恩杂鲁胺

恩杂鲁胺（enzalutamide）是由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司合作开发,于2012年8月31日经美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（castration-resistantprostatecancer）,商品名为Xtandi,该药为口服制剂。     

4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物的 合成及抗肿瘤活性

目的 设计合成4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。 方法 以氰乙酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,以吉非替尼（gefitinib）为阳性对照药,以A549、HT-29和MDA-MB-231为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行了评价。 结果 合成了18个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确认其结构。体外活性测试结果显示,多数化合物可在较低浓度抑制肿瘤细胞增殖,其中的Ⅶ2、Ⅶ3、Ⅶ6、Ⅶ12、Ⅶ13、Ⅶ15 和 Ⅶ16共7个化合物有显著的抗增殖活性,优于阳性对照药吉非替尼。 结论 体外活性实验表明：4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物作为新型的酪氨酸激酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。     

噁唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计合成(口恶)唑烷酮类化合物,并对其体外抗菌活性进行初步评价.方法 以3,4-二氟硝基苯为原料,经多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用.结果与结论 合成了10个新化合物,经1H-NMR、MS确证其结构.体外试验表明:化合物7f的体外抗菌活性与对照药物利奈唑酮相当,化合物7a、8c和8d表现出一定的抗菌活性.     

磷酸二酯酶抑制剂吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物的研究

目的 寻找新型磷酸二酯酶抑制剂，设计合成未见文献文献报道的吡唑[4,3-d]嘧啶－7－酮类衍生物。方法 合成了8个新的衍生物，结构经IR,^1H-NMR和MS确证，并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验。结果 目标化合物均具有一定的血管扩张作用和支气管扩经作用，其中Ⅸc的血管扩张作用优于对照药维拉帕米，Ⅸa的支握管扩张作用强于对照药氨茶碱。结论 吡唑并[4,3-d]嘧啶－7－酮类衍生物有可能开发成为新型选择性磷酸二酯酶抑制剂。     

全国医药学院校学报首次评估结果公布本报获优秀学报一等奖

<正> 全国医药学院校学报首次质量评估结果于最近公布,参评的102家学报中,41家奖得优秀学报奖,甚中一等奖14家,二等奖16家,三等奖11家。获得优秀学报奖的中医院校学报共有北京、山东、云南、安徽、广州、湖南、南京、浙江等8家,其中北京、山东获一等奖。上海、河南、福建、江西、贵阳等省学报获得了优秀编辑奖。卫生部政策法规司负责同志在今年11月湖南举行的第二次全国医药卫生期刊工作会议上,向     

升白煎治疗化疗中白细胞下降86例临床研究

化学药物是治疗各种肿瘤的重要手段之一，然而，在实施化疗的同时，各种较严重的，甚至危急病员生命的不良反应也会相继出现，使疗程难以完成，即使勉强用药，其结果则是病人未能死于肿瘤，却提前死于化疗的不良反应。各种不良反应中又以骨髓抑制为最多见，甚至当白细胞降低到一定程度就不得不停止化疗。2年来，本课题以升白煎治疗化疗中出现的白细胞下降86例，除3例肝癌（晚期）未完成疗程而死亡外，83例均完成了3疗程以上，收到了较好的效果，现报告如下。     

[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法以γ-丁内酯为起始原料,经环合、氯代、取代、硫醚化和氨甲基化等反应合成7-苯基氨基-2-[3-(5-取代氨基甲基-呋喃-2-基-甲硫基)丙基]-5-甲基-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物。采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行了评价。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。体外活性实验表明:化合物16显示出很好的抗肿瘤活性。     

3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计并合成3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(R)-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,通过新的合成路线制备了目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确认,10个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物IXc和Xc的活性较好,有进一步研究的价值。     

吡唑并[1，5-α]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的设计合成新的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构设计了一系列5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物。采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果与结论合成了11个未见文献报道的化合物,结构经质谱和核磁共振氢谱确证。化合物6显示出很好的抗肿瘤活性。     

血氧疗法佐治破伤风18例疗效观察

我院于2003年10月至2008年12月采用血氧疗法佐治破伤风18例,并与常规疗法进行对照,疗效显著,现报道如下: