海洋抗癌活性化合物研究现状与发展趋势

 目的综述进入临床研究的海洋抗癌活性化合物的体内体外活性、作用机制和临床研究进展,展望了其发展趋势。方法检索近几年的文献资料进行分析归纳。结果与结论海洋抗癌活性化合物在发现新的抗癌先导化合物方面有巨大潜力,在未来几年中将成为研究的热点。     

海洋微生物抗肿瘤代谢产物的研究进展

近10年来,从海洋微生物中分离到许多结构新颖的抗肿瘤代谢产物。本文按微生物种类,综述了近十年海洋细菌、海洋真菌抗肿瘤代谢产物的研究进展。     

吐烟花化学成分研究

吐烟花是荨麻科吐烟花属植物Pellionia reports(Lour．)Merr．，分布于海南、广东、云南等地。在对云南民间抗癌中草药筛选工作中发现其95％乙醇提取物有一定的诱导细胞凋亡作用。本研究主要报道从粗提取物的氯仿层分离得到4个化合物，分别确定为β-谷甾醇(β—stiosterol，Ⅰ)、羽扇豆酮(1upeone，Ⅱ)、羽扇豆醇(1upeol，Ⅲ)和3-羟基-2-苯胺酰基-4-偶氮基苯基萘(Ⅳ)，以上化合物均为从该种植物首次分离得到。     

海洋新放线菌及其次级代谢产物研究进展

由于自身特殊的生存环境,海洋放线菌具有复杂独特的代谢途径,产生了诸多结构新颖、生物活性显著的次级代谢产物,这些活性代谢产物为新抗生素的发现提供了丰富的先导化合物,有些已经进入临床前研究。本文简要介绍近十几年从海洋样品中分离到的放线菌新种属及其次级代谢产物研究概况。     

海洋来源真菌A-f-11中吲哚二酮哌嗪类抗肿瘤活性成分的研究

对海洋来源具有抗肿瘤活性的真菌A-f-11中活性次级代谢产物进行了研究．采用活性追踪的方法从乙酸乙酯提取物中分离得到7个含吲哚基的二酮哌嗪类化合物，根据化合物的光谱特征和理化性质分别鉴定为cyclo—L—tryptophyl-L—proline（1），N—Prenyl—cyclo—L—tryptophyl—L—proline（2），tryprostatln B（3），demethoxyfumltremorgin C（4），fumitremorgin C（5），cyclotryprostatins B（6）和fumitremorgin B（7），其中化合物2为新天然产物。利用丽丝胺罗丹明法，对7个单体化合物的抗肿瘤活性进行了初步评价。     

海洋真菌烟曲霉H1-04生产的生物碱类化合物及其抗肿瘤活性

目的研究海洋真菌烟曲霉H1-04（Aspergillus fumigatus H1-04）生产的抗肿瘤活性产物。方法以生物活性为导向．利用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术分离纯化活性化合物；根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构：采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性。结果与结论从烟曲霉H1—04发酵物中分得7个化合物，分别鉴定为fumiquinazoline J（1）、fumiquinazoline F（2）、fumiquinazoline G（3）、fumiquinazoline C（4）、fumiquinazoline A（S）、tryptoquivaline J（6）和pseumtin A（7）。化合物1～7对小鼠乳腺癌tsFT210细胞均呈一定的细胞增殖抑制活性，1、4和7对人肝癌BEL-7402、人肺癌A549、人白血病HL60和小鼠白血病P388细胞也有不同程度的抑制活性。化合物1为首次从自然界分离获得，其抗肿瘤活性也属首次报道，化合物6为首次从海洋来源微生物产物中分离得到。     

海洋来源黄直丝链霉菌产物中新细胞周期抑制剂的研究

目的 研究海洋来源黄直丝链霉菌Z4-007产物中的抗肿瘤活性成分。方法 采用流式细胞术筛选模型与分离技术紧密结合的活性跟踪分离模式，以细胞周期抑制活性为抗肿瘤指标，分离纯化活性成分；根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构；用流式细胞术测试化合物活性。结果 从黄直丝链霉菌Z4-007发酵物中分离得到4个活性化合物，其中1个鉴定为1-（2，4-二羟基-3，5-二甲基苯基）-（2E，4E）-己二烯-1-酮（1），其余3个初步推测为环肽类化合物。用小鼠乳腺癌tsFT210细胞经用流式细胞术测试分析结果表明：化合物Ⅰ在高浓度时将细胞周期抑制在G0／G1期，而在低浓度时则抑制在G2／M期并显示出一定的细胞凋亡诱导活性。结论 化合物Ⅰ为首次从链霉菌属的微生物产物中分离得到，是一个新的细胞周期抑制剂。