番荔枝皮化学成分及其抗肿瘤活性的研究

目的:研究番荔枝Annona squamosa的化学成分,并对分离化合物进行活性筛选.方法:综合运用各种色谱方法分离纯化番荔枝中的化学成分;采用NMR等波谱方法鉴定其结构;运用SRB法测定化合物对肿瘤细胞体外增殖能力的抑制作用.结果:从番荔枝皮乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别是annosquamosin C(1),15,16-epoxy-17-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(2),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid(3),annosquamosin A(4),ent-kaur-16-en-19-oic acid (5),19-nor-ent-kauran-4-ol-17-oic acid(6),16-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(7),ent-15β-hydroxy-kaur-16-en-19-oic acid (8),annosquamosin B (9),ent-16β,17-dihydroxykauran-19-al(10),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid methyl ester(11).抗肿瘤活性实验表明,化合物1,2,3,5,9对人肺癌95-D细胞的体外增殖能力均具有不同程度的抑制作用,化合物5的活性最强,IC50为7.78 μmol·L-1;化合物2,5,9对人卵巢癌A2780细胞有抑制作用,其中化合物2和9的抑制作用较强,IC50分别为0.89,3.10 μmol·L-1.结论:化合物2,8,11分别为首次从该科、该属和该种植物分离得到;化合物5对人肺癌95-D细胞的抑制作用较强;化合物2和9对人卵巢癌细胞A2780的抑制作用较强.     

以全球案例教学法提升天然药物研发课程的应用性和国际化视野

在药学学位改革和"双一流"等国家政策的指导下,应用性和国际化已成为药学教育的重要发展方向。以浙江大学药学院天然药物研发课程为例,分析了之前课程中存在的问题,以贯彻国家教育政策、提高课程的生动性、实用性和国际化视野为目标,进行了有益的探索和完善,以期为国内高校建设相关类似课程提供参考。     

红豆杉提取物对慢性阻塞性肺疾病小鼠的药效学评价

目的 观察红豆杉提取物灌胃给药对吸烟致慢性阻塞性肺病（COPD）模型小鼠的影响,对其药效进行评价,并对其作用机制进行初步探讨。方法 C57BL/6小鼠烟熏3个月后,收集肺泡灌洗液（BALF）和肺组织,对BALF进行白细胞分类计数,取肺组织做组织切片进行HE染色和AB/PAS染色,观察炎症细胞浸润情况,并对超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽（GSH）、髓过氧化物酶（MPO）活性和TNF-a、KC、MIP-2表达量进行测定。结果 红豆杉提取物具有降低白细胞总数的作用,可显著增加SOD、GSH含量,抑制MPO活性,且具有显著抑制TNF-a、KC炎症因子的作用。结论 红豆杉提取物对COPD动物模型有一定的治疗效果,其作用机制可能与抑制中性粒细胞迁移、抑制炎症细胞因子的产生、抑制黏液分泌有一定关系。     

穿心莲二萜内酯代谢产物初步研究

目的:探讨该类物质体内代谢的途径,为其作用机制的阐明提供依据;方法:大鼠分别口服4种穿心莲内酯,分别收集尿液及粪便,HPLC梯度洗脱检测;结果:口服脱水穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯组,在粪便及尿液中仅能检测到原形,穿心莲内酯组,除原形外,粪便中还可检测到脱氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯及1个未知化合物,尿液中检测到2个未知峰;新穿心莲内酯组,粪便中能检测到原形及其苷元,尿液中能检测到3个未知峰。结论:穿心莲内酯类成分虽然化学结构较为相似,但其体内代谢过程却不相同,该种差异是否与其作用机制相关值得深入研究。     

