穿心莲内酯及其衍生物的药理活性研究进展

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要有效成分之一。具有解热、抗炎、抗病毒、保肝利胆等作用,临床上主要用于治疗小儿肺炎,上呼吸道感染等疾病。随着对穿心莲内酯药理作用研究的不断深入,其临床应用得到不断拓展[1],并在免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病等方面展示了诱人的应用前景。本文重点综述近年来关于穿心莲内酯的抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗心血管疾病和抗消化系统疾病等机理方面的研究进展。1解热抗炎穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯(DA)、新穿心莲内酯(NA)和脱氧二脱氢穿心莲内酯(DDA)对2,4-二硝基酚或内毒素诱导的发热和蛋清诱导的水肿或巴豆…     

马桑叶中黄酮类化合物的分离提取及结构鉴定

马桑叶为马桑科植物马桑Coriaria sinica Maxim．的叶子，主要产于山西、陕西、甘肃、河南、湖北、湖南、四川、广西、贵州、云南等地，主治痈疽、肿毒、疥癣、黄水疮、烫伤等。国内外对马桑叶的研究主要集中在马桑内酯、羟基马桑内酯、马桑亭等。笔者对马桑叶中黄酮类化合物进行了系统研究，从马桑叶乙醇提取物浸膏的氯仿、丙酮、水相中一共分离了9个黄酮类化合物，并鉴定了结构，分别是山柰酚（kaempferol，Ⅰ）、山柰酚-3—O-α—L-鼠李糖苷（kaempferol-3—O-α—D—rhamnoside，Ⅱ）、     

白英全草中挥发油化学成分分析

目的分析研究白英挥发油的主要化学成分。方法采用水蒸气蒸馏法从白英中提取挥发油。用气相色谱-质谱联用法对其化学成分进行鉴定,用归一化法计算各组分的相对百分含量。结果分离得到154个化学组分峰,并确定出其中47个化学成分,占挥发油总量的83.23%。结论主要成分为棕榈酸和亚油酸。     

粉末直接压片法制备氢氯噻嗪分散片

目的:探索氢氯噻嗪粉末直接压片的制备新方法.方法:采用正交实验考察处方中各组分的用量,以崩解时限为指标对氢氯噻嗪分散片处方进行优选;用紫外分光光度法测定分散片中氢氯噻嗪的含量和溶出度,测定波长为272 nm.结果:最佳处方中崩解剂羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、微晶纤维素(MCC)的质量分数分别为2%、3%和20%,优选处方分散片的崩解时间小于1 min,分散均匀,溶出度大于市售普通氢氯噻嗪片(P＜0.05).结论:本方法制备的氢氯噻嗪分散片工艺简单,崩解时限短,体外溶出优于市售普通片.     

2-甲基-3-乙酰基-5-(2''''-氯-D-半乳糖-丁醇基)呋喃的合成及晶体结构

目的:合成标题化合物,并对其结构进行确证.方法:在氯化锌催化下4-氯-4-脱氧-α-D-半乳糖与乙酰丙酮反应得到新化合物3,并用IR, NMR, HRMS及X射线单晶衍射等手段对其进行了表征.结果:化合物3属于正交晶系(C11H15ClO5, Mr =262.68),P212121空间群,晶胞参数a= 0.73936 (15), b=0.94312 (19), c=1.8210 (4) nm, V=1.2698 (4) nm3, Z=2, Dc=1.374 g/cm3, F(000)=552及μ= 0.308 mm-1.由1286个可观测衍射点[I > 2σ(I)]用于精修所有的结构参数,得最终偏离因子R=0.045 5 , wR=0.095 3.结论:单晶结构解析表明,标题化合物的分子由三种分子间氢键结合在一起.     

八味丹参茶中丹参酮ⅡA和总黄酮的测定

八味丹参茶是一味集传统经典方丹参饮方、地仙丹方、二精丸方之精华于一体自主研发的保健品,由河南方城道地药材裕丹参以及山楂为主等8味名贵野生药材精制而成,具有明显的防治高血脂、高血压以及脂肪肝等作用。丹参、山楂中富含降血脂、降血压作用的丹参酮、丹参酚酸、黄酮等有效物质群。本实验采用高效液相法、分光光度法对八味丹参茶中丹参酮A、总黄酮进行了定量测定,为其质量控制标准的制定及其进一步的推广应用提供依据。1仪器、试剂与材料日本岛津LC-10ATvp型高效液相色谱仪,SPD-10Avp可见-紫外检测器及威玛龙V5.21-PLUS 色谱工…     

新天然化合物Jaridonin通过诱导氧化应激选择性杀伤肿瘤细胞

目的研究化合物Jaridonin抗肿瘤作用的选择性并探讨其可能机制。方法采用噻唑蓝(MTT)法检测Jaridonin抑制细胞增殖的作用;使用倒置荧光显微镜进行细胞形态学研究;流式细胞术检测细胞凋亡及细胞内活性氧(ROS)水平;Western blot法检测Jaridonin对细胞凋亡通路相关蛋白表达的影响。结果 Jaridonin能明显抑制胃癌细胞MGC-803的增殖,且呈较好的浓度依赖性,而对人正常胃粘膜细胞GES-1的增殖没有明显影响;Jaridonin作用于MGC-803后明显引起Bax表达上调、线粒体膜电位下降、细胞色素C释放、caspase-3激活以至细胞凋亡,而对GES-1凋亡的影响并不明显;Jaridonin诱导MGC-803活性氧水平持续增加,而GES-1内活性氧水平先迅速上升,6h后下降至基础水平;外源性GSH几乎可以完全逆转Jaridonin对MGC-803的抑制作用。结论 Jaridonin选择性的抑制胃癌细胞的增殖并诱导线粒体途径参与的凋亡,其选择性机制可能与Jaridonin直接作用于氧化还原系统引起胞内活性氧水平升高有关。     

金银花中裂环环烯醚萜苷类化学成分研究

目的 系统研究金银花Lonicera japonica水提物中的化学成分.方法 利用D101、Sephadex LH-20、硅胶等各种柱色谱法进行分离纯化,通过波谱分析手段(IR、UV、NMR等)及化合物的理化性质进行结构鉴定.结果 从金银花水提物中分离得到7个裂环环烯醚萜苷类化合物,分别为:vogeloside(Ⅰ)、7-epi-vogeloside(Ⅱ)、secologanic acid(Ⅲ)、sweroside(Ⅳ)、secoxyloganin(Ⅴ)、secologanoside(Ⅵ)、(E)-aldosecologanin(Ⅶ).结论 其中化合物Ⅲ和Ⅵ为首次从忍冬属植物中分离得到,化合物Ⅶ为迄今为止较为罕见的通过碳碳键相连的二聚体环烯醚萜苷.