药动学研究常用软件介绍

药动学是一门研究药物体内动态变化规律及其影响因素的学科。药动学模型研究从经典的房室模型,统计矩理论的应用,到复杂的群体药动学、生理药动学以及药动-药效学建模,都需要可靠的软件工具来完成复杂的数学计算过程。一些商业公司开发的药动学模型专业软件,已在药物研发和科学研究中广为应用;另一方面,开源工具正得到大力推广。本文总结目前用于药动学模型研究的主流软件工具,对其功能应用做简要介绍,以期为国内相关研究者提供有价值的信息。     

谷氨酰胺胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的：研究中国健康受试者单次口服谷氨酰胺胶囊的人体生物等效性。方法将36名男性健康受试者随机分为2组,分别单剂量口服试验药或参比药4.0 g,洗脱1周后,交叉给药,用高效液相色谱与二级质谱联用（ HPLC－MS／MS）方法测定血药浓度,计算两者的主要药代动力学参数和相对生物利用度。结果口服试验药和参比药后,血浆中谷氨酰胺主要药动学参数如下：tmax分别为（0.69±0.66）和（0.66±0.33） h,Cmax分别为（127.80±53.48）和（123.10±40.42）μg · mL－1,以 AUC0→∞计算,试验药相对生物利用度为（99.96±39.92）％。结论试验药与参比药在健康受试者体内生物作用等效。     

牡荆素鼠李糖苷的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究牡荆素鼠李糖苷(RHV)的大鼠在体肠吸收动力学特征.方法 采用HPLC法测定RHV在肠循环液中的药物浓度;采用UV法测定肠循环液中酚红浓度;以大鼠原位灌注模型考查RHV的肠吸收动力学情况.结果 RHV 浓度为20、10、5μg·ml-1的吸收速率常数(Ka)分别为0.0416、0.0478、0.0312 h-1;肠循环液pH4、6、8时RHV的Ka分别为0.0253、0.0478、0.0588 h-1;RHV在十二指肠、空肠、回肠和结肠时的Ka分别为0.0479、0.0308、0.0322、0.0305 h-1.结论 RHV 浓度对RHV的Ka无显著性影响;在pH4～8时,随肠循环液pH的增大,RHV的Ka增加;RHV在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收无显著性差异(P＞0.05);RHV在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

豆腐果苷在大鼠体内的药动学研究

目的：建立RP-HPLC测定大鼠血浆中豆腐果苷（helicid，HD）浓度的方法，研究HD在大鼠体内的药动学。方法：Wistar雄性大鼠15只，随机分为3组，尾静脉注射HD（0．223，0．496，0．67mg·kg-1），不同时间点尾静脉取血，血浆样品用6％高氯酸沉淀蛋白后，上清液进样，采用反相C18色谱柱，检测波长270nm。结果：HD在43．8—43800μg·L^-1呈良好线性关系（r=0．9998），日内和日间精密度RSD均小于6％，提取回收率大于87％。静注3个剂量的药-时曲线符合二室模型，分布半衰期分别为4．582，5．097和4．727min，消除半衰期分别为23．945，26．508和25．396min，分布容积分别为36．1，35．1，35．0mL。AUC与剂量之间线性相关。结论：在考察浓度范围内，HD在大鼠体内符合线性动力学过程。     

千金藤素在大鼠肠道内的吸收动力学

目的 考察千金藤素在大鼠肠道内的吸收动力学.方法 采用大鼠在体肠吸收方法, 用HPLC对循环液中的千金藤素进行分析.结果 千金藤素在大鼠肠道内无特定吸收部位,全肠道均有较好吸收.十二指肠、空肠、回肠、结肠的每小时吸收百分率(中浓度)分别为16.99%、17.09%、18.00%、15.4%.不同浓度千金藤素在大鼠肠道内的吸收速率常数ka经方差分析无显著性差异(P＞0.05),千金藤素吸收机理为被动扩散.结论 千金藤素在整个肠道内均有吸收,其口服制剂应以提高生物利用度为主要目标.     

醋柳黄酮中β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷的鉴定与含量测定

目的鉴定醋柳黄酮中的β-谷甾醇(Sito)及其β-D-葡萄糖苷(SitoG),并测定其含量。方法采用TLC法鉴定醋柳黄酮中的Sito及其SitoG;采用RP-HPLC法测定其中的SitoG,色谱柱为Diamonsil C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为100%甲醇,流速为1.0 ml.min-1,检测波长为205 nm,标准曲线法定量。结果醋柳黄酮中含有Sito和SitoG,后者的含量为3.1%~3.8%。结论所用方法可用于醋柳黄酮及其制剂的质量控制。     

薄膜-超声法制备姜黄素固体脂质纳米粒的工艺研究

目的：优选薄膜-超声法制备姜黄素固体脂质纳米粒的工艺。方法：以包封率和载样量为指标,考察各影响因素如姜黄素用量,硬脂酸和卵磷脂的用量及吐温-80用量对包封率和载样量的影响,并通过均匀实验设计优化处方及制备工艺。结果：最佳工艺为姜黄素30 mg,硬脂酸60 mg,卵磷脂117 mg,吐温-80（1.0%）10 mL,所得姜黄素固体脂质纳米粒粒径分布均匀,包封率达95.98%,载样量为15.87%,平均粒径为58.0 nm。结论：用均匀设计优化后的制备处方制得的姜黄素固体脂质纳米粒,有较高的载样率和包封率,说明该工艺适合姜黄素固体脂质纳米粒制备。     

临床药学学科与学科的可持续发展

目的:探讨临床药学学科的基本概念与学科体系构建,探索学科可持续发展需要关注的主要问题。方法:通过对我国药学学科发展,尤其是医院药学发展的分析,并参考国外临床药学学科发展的基本情况进行论述。结果:临床药学学科是重点研究药物临床合理应用方法的综合性应用技术学科,具有实践性、综合性及社会性特征。临床药师成长必须坚持临床途径。临床药学的产生和发展,完善了药学学科体系,扩展了药学学科的范畴,从而促进了药学学科的整体发展。结论:临床药学学科是最具活力的药学新领域之一。广泛地参与药物临床应用、建立系统的临床药学教育体系是临床药学学科可持续发展的基本条件。针对临床药物应用问题开展临床药学研究是完善和提高学科水平的必然选择。     

105例重症急性胰腺炎两种治疗方案的成本-效果分析

目的 评价两种重症急性胰腺炎治疗方案的成本-效果.方法 采用回顾性调查的方法,对105例重症急性胰腺炎患者用药物(A组)和药物加血液透析(B组)的两种治疗方案进行成本-效果分析.结果 A组并发症发生率、死亡率、治愈率、有效率、平均住院日较B组有显著性差异(P《0.05);B组的成本效果优于A组.结论 B组的治疗方案是最佳方案.     

药疗差错及其发生环节的分析

在各种关于医疗质量的报告中,“药疗差错(M edication errors)”这个概念经常被提及,特别是其各种比例,已成为衡量医院药物治疗质量的重要指标。据美国文献[1]报道,仅在1993年,药疗差错就导致美国近7000人死亡;估计其综合差错率为3.13‰,其中显著差错率为1.81‰[2]。上述数据向我们展现了药疗差错的严峻形势,然而到底什么是药疗差错,哪些情形属于药疗差错,在不同的研究中,人们对此定义存在较大的差异。如有些医药工作者根据个人研究目的的需要夸大或忽视药疗差错,这种状况影响了合理用药工作的有效开展。本文主要采用文献研究的方法,根据合…