马尾松松针化学成分的研究

目的　研究松科植物马尾松(P.massoniana Lamb .)松针的化学成分。方法　利用色谱技术分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果　从马尾松针水煎液的正丁醇部位分离得到3个化合物,分别鉴定为:莽草酸(shikimicacid ,1) ,cedrusin [(7S ,8R)-3′,4 ,9,9′-四羟基-3- 甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1′-丙醇基新木脂素,2],massonianoside B [(7S ,8R)-3 ,9,9′-三羟基-3-甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1′-丙醇基新木脂素-4-O-α-L-鼠李糖苷,3]。结论　化合物3为新化合物,化合物1和2是首次从本植物中分离得到。     

Jaridonin耗竭谷胱甘肽诱导DNA损伤致食管癌细胞凋亡

目的 探讨Jaridonin诱导食管癌细胞凋亡的作用机制.方法 采用单细胞凝胶电泳法检测DNA损伤.Western blot法检测p53蛋白的表达.谷胱甘肽(GSH)检测试剂盒检测细胞内还原性GSH水平.采用氧化还原敏感探针2’,7'-二氯荧光素二乙酸酯和二氢乙锭染色,荧光显微镜和流式细胞仪分别检测细胞内过氧化氢(H2O2)和超氧阴离子(O2.-)水平.结果 20、40 μmol/L Jaridonin 处理组的Olive尾矩值分别为45.2 ±8.1和89.0±14.2,与对照组(3.2±2.3)比较,差异均有统计学意义(均P＜0.01).Jaridonin处理EC-1细胞2h时,p53表达开始上调,且随作用时间延长,p53表达水平升高.siRNA干扰p53表达后,EC-1细胞对Jaridonin表现出明显的抗性,细胞凋亡率由转染前的38.5％下降为转染后的8.8％.Jaridonin作用EC-1细胞后,H2O2水平显著升高,O 2.-水平无明显变化.20 μmol/L Jaridonin作用EC-1细胞前后,GSH水平分别为(10.3 ±1.6)nmol/mg蛋白和(4.6±2.1)nmol/mg蛋白,差异有统计学意义(P＜0.01),随药物浓度的增加,GSH水平进一步下降.抗氧化剂GSH逆转了Jaridonin诱导的EC-1细胞中H2O2水平的升高、DNA损伤和细胞凋亡.Jaridonin对人正常肝细胞L-02的生长情况无明显影响.结论 Jaridonin通过消耗GSH的含量引起H2O2水平的升高而诱导DNA损伤,最终选择性诱导了食管癌细胞的凋亡.     

难治性贫血与巨幼细胞贫血形态学的比较分析

目的：探讨巨幼细胞贫血与难治性贫血的骨髓细胞形态学。方法：选取68例贫血患者为研究对象,将35例难治性贫血纳入1组,33例巨幼细胞贫血纳入2组,两组均采取血象、外周血图片、骨髓穿刺涂片检查,对比两组检查结果。结果：1组平均红细胞血红蛋白含量（MCH）、平均红细胞血红蛋白浓度（MCHC）均低于2组（P〈0．05）,而红细胞分布宽度显著高于2组（P〈0．05）,外周血涂片结果两组有显著差异（P〈0．05）。骨髓细胞形态学显示1组骨髓有核细胞增生显著活跃率低于2组（P〈0．05）。结论：针对难治性贫血和巨幼细胞贫血的诊断应结合血象、外周血、骨髓细胞来鉴别诊断,减少漏诊及误诊率,且及早给予治疗可显著改善患者预后。     

基于InsR/PI3K/Akt通路研究岩黄连总碱纠正高脂喂养小鼠糖代谢紊乱的作用机制

目的 研究岩黄连Corydalis saxicola总碱对胰岛素抵抗小鼠的影响及作用机制。方法 高脂饮食喂养诱导胰岛素抵抗小鼠,造模成功后给予岩黄连总碱4周,观察岩黄连总碱对胰岛素抵抗小鼠空腹血糖（fasting blood glucose,FBG）、血清胰岛素、口服糖耐量（oral glucose tolerance test,OGTT）、总胆固醇（total cholesterol,TC）、三酰甘油（triacylglycerol,TG）、糖化血清蛋白（glycosylated serum protein,GSP）、低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C）、瘦素、脂联素（adiponectin/ADPN,ADP/Acrp30）及肝糖原水平的影响;利用Western blotting检测肝组织中磷酸烯醇式丙酮酸激酶（phosphoenolpyruvate carboxykinase,PEPCK）、叉头框蛋白O1(F...     

