HPLC测定血浆中头孢拉定的浓度

目的建立测定血浆中头孢拉定浓度的方法。方法采用HPLC法。用Eclipse XDB-C8色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-磷酸盐缓冲液(17∶83)为流动相,N-对甲氧基苯甲酰基丁酸(ABA)为内标,于254 nm测定。结果头孢拉定在0.5~30.0μg.ml-1浓度范围内线性良好,最低定量浓度为0.5μg.ml-1,日内RSD<8%,日间RSD<13%,平均相对回收率99.1%。结论所建方法操作简单、快速、重复性好、准确可靠,可用于临床血药浓度的监测及药动学的研究。     

血浆中左氧氟沙星浓度的测定及其人体药物动力学的研究

目的建立测定血浆中左氧氟沙星的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为Dimosail-C18(l50 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾(20∶80)为流动相,替硝唑为内标物,在295 nm对血浆样品进行分析。结果左氧氟沙星在0.05~4.00μg.ml-1范围内线性关系良好,最低定量浓度为50.0 ng.ml-1,日内精密度<7%,日间精密度<5%,平均相对回收率为97.92%。结论所建方法操作简单、快速、重复性好、准确可靠,可于临床血药浓度监测及药物动力学的研究。     

地高辛联合氨氯地平对大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响

目的研究地高辛合用氨氯地平对大鼠肝脏组织药物代谢酶活性的影响,探讨两药合用后对药物代谢的影响,为临床合理用药提供理论依据。方法雄性大鼠40只,随机均分为空白对照、地高辛、氨氯地平、地高辛+氨氯地平组,每天给药1次,7d后处死。分别测定细胞色素P450和细胞色素b5含量,丙氨酸氨基转移酶、红霉素N-脱甲基酶、氨基比林N-脱甲基酶和7-乙氧基香豆素脱烃酶的活性。结果灌胃给药7d,地高辛、氨氯地平及联合用药对红霉素N-脱甲基酶活性均有明显抑制作用,联合用药的抑制作用未见增强。结论地高辛与氨氯地平合用对细胞色素P450酶系抑制作用未见增强。     

固相萃取HPLC-UV法测定人血浆中比阿培南浓度及其药代动力学研究(英文)

比阿培南是一种新型经胃肠外吸收的碳青霉烯类抗生素,广泛用于治疗多种细菌感染。本试验建立了一种简便、有效、精确的固相萃取HPLC法测定人血浆中比阿培南的浓度。样品和内标物Vitamin B6经固相萃取后通过Capcell Pak C18柱进行分离。测定方法以0.05mol/L磷酸二氢钠(pH5.7)–甲醇(98:2,v/v)为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长为300nm。比阿培南在0.04~50.00μg/mL浓度范围内线性关系良好,最低定量限可至0.04μg/mL,0.10、5.00和25.00μg/mL三个浓度的提取回收率均在70%左右。这种测定方法成功地应用于12名健康志愿者单次静脉滴注三剂量(150、300和600mg)比阿培南后的药动学研究。本方法具有良好的精密度和准确度,并且保证样品处理后的稳定性,因此能广泛应用于临床研究。     

注射用法罗培南钠的单剂量和多剂量药代动力学研究

目的考察单次和连续静脉滴注法罗培南钠注射液后健康人体内的药动学过程。方法12名健康受试者随机交叉单剂量静脉滴注给药100,200,300,600mg,单剂量试验结束后进人多剂量试验,8名受试者静脉滴注给药每次200mg,每日3次,连续给药7d,用高效液相色谱法测定血浆和尿中法罗培南的浓度,并采用药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果12名健康受试者单剂量静脉滴注法罗培南注射液后,主要药动学参数Cmax分别为（8．42±1．96）mg／L,（16．64±3．09）mg／L,（24．73±3．58）mg／L,（44．43±3．93）mg／L,T1/2分别为（1．72±0．72）h,（1．60±0．33）h,（1．56±0．21）h,（1．36±0．09）h,AUCOJ分别为（13．90±2．96）mg·h／L,（26．98±5．75）mg·h／L,（38．29±5．29）mg·h／L,（70．58±10．33）mg·h／L,12h累积尿药排泄率分别为31．4％,31．5％,30．5％,34．9％,多次静脉滴注后的主要药动学参数Cmax,T1/2,AUC0-4分别为（15．83±3．96）mg／L、（1．11±0．27）h、（21．93±3．59）mg·h／L,血药浓度波动系数和Gav分别为（5．34±1．30）和（2．74±0．45）mg／L,12h累积尿药排泄率为40．5％。结论单次给药在100～600mg剂量范围内法罗培南呈线性消除,性别对法罗培南的药代动力学过程无影响,肾脏是法罗培南的主要排泄器官,连续多次给药在体内无蓄积,     

盐酸纳美芬注射液在健康人体中的药动学研究

 目的 研究中国健康志愿者单剂量静脉推注0.25、0.5、1.0 μg·kg-1盐酸纳美芬注射液后的药动学行为,并评价药动学参数在0.25~1.0 μg·kg-1内剂量相关性。 方法 12名健康志愿者,随机三交叉试验,分别单剂量静脉推注盐酸纳美芬注射液0.25、0.5、1.0 μg·kg-1;测定给药后48 h内的血药浓度。结果 单剂量静脉推注0.25、0.5、1.0 μg·kg-1盐酸纳美芬注射液后,纳美芬的消除半衰期大约为13~15 h,血浆药物浓度(ρ_max)随剂量增加呈线性增加[（104.4±61.9)~(330.6±152.5) pg·mL-1]。另外,曲线下面积（AUC）在0.25~1.0 μg·kg-1内也呈线性增加[AUC_0-t（301.4±86.8）~（1 023.1±214.2）pg·h·mL-1, AUC_0-∞：（337.1±82.7）~（1 115.2±302.3） pg·h·mL-1]。结论 在0.25~1.0 μg·kg-1内纳美芬呈线性药动学,ρ_max、AUC的升高与剂量成正比。t_max、t1/2、AUC_0-t、CL/F、V_d/F性别间无统计学差异,但是ρ_max有明显统计学差异。