16-HYDROXYTRIPTOLIDE,A NOVEL DITERPENE TRIEPOXIDE FROM TRIPTERYGIUM WILFORDII

Recently a novel diterpene triepoxide-16-hydroxytriptolide-was discovered by researchers in theInstitute of Dematology of CAMS.This discovery followed a report of the active anti-inflammatory,im-munosuppressive and antifertility effects of another 5 monomers (T_2,T_3,T_4,T_6T_(28))isolated fromTripterygium wilfordii.     

采用在体分时取样法研究2种咪喹莫特乳膏的裸鼠皮肤药动学行为

目的:采用裸鼠在体分时取样法比较国产和进口2种咪喹莫特乳膏的皮肤药动学行为。方法:分别在裸鼠相同面积的皮肤上涂抹2种乳膏各约0.03g(n=32)后,于0.25、0.5、1、2、4、6、8、24h取皮制备匀浆,采用高效液相色谱法测定皮肤中的药物浓度,比较2种制剂的药动学参数并计算偏差以对该方法进行评价。结果:国产和进口乳膏的咪喹莫特cmax分别为(82.80±8.13)、(76.46±13.08)μg·g-1,tmax分别为(6.0±0.0)、(5.0±1.2)h,t1/2分别为(25.28±4.27)、(23.30±7.42)h,AUC0～24h分别为(992.27±226.55)、(1037.02±175.93)μg·h·g-1,二者比较均无统计学差异(P>0.05)。2种制剂cmax、tmax、AUC0～24h的RSD分别为9.8%、17.1%,0、24.0%,22.8%、17.0%。结论:2种乳膏的裸鼠皮肤药动学行为无显著性差异;主要药动学参数的RSD偏差较小,表明在体给药分时取样法能较好地反映药物在裸鼠体内的经皮代谢过程,适用于临床前外用药物的皮肤药动学筛选与评价研究。     

盐酸曲美他嗪片在健康人体内的药代动力学研究及生物等效性评价

目的:建立人血浆中盐酸曲美他嗪浓度的LC-MS/MS法,并用于盐酸曲美他嗪片的药代动力学和生物等效性研究。方法:采用自身双交叉试验设计,20名男性受试者随机分成2组,分别单剂量口服20 mg受试制剂或参比制剂,0～24 h间隔采集血样。以LC-MS/MS内标法(盐酸丁咯地尔)测定盐酸曲美他嗪血药浓度,采用Inertsil ODS-2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-含0.1%甲酸、0.2%醋酸铵的水溶液(55∶45,v/v);多反应监测[M+H]+离子通道分别为m/z 267→181(曲美他嗪)和m/z 308→237(丁咯地尔)。DAS 2.1计算药代动力学参数。结果:建立的LC-MS/MS法在0.5～200μg.L-1范围内线性关系良好,最低检测限为0.05μg.L-1,批内及批间精密度RSD均小于15%。受试制剂与参比制剂的Tmax分别为(1.8±0.7)h和(1.8±0.8)h,Cmax分别为(60.1±10.7)μg.L-1和(59.6±10.5)μg.L-1,t1/2分别为(6.1±1.1)h和(6.1±1.0)h,AUC0-24 h分别为(518±126)h.μg.L-1和(518±120)h.μg.L-1。结论:建立的LC-MS/MS法准确可靠,可用于盐酸曲美他嗪片的药代动力学和生物等效性评价。     

CD146与前列腺癌的研究进展

前列腺癌是泌尿生殖系中一种常见的肿瘤,其发病较为隐蔽,诊断、治疗比较复杂、困难.近来研究表明黏附分子CD146是一个新的肿瘤血管内皮标志分子,参与前列腺癌的新生血管生成和肿瘤的生成与转移.在前列腺癌细胞中的表达较正常的前列腺上皮细胞高.是一种潜在的早期诊断指标,也将是药物或基因治疗的潜在靶标.本文就CD146在前列腺癌中的研究进展加以综述.     

盐酸曲美他嗪健康人中的药动学研究和生物等效性评价

目的:建立LC-MS方法测定盐酸曲美他嗪在健康人血浆中的浓度,并进行药物动力学研究和生物等效性评价。方法:18名男性健康受试者,随机分成2组,交叉口服受试制剂和参比制剂各20 mg,采用LC-MS法测定人血浆中曲美他嗪的浓度。结果:受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:t_(1/2)分别为(7.31±2.36)和(6.74±2.17)h,t_(max)分别为(2.1±0.9)和(1.8±0.6)h,C_(max)分别为(92.05±19.64)和(96.71±22.31)ng·ml~(-1),AUC_(0-24)分别为(691.24±171.82)和(706.31±189.60) ng·h·ml~(-1)。对两种制剂的参数C_(max)、AUC_(0-24)对数转换后先进行方差分析,再进行双单侧t检验。双单侧t检验结果表明上述两个参数生物等效,t_(max)经非参数法检验差异没有显著性意义(P>0.05),这表明两种制剂生物等效,相对生物利用度(101.5±26.7)%。结论:两种制剂具有生物等效。     

