高效液相色谱法定量测定巴戟天中菊淀粉型寡糖的含量

目的研究建立菊淀粉型寡糖的高效液相色谱（HPLC）测定方法,定量测定巴戟天中菊淀粉型四、五、六、七寡糖的含量。方法提取巴戟天寡糖,直接分析。色谱柱：Click Maltose 4.6 I.D.×100 mm,流动相：乙腈-水,流速1.0 ml/min,100 ELSD9型蒸发光散射检测器（ELSD）,进样量20μl,用外标法测定巴戟天寡糖中四~七糖的含量。结果建立了测定巴戟天寡糖中四~七糖含量的方法。四~七糖的线性范围分别为四糖11~90.72μg,r=0.9996（RSD=2.2%）;五糖5.67~90.72μg,r=0.9992（RSD=1.56%）;六糖9.6~48.78μg,r=0.9998（RSD=3.2%）;七糖6.8~33.6μg,r=0.9984（RSD=2.7%）。结论本方法可以作为新药巴戟天寡糖的质量控制方法,也可用于巴戟天药材的质量控制。     

产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25人工海水培养基发酵次级代谢产物研究

目的 阐明南极深海来源真菌产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25人工海水培养基的发酵次级代谢产物及其活性。方法 利用各种色谱技术分离纯化次级代谢产物,根据理化和波谱数据（核磁共振、质谱技术和Marfey分析）鉴定化合物结构,采用3-(4,5-dimetylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide（MTT）法评价细胞毒活性。结果 从真菌S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离鉴定了8个单体化合物：2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoic acid (1),methyl 2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoate (2),2-[[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl] amino] benzamide (3),3-(p-hydroxyphenyl)-N-methylpropionamide (4),4-hydroxycinnamamide (5),cyclo-(L-Pro-L-Tyr) (6),脑苷脂A (7) 及脑苷脂B (8)。细胞毒活性测试结果表明化合物1~8在50 μM作用浓度下对三种受试细胞（人乳腺癌MCF-7,人肺癌A549以及小鼠小胶质BV2细胞）的抑制率均低于50%。结论 从极地深海来源真菌产黄青霉S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离得到8个单体化合物,其中化合物1和2为新天然产物,未见有文献数据的报道。化合物1~8均未呈现较强的细胞毒活性。     

深海来源淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性

目的 阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性.方法 采用活性跟踪分离模式,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物;根据理化和波谱数据结合部分化合物的甲醇解反应鉴定化合物结构;采用MTT法测试抗肿瘤活性.结果 从淡紫拟青霉ZBY-1发酵产物中分离鉴定了9(11)-去氢过氧化麦角甾醇(1)、过氧化麦角甾醇(2)、(22E,24R)-5α,6α-环氧-3β-羟基麦角甾-22-烯-7-酮(3)和脑苷脂A(4)、B(5)、C(6)、D(7)等7个化合物.化合物1～3对人癌细胞K562、MCF-7、HL-60、BGC-823有较强抑制作用,IC50在9.5 ～ 59.6 mg/L之间,而4～7对上述4种癌细胞均无抑制活性.结论 本文是有关深海来源淡紫拟青霉代谢产物的首篇研究报道.化合物1～7为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中1和3首次从拟青霉属、3还首次从真菌中分离报道.化合物1对K562和BGC-823细胞以及3对上述4种癌细胞的抑制活性亦属首次测试报道.     

