金匮肾气丸助阳作用观察及研究

为探讨金匮肾气丸助阳作用的机理,采用金匮肾气丸对肾阳虚患者进行了治疗观察,并以肾阳虚患者血浆皮质醇、单个核白细胞受体的改变为观察指标。结果表明：在肾阳虚症状改善的同时,单个核白细胞受体也明显升高,而对血浆皮质醇无影响,为揭示肾阳虚的发病与金匮肾气丸助阳作用机理提供了依据。     

抗肿瘤药物 linifanib 的合成

目的 合成抗肿瘤药物 linifanib 并优化其工艺。方法 以 2,6-二氟苯甲腈为原料经取代、重氮化、环合等 4 步反应制得关键中间体3-氨基-4-碘吲唑（5）;以对氟硝基苯为原料经 Suzuki 偶联、还原、缩合反应得到关键中间体1-(2-氟-5-甲基苯基)-3-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环硼乙烷-2-基)苯基]脲（10）;中间体 5 与 10 经 Suzuki 偶联反应制得抗肿瘤药 linifanib。结果 目标化合物的结构经¹H-NMR 谱和质谱确证,总收率为39.4%。结论 与文献报道的工艺比较, 新工艺成本低廉,操作简单,反应时间缩短,有利于工业化生产。     

哈萨克斯坦共和国细羊毛产业现状分析

本文较为全面的分析了哈萨克斯坦共和国细羊毛产业中品种、繁育、饲养管理、细羊毛收集与检验、细羊毛品质、国家产业政策、市场等关键性环节的现状与前景,提出今后与哈萨克斯坦开展细羊毛技术合作的主要思路和途径,为国内相关行业深入了解和开发哈国细羊毛产业提供了借鉴。     

维拉佐酮盐酸盐

由Trovis Pharma LLC制药公司研制的维拉佐酮盐酸盐(vilazodone hydrochloride)于2011年1月21日由FDA批准上市,商品名为Viibryd,用于治疗成年人重度抑郁症(major depressive disorder,MDD)[1]。Viibryd将以10 mg、20 mg和40 mg片剂上市。     

4,6-双苯基-2-氨基-3-氰基吡啶类化合物的合成及其 抗肿瘤活性研究

目的 设计合成一系列4,6-双苯基-2-氨基-3-氰基吡啶类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法 以取代苯甲醛、取代苯乙酮、丙二腈和醋酸铵为原料,经一步反应制得目标化合物。采用MTT法,以 MX-58151 为阳性对照药,以 A549、HT-29 和 SMMC-7721为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。 结果与结论 合成了13 个未见报道的4,6-双苯基-2-氨基-3-氰基吡啶类化合物, 其结构经¹H-NMR、MS 和 IR 谱确证。体外活性测试结果显示,多数化合物能够在较低的浓度下抑制肿瘤细胞增殖。其中,2-氨基-6-（4-氟苯基）-4-（2,3,4-三甲氧基苯基）-3-氰基吡啶 具有显著的抗肿瘤细胞增殖活性,IC₅₀值达纳摩尔级水平,明显优于阳性对照药MX-58151。     

醋酸阿比特龙酯

醋酸阿比特龙酯（abiraterone acetate）是由 Centocor Ortho 公司开发的口服有效的 CYP17 酶不可逆抑制剂,2011 年 4 月 28 日经美国 FDA 批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）,其商品名为 Zytiga。醋酸阿比特龙酯的中文化学名称：(3β)- 17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-醇醋酸酯;英文化学名称：(3β)-17-(3-pyridinyl)androsta -5,16-dien-3-yl acetate;分子式：C₂₆H₃₃NO₂;分子量：391.55;CAS登记号：154229-18-2。     

小分子端粒酶抑制剂的研究进展

端粒酶是真核生物中一种逆转录酶,它能将端粒区的 G 重复序列加到染色体末端以维持端粒长度的稳定。端粒酶在绝大多数恶性肿瘤中特异性表达,因而它是肿瘤靶向治疗的靶点之一,研究和开发小分子端粒酶抑制剂将为癌症的诊断和治疗带来新的希望。该文重点介绍近年来报道的不同结构类型的小分子端粒酶抑制剂,并对其活性及构效关系进行综述。     

5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类新化合物的合成及 抗肿瘤细胞增殖活性

目的 设计并合成5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法 以7-溴-1-氯-8-(3-氯丙氧基)-5-环丙基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚为起始原料,经取代、醚化、Mannich 反应、选择性氧化共3步或4步反应合成目标化合物;以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,采用 MTT 法测定了目标化合物对肿瘤细胞株 Bel-7402 和 HT-1080 的抗增殖活性。结果与结论 合成了13 个化合物,其中12 个是未见文献报道的新化合物,其结构经¹H-NMR、MS 谱确证;8个化合物显示出较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中,化合物4a和5a抗增殖活性突出,分别为吉非替尼的3倍和4倍。     

法呢醇X受体激动剂研究进展

法呢醇X受体（FXR）通过调节胆汁酸的合成、分泌和吸收来调节胆汁酸的代谢和稳态。法呢醇X受体激动剂有望成为治疗胆汁酸代谢相关疾病的新型药物。该文对近年来报道的法呢醇X受体激动剂进行简要综述。     

盐酸丁咯地尔的合成

以间三甲氧苯为原料，经Ｈｏｅｓｃｈ反应，水解合成血管扩张药盐酸丁咯地尔，总收率为５０％。