黄原胶亲水性骨架片体外释药的影响因素

以茶碱为模型药物,制备了黄原胶亲水性骨架片,研究了体外释药的影响因素．结果表明,茶碱黄原胶亲水性骨架片的释药速率与骨架片中黄原胶的用量和溶出条件（ 转速、介质离子强度、ｐＨ 值） 有关,但与制备工艺条件无关．溶出介质中离子对其释药机制有影响．黄原胶能有效控制骨架片中药物释放,是一种优良的亲水性骨架材料．     

人血浆中盐酸昂丹司琼的HPLC测定

建立了测定人血浆中盐酸昂丹司琼的HPLC法，采用C18色谱柱，以甲醇-0.02mol/L磷酸钠缓冲液(pH7.5)(65:35)为流动相，检测波长为310nm，用液-液萃取法提取血浆，少量酸性水相反提有机相后进样分析，线性范围为3-30ng/ml(r=0.9995)。方法回收率为100.0%-102.6%，最低检测限为1.5ng(S/N≥3)，日内，日间精密度均小于8%。     

药物纳米载体——聚合物胶束的研究进展

目的对目前聚合物胶束作为药物纳米载体的国内外研究进展进行综述。方法参考近年来国内外文献50篇,从聚合物胶束的类别和构成,药物的包载方法,药物从聚合物胶束中的释放,聚合物胶束的稳定性,聚合物胶束的表征,聚合物胶束对药物的药动学和体内分布的影响以及聚合物胶束作为药物载体的应用等几个方面系统地介绍了其研究进展。结果聚合物胶束包括自聚集胶束,单分子胶束和交联的胶束,可采用化学结合法、物理包载和聚离子复合法包载药物;药物分子在聚合物胶束中的分布以及聚合物的降解行为决定了药物的释放速度;聚合物胶束的热力学和动力学稳定性与其结构组成密切相关;载药聚合物胶束可改变药物的药动学和体内分布;目前聚合物胶束已被用于作为肿瘤药物、难溶性药物的载体,也可作为药物药物经皮传递载体和药物的缓释载体,发展前景较好,但同时也面临挑战。结论聚合物胶束作为药物的纳米载体具有广泛的应用前景。     

硫酸沙丁胺醇油包水型口服纳米乳的制备及小肠吸收考察

目的研究硫酸沙丁胺醇油包水(W/O)型口服纳米乳的成乳条件及小肠吸收情况。方法采用两种制备方法考察不同制备条件对纳米乳形成的影响;采用伪三元相图法考察油相与司盘80的不同配比对成乳区域的影响,求出W/O型纳米乳形成区域;采用HPLC法测定纳米乳中硫酸沙丁胺醇的含量;采用大鼠在体小肠循环法初步考察该纳米乳的口服吸收情况。结果在本实验范围内,稳定且含水量较高、有实际应用价值的W/O型纳米乳的优化处方为豆油、司盘80、吐温80、蒸馏水的质量比为22.8∶22.8∶45.5∶8.9。根据最优处方,将水溶性药物硫酸沙丁胺醇溶于水相中,制得了W/O型纳米乳。大鼠在体小肠循环吸收试验初步证明了该纳米乳具有缓释作用。结论W/O型纳米乳可作为水溶性药物的缓控释制剂的载体。     

褪黑激素乙基纤维素微球的鼻黏膜给药研究

目的：研制褪黑激素乙基纤维素微球，以考察疏水性微球对药物鼻黏膜吸收的影响，方法：采用溶媒挥发法制备褪黑激素乙基纤维素微球，用放射性核素99mTc标记，用γ射线闪烁显像技术考察微球在鼻黏膜滞膜留时间，用HPLC测定鼻黏膜吸收后的体内药物。结果：褪黑激素乙基纤维素微球平均粒径为49．1μm，粒径范围30－70μm，褪黑激素含量为14．5％，与滴鼻液相比，乙基纤维素微球在鼻黏膜滞留时间明显延长，褪黑激素乙基纤维素微球的绝对生物利用度为82．3％，高于滴鼻液。结论：乙基纤维素微球能延长药物在务黏膜滞留时间，故可提高药物吸收。     

褪黑激素鼻腔给药淀粉微球的制备工艺

目的研究褪黑激素鼻黏膜给药淀粉微球的制备工艺。方法以可溶性淀粉为载体材料 ,环己烷为油相 ,司盘 80为乳化剂 ,对苯二甲酰氯为交联剂 ,采用均匀设计法优化了空白淀粉微球的制备工艺 ,用包埋法制备了含药微球 ,考查了投药量与载药量、包封率之间的关系。并对含药微球的相关性质、体外释药及稳定性作了进一步研究。结果所得淀粉微球形态圆整 ,粒径分布在 30～6 0 μm之间 ,体外释放符合一级动力学方程 ,并具有明显的缓释作用。结论所优化的制备工艺可用于褪黑激素鼻黏膜给药淀粉微球的制备     

固定质量法测定药用辅料压缩性影响因素考察

目的 堆密度、振实密度是粉体的重要参数,主要体现粉体的粒度和流动性。其测定条件对结果的影响较大。本研究旨在考察不同测定条件对结果的影响,为药用辅料或制剂中间体的粉体压缩性测定提供有意义的科学借鉴。方法 参考《中华人民共和国药典》(2020年版)四部附录固定质量法(I法)对三种压缩性的药用辅料进行堆密度及振实密度的测定,并计算得到压缩性指数及豪斯纳比率。结果 物料的装填速率是影响堆密度的关键因素,随装填速率增大,粉体堆密度增大,压缩性指数减小。在振实密度测定中,振幅高低对压缩性指数大的物料影响显著。结论 对比研究不同压缩性的药物辅料时,应在同一条件(如量筒体积、装填速率、装填量、振幅等)下进行检测。应用I法时,建议选用250 mL量筒、100 g样品及14 mm振幅条件下进行测定。     

微乳化技术制备固体脂质纳米粒微乳化技术制备固体脂质纳米粒

目的采用微乳化技术制备固体脂质纳米粒（SLN）。方法以硬脂酸为油相，卵磷脂为乳化剂，乙醇为助乳化剂，蒸馏水为水相，按不同比例混合制备微乳。通过改变卵磷脂与乙醇的配比（K_m），绘制出不同K_m值下的三元相图。从中选择适宜的微乳，将其分散于冷水中制备SLN。考察了工艺因素和处方因素对SLN制备和SLN质量的影响。在单因素考察的基础上，采用正交设计优化工艺，并对优化所得的工艺进行重现性考察。结果水相温度（T_w）、微乳的温度（T_i）、微乳注入速度（r_d）均直接影响SLN的制备，其中水相温度是影响SLN质量的重要因素；微乳各组分的配比、微乳与水相的比例也对SLN的质量有一定影响。结论微乳化技术制备固体脂质纳米粒是可行的。     

安乃近溶液稳定性研究

以比色法为研究方法,分别考查了ｐＨ 值、缓冲液浓度、稳定剂种类对安乃近溶液稳定性的影响．结果表明,０－５６９ ｍｏｌ／Ｌ 安乃近溶液在ｐＨ 为５－０ ～６－３ 的磷酸盐缓冲液中较为稳定;磷酸盐浓度越低越不利于安乃近溶液的稳定;溶液中加入ＥＤＴＡ ２Ｎａ 或枸橼酸钠均有利于溶液稳定,ＮａＨＳＯ３ 在短时间内具有稳定作用