影效果好。 相似文献
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吲哚美辛结肠靶向胶囊的制备及体外释药评价 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 开发一种结肠靶向胶囊,使吲哚美辛达到结肠部位实现靶向释放。方法 以蘸胶工艺制备不溶性半透膜囊体,灌装药物后以果胶片封住囊体,外套上普通胶囊壳后外包肠溶衣,进行体外释放试验。结果 该给药系统在人工胃液中不变形,药物不释放,采用PEG-2 000∶CA为60%的不溶性囊体,包衣增重90%,药物∶NaCl为1∶1制备的胶囊,药物在人工肠液中3 h释放<10%,在人工结肠液中10 h药物释放超过70%,基本释放完全,达到结肠定位释放要求。结论 吲哚美辛结肠靶向胶囊能实现在结肠定位释放药物。 相似文献
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目的 研究以胶体为核心的柔性纳米脂质体(flexible nano-liposomes,FNLs)包载蛋白类药物在肺部靶向递药的有效性和安全性。方法 应用注入法结合W/W乳化法制备FNLs,并通过制剂学方法检测FNLs的理化性质。通过肺部滴注insulin-FNLs,检测相应血糖值;将异硫氰酸荧光素经肺部滴注给药,评估FNLs经肺转运进入体循环后药物在肺泡的沉积情况;通过对肺组织进行苏木素-伊红染色,初步评价FNLs经肺部给药的安全性。结果 FNLs形态圆整,表面光滑,粒径为(153±0.94)nm,Zeta电位为-(20.9±0.21)mV;FNLs能增强降血糖效果,提高相对生物利用度,最低血糖值百分比可以达到(18.25±4.19)%。FNLs能延长药物在肺内的滞留时间,在肺部具有较好的耐受性。结论 FNLs作为肺部靶向递药载体,经肺部给药可以克服蛋白类药物肺内吸收屏障,增加生物利用度,为新型肺内给药系统的研发奠定基础。 相似文献
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微孔膜渗透泵型胶囊的制备和释药因素研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:探索一种微孔膜渗透泵型胶囊剂的制备方法并研究其释药行为的影响因素,为开发该渗透泵控释制剂奠定基础。方法:以乙酸纤维素为囊膜材料,PEG-400为增塑剂,PEG-2000为致孔剂,采用蘸胶工艺制备胶囊壳,并考察不同的致孔剂用量、内容物促渗剂种类等研究其对对乙酰氨基酚释药行为的影响,通过维拉帕米和沙格雷酯来验证微孔膜胶囊的控释效果,并通过扫描电镜对囊壳表面及断面进行观察。结果:选择不同的致孔剂用量或调节囊内配方,均可使胶囊控制药物在规定时间内缓慢释放。结论:微孔膜渗透泵型胶囊比传统渗透泵控释片优点多,有望发展成为一种新型控释给药系统。 相似文献
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应用不同类型脂质体作为姜黄素经皮给药载体的实验研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:探讨不同脂质体作为姜黄素经皮给药载体药物透皮吸收及皮肤沉积效果,优化得到姜黄素经皮给药最佳脂质体载体。方法:注入法制备了3种类型脂质体——一般脂质体、乙醇脂质体(醇质体)和丙二醇脂质体,并对其粒径、包封率、体外释放率等理化性质进行了考察。采用大鼠腹部皮肤及franz扩散池进行体外透皮实验,HPLC法测定10 h内皮肤姜黄素透皮量及在皮肤的积蓄量,并加以比较。结果:各种不同脂质体的粒径大小次序为:一般脂质体(1 345.7±1 257.8)nm〉乙醇脂质体(963.5±702.4)nm〉醇水相体积比为1:2的丙二醇脂质体(506.6±326.7)nm。各种脂质体的姜黄素包封率大小为:丙二醇脂质体〉醇质体〉一般脂质体,其中醇水相体积比为1:2时制备的丙二醇脂质体粒径最小,包封率最高(92.74%±3.44%),且体外稳定性好,10 h内姜黄素透皮量和在皮肤的积蓄量与姜黄素乙醇溶液结果无明显差别。结论:醇相和水相体积比为1:2制备的丙二醇脂质体粒径小,包封率高,是姜黄素经皮给药的最佳载体。 相似文献
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