黄柏HPLC指纹图谱鉴别研究

目的 为黄柏药材的鉴别提供新的方法。方法 采用RP—HPLC法梯度洗脱，针对黄柏药材的生物碱部位建立色谱指纹图谱，并与同法测定的3种黄连对照药材色谱图谱进行详细比较和辨认。结果 黄柏的指纹图谱由220砌检测波长下的14个特征峰构成，特征峰的明显稳定出现与否，以及特征峰的丰度分配，可用于区别关黄柏及川黄柏。3种黄连对照药材的色谱分离图谱与2种黄柏的色谱指纹图谱存在明显的差异。结论 经过系统的方法学考察，该方法具有简便、专属性强、稳定、可重复的特点，可用于黄柏药材的鉴别。     

丹参新酮C环酚酯衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

目的：通过对丹参新酮C环邻醌位点的结构修饰,改变其脂水分配系数(CLogP),获得系列丹参新酮酚酯衍生物,进而评价其抗肿瘤活性。方法：采用氢化还原、酰化、脱保护基等方法对丹参新酮的邻醌位点进行修饰,通过引入不同酸酐、氨基酸取代基,得到丹参新酮C环酚酯衍生物,在此基础上以前列腺癌Lncap和Du145细胞株对部分化合物进行抗肿瘤活性评价。结果：共合成了9个新的丹参新酮酚酯衍生物,其中1个化合物表现出较好的抗肿瘤活性。结论：脂水分配系数的改变对丹参新酮衍生物抗肿瘤活性影响很大,适当提高水溶性,有助于增强其抗肿瘤活性,改善成药性。     

案例教学法在《中药综合实验》教学中的应用

根据<中药综合实验>课程的特点,从设计案例、资料查阅、组织讨论以及实施与评价4个方面采用案例教学法,实践证明该法能使学生更有效的巩固专业知识,提高实验技能,培养综合能力、创新能力和科研素质.     

中药学专业课程改革之《药用植物学与中药鉴定学》的整合之我见

中药学专业的课程改革中,将原独立开设的《药用植物学》与《中药鉴定学》课程进行整合,组建《药用植物学与中药鉴定学》课程,着重对课程的实验改革进行了探讨,包括学时数的合理分配,实验内容的重排和调整。实验内容以验证性实验为主,增加了综合性实验,旨在培养学生的基本操作技能和综合能力,其中综合性实验有效的增强两门课程的内在联系,突出课程整合的意义。     

规范化种植穿心莲药材HPLC指纹图谱研究

 目的 为规范化种植穿心莲药材质量研究提供新的基础研究资料。方法 RP-HPLC建立穿心莲指纹图谱,并进行不同种植基地(产地)与商品药材、不同生长期、不同药用部位指纹图谱的比较,采用计算机辅助的相似度评价软件进行相似度评价。结果 在选定的色谱条件下,226 nm检测波长下的15个峰构成穿心莲药材的指纹特征,各批次样品指纹图谱均具有上述特征,但特征峰的相对含量分布差异导致色谱概貌存在一定差异。计算机辅助相似度评价,5个规范化种植基地产穿心莲药材指纹特征相互间较为吻合,具有较好的一致性,商品药材则差异较大。不同生长期药材指纹图谱也具有较好的一致性,多数特征峰含量呈现随生长期而增加的动态累积过程,不同部位则特征峰的含量分布叶中大大高于茎。结论 实行规范化种植对于保证药材质量的稳定性具有重要的意义,所建立的方法可较全面地反映穿心莲药材多成分特征,并进行药材质量评价。     

当归多糖的免疫活性和对造血功能影响

目的 :研究当归多糖灌服对免疫和造血功能的影响。方法 :分别采用DTH、血清溶血素抗体生成实验及内源性脾结节法、3 H TdR掺入骨髓有核细胞法、测定外周血Hb进行研究。结果 :当归多糖灌服对体液免疫有较强促进作用 ,大剂量对细胞免疫有促进作用 ;对溶血性血虚模型小鼠 ,当归多糖能显著升高外周血红蛋白 ,并能促进60 Coγ射线照射后小鼠内源性脾结节生成及骨髓细胞DNA合成。结果 :当归多糖有免疫促进作用 ,并能促进脾脏和骨髓造血功能。