微生物群体感应调节信号分子N-酰化高丝氨酸内酯研究进展

近10年来,小分子介导的微生物群体感应调节受到广泛关注.介导微生物群体感应调节的信号分子包括AIP、AI-2、DKPs、DPD、N-酰化高丝氨酸内酯(AHL)等,其中AHL成为研究热点,研究表明其具有潜在的抗菌、抗肿瘤、免疫抑制和诱导细胞凋亡等作用.目前对AHL介导微生物群体感应调节机制研究较多,而对于此类化合物的合成...     

盐酸倍他洛尔-树脂混悬剂制备工艺研究

目的:考察药物-树脂混悬剂的制备工艺。方法:以阳离子交换树脂(大、小粒径)为载体,盐酸倍他洛尔为模型药物,设计正交试验考察药物与大、小粒径树脂结合的复合物的包封率和载药量,以沉降体积比和再分散性为评价指标筛选出合适的助悬剂,并在人工泪液中比较包衣后药物-树脂混悬剂盐酸倍他洛尔滴眼液的释药动力学。结果:制备的药物-树脂(小粒径)复合物包封率为82.86%、载药量为41.43%,优于大粒径(78.95%、39.48%);以加入卡波姆为助悬剂时混悬剂沉降体积比大,再分散性好,混悬剂稳定。由包衣后的药物-树脂复合物所制备的混悬剂,在人工泪液中的释药动力学与盐酸倍他洛尔滴眼液相似。结论:初步建立了药物-树脂混悬剂的制备工艺,为进一步制备出安全、有效、稳定的药物-树脂眼用混悬剂提供了一定的参考。     

克林霉素及其磷酸酯的临床应用与不良反应

克林霉素及其磷酸酯在临床的应用范围比较广泛,同时其临床不良反应种类也较多。通过文献查阅,本文总结了克林霉素及其磷酸酯在临床的应用方向以及在使用过程中发生并报道过的各种不良反应。     

头孢替唑钠的合成工艺研究

目的 改进头孢替唑钠的合成工艺。 方法 以7-氨基头孢烷酸 （7-ACA）为起始原料,与1H-四氮唑乙酸-1,3,4-噻二唑-2-硫酯（2）反应得中间体7-（1H-四氮唑乙酰氨基）头孢烷酸（3）,以甲磺酸为催化剂,3与2-巯基-1,3,4-噻二唑经亲核取代反应制得头孢替唑酸（4）,4与碳酸氢钠反应得到目标化合物。结果与结论 目标化合物的结构经¹H-NMR 和 HR-MS 确证,改进后的合成工艺操作简便,总收率达69.6%,降低了成本,有利于工业化生产。     

药学复合型人才培养模式的研究与实践

随着社会经济的发展和人民生活水平的提高,对医药行业提出了新的要求,培养高素质的高等药学人才是推动药学领域发展的关键。通过本课题的探索研究,对课程体系、教学内容和方法进行改革,改变传统的培养药学人才模式,构建合理的教学方案,形成一套复合型药学人才培养模式。     

4'-氯-4"-苄氧基-保泰松的合成

目的:研究保泰松氯化物的合成方法.方法:以对氯苯胺为原料,经过重氮化偶合、苄基化、锌粉还原和环合反应合成4' -氯-4'-苄氧基-保泰松.结果:经红外、核磁和质谱证实.最终所得化合物为4'-氯-4'-苄氧基-保泰松,合成总收率达29.6%.结论:该方法操作简单,反应条件温和,有利于工业化生产.