密脉鹅掌柴的化学成分及其抗肿瘤活性

目的 阐明民间用于癌症治疗的密脉鹅掌柴Schefflera venulosa的化学成分及其抗肿瘤活性。方法 用小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型，确定抗肿瘤活性部位；利用Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱，分离活性部位的化学成分；根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构，用流式细胞术和SRB法初步评价化合物对tsFT210和K562细胞的抗肿瘤活性。结果 从密脉鹅掌柴活性部位分离鉴定了9个化合物：2-羟基-3苯胺羰基-1-偶氮苯基-萘(Ⅰ)、大黄酚(Ⅱ)、2，6-二甲氧基对苯醌(Ⅲ)、正十六烷酸(Ⅳ)、正十八烷酸(Ⅴ)、正二十六烷酸(Ⅵ)、4，22-二烯-3-酮豆甾烷(Ⅶ)、5，22-二烯-7-酮-3β-羟基豆甾烷(Ⅶ)和β-谷甾醇(Ⅸ)；活性测试结果表明化合物Ⅱ、Ⅲ对K562细胞有增殖抑制活性，其IC50值分别为52．50和25．50μg／mL，化合物Ⅳ对在30μg／mL的低浓度对tsFT210细胞具有细胞周期G2／M期抑制活性，而在100μg／mL的高浓度时却呈现显著的细胞周期G2／M期抑制和细胞凋亡诱导活性。结论 化合物Ⅰ为新天然产物，中文俗名为808猩红(808Scarlet)，除β-谷甾醇外，其余均系首次从密脉鹅掌柴中分离得到。化合物Ⅲ的抗肿瘤活性为首次发现，化合物Ⅱ～Ⅳ为该植物抗肿瘤活性成分为首次报道。     

黄连素治疗Ⅱ型糖尿病的机制及临床疗效

黄连素（Berberine）是从含小檗碱植物药中提取的生物碱，亦可人工合成。临床作为胃肠道抗感染药，已有几十年的用药经验。最近10年黄连素的药理作用得到了广泛深入的研究，尤其是对其降血糖的报道日渐增多。本文从作用机制、适应症、单用及配伍效果、药代及安全性等方面，对黄连素在降血糖和防治Ⅱ型糖尿病并发症方面的研究进展做了综述，重点探讨了黄连素的降糖机制和临床疗效。     

人参叶中微量新皂甙-La的分离与鉴定

前已报道从人参(Panax ginseng C.A.Meyer)叶中分到三种微量新皂甙。在继续研究的基础上,又得到一个微量新皂甙,命名为人参皂甙-La(ginsenoside-La)。人参皂甙-La,无色针晶(MeOH),[α]D~(20)—18.4(Pyridine-d_5)。负离子FAB-MS     

吐烟花化学成分研究

吐烟花是荨麻科吐烟花属植物Pellionia reports(Lour．)Merr．，分布于海南、广东、云南等地。在对云南民间抗癌中草药筛选工作中发现其95％乙醇提取物有一定的诱导细胞凋亡作用。本研究主要报道从粗提取物的氯仿层分离得到4个化合物，分别确定为β-谷甾醇(β—stiosterol，Ⅰ)、羽扇豆酮(1upeone，Ⅱ)、羽扇豆醇(1upeol，Ⅲ)和3-羟基-2-苯胺酰基-4-偶氮基苯基萘(Ⅳ)，以上化合物均为从该种植物首次分离得到。     

海洋来源的放线菌次级代谢产物及其生物活性

放线菌是迄今最重要和最大的药用微生物种群。海洋放线茵生存于苛刻特殊的海洋环境，使其具备了复杂独特的代谢途径，其次级代谢产物在结构类型以及在生物活性等方面都呈现出与陆生放线茵不同的特点和多样性。多年来，诸多结构新颖、生物活性显著的天然活性产物持续从海洋来源放线茵代谢产物中被发现，这些活性化合物为新药研究提供了丰富的先导化合物，有些已进入研发阶段。近年，海洋放线茵活性产物的研究仍然是海洋微生物产物研究中值得关注的一个热点。本文按化舍物结构类型简要介绍了海洋来源放线茵代谢产物及其生物活性的研究概况。     

黄直丝链霉菌生产的新的细胞周期抑制剂(-)-脱水亚胺环己酮和l-亚胺环己酮

采用tsFT210细胞的流式细胞术活性筛选模型,通过活性跟踪分离,从黄直丝链霉菌18522发酵物中分离得到两个具有细胞周期抑制活性的化合物,并根据波谱数据和理化性质分别鉴定为(-)-脱水亚胺环己酮(1)和l-亚胺环己酮(2).活性测试结果表明,1和2将tsFT210细胞的细胞周期抑制在G0/G1期,最低有效浓度分别为23.8 μmol/L(1)和10.8 nmol/L(2).化合物1为新天然产物,也是新的亚胺环己酮类细胞周期抑制剂.