维A酸衍生物ECPIRM对皮肤T细胞淋巴瘤HH细胞增殖、凋亡的影响及其机制初探

【摘要】 目的 探讨维A酸衍生物ECPIRM对人皮肤T细胞淋巴瘤HH细胞的增殖抑制作用及潜在机制。方法 以0（对照组）、5、10、20 μmol/L ECPIRM处理HH细胞72 h,采用CCK8法检测ECPIRM对HH细胞增殖活力的影响,采用流式细胞仪检测ECPIRM对HH细胞凋亡的影响。以10 μmol/L ECPIRM处理HH细胞72 h,采用转录组学测序分析ECPIRM对HH细胞基因表达的调控作用,结合KEGG通路分析和GO功能富集分析比较ECPIRM诱导的差异表达的相关基因。采用反转录qPCR验证相关通路中关键基因的表达变化。组间差异采用单因素方差分析,采用LSD-t检验进行两两比较。结果 CCK8结果显示,ECPIRM对HH细胞IC50为（4.91 ± 2.48） μmol/L,对照组与5、10、20 μmol/L ECPIRM组HH细胞活力分别为100.00% ± 2.87%、49.58% ± 4.53%、48.36% ± 2.88%、31.44% ± 2.46%,4组细胞活力差异有统计学意义（F = 162.86,P < 0.001）,5、10、20 μmol/L组细胞活力均低于对照组（t值分别为15.36、15.73和20.89,均P < 0.001）。流式细胞仪检测结果显示,4组细胞凋亡率差异有统计学意义（11.51% ± 1.84%、23.83% ± 5.72%、36.19% ± 8.33%、49.75% ± 4.10%,F = 17.62,P < 0.001）,10、20 μmol/L组细胞凋亡率均高于对照组（t值分别为4.46、6.92,均P < 0.01）。转录组学分析发现,ECPIRM诱导的增殖抑制作用可能与类固醇的代谢调控有关。反转录qPCR验证发现,10 μmol/L ECPIRM组L-氨基酸氧化酶（IL4I1）、乙酰辅酶A乙酰转移酶2（ACAT2）、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合酶1（HMGCS1）、甲羟戊酸二磷酸脱羧酶（MVD）、3-β-羟基类固醇-8,7-异构酶（EBP）、极低密度脂蛋白受体（VLDLR）、3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMGCR）mRNA相对表达与对照组比较明显受到抑制（均P < 0.05）。结论 维A酸衍生物ECPIRM对HH细胞可发挥显著的抗增殖及凋亡诱导作用,其机制可能与类固醇代谢关键基因的表达抑制有关。     

三维动脉自旋标记评价丁苯酞注射液对急性缺血性卒中患者脑血流的影响

目的 采用MRI 三维动脉自旋标记（3-dimensional arterial spin labeling，3D-ASL）技术观察急性缺血
性卒中患者使用丁苯酞注射液对脑血流灌注的影响。
方法 纳入60例非大动脉狭窄或闭塞性急性缺血性卒中患者，随机分为观察组（30例）和对照组
（30例）。对照组采用常规治疗，观察组在对照组治疗基础上加用丁苯酞注射液，疗程为14 d。治疗前
后均进行头颅3D-ASL检查来测量梗死灶相对脑血流量（relative cerebral blood flow，rCBF）的变化。
结果 观察组和对照组治疗前rCBF差异无统计学意义，治疗后观察组rCBF高于对照组（0.97±0.45
vs 0.35±0.15，P =0.003）。
结论 丁苯酞注射液可以提高急性缺血性卒中患者梗死病灶区域的脑血流灌注水平。     

膀胱海绵状血管瘤一例

膀胱海绵状血管瘤一例马鹏程，白进良，张世杰，陈修诚患儿：男，８岁。因间歇无痛性肉眼血尿２０余天就诊。体检：除体质消瘦、贫血貌外，余无异常发现。尿液检查：红细胞１０～２０个／ＨＰ。Ｘ线尿路平片及静脉尿路造影未见明显异常。膀胱造影示：膀胱顶部充盈欠佳。Ｂ...     

从雷公藤中分离出一种新成分——雷藤三萜酸A

从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f.)的根皮中分离出一种新的单体。该单体系由柱层析分离出的一种粗结晶,经用无水乙醇重结晶,得白色针状结晶,mp 304～308℃ (分解)。根据其化学反应、红外光谱、核磁共振氢谱以及高分辨质谱等数据,确定其分子量为472,分子式为C_(30)H_(48)O_4,并推定其化学结构为3β,15β     

依布硒的生理活性及合成方法研究进展

有机硒类化合物是一类具有广泛生理活性的生物活性物质。依布硒是其代表化合物,它作为谷胱甘肽过氧化物酶的小分子模拟物可以被用于心脑血管疾病、炎症和噪声致听力损伤等多种疾病的治疗。笔者简要综述了依布硒的生理活性和合成方法的研究进展。