罗氟司特对慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者炎症及氧化应激反应的影响

目的 探讨罗氟司特对慢性阻塞性肺疾病急性加重期(acute exacerbation of chronic obstructive pulmonary disease,AECOPD)患者炎症及氧化应激反应的影响.方法 选择2017年1月—2018年9月宜宾市第二人民医院呼吸内科收治的136例AECOPD患者为研究对象.按随机数字表法将患者分为观察组和对照组,各68例.2组均予以平喘、化痰、止咳、抗感染等常规治疗.对照组在常规治疗基础上予以布地奈德混悬液超声雾化吸入治疗;观察组在对照组治疗基础上予以罗氟司特治疗.2组连续治疗7 d.比较2组治疗前和治疗后肺功能[第1 s用力呼气容积(forced expiratory volume in 1 s,FEV1)、第1 s用力呼气容积/用力肺活量(forced expiratory volume in 1 s/forced vital capacity,FEV1/FVC)]、氧化应激反应指标[丙二醛(malondialdehyde,MDA)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-px)、8-异前列腺素F2α(8-isoprostaglandin F2α,8-iso-PGF2α)]和炎症因子指标[肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素8(interleukin-8,IL-8)、白细胞介素-17(interleukin-17,IL-17)]和不良反应.结果 治疗后,观察组FEV1、FEV1/FVC高于对照组(P<0.05);观察组血清TNF-α、IL-8、IL-17水平低于对照组(P<0.05);观察组血清MDA、8-iso-PGF2α水平低于对照组,血清SOD、GSH-px水平高于对照组(P<0.05);2组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05).结论 罗氟司特联合布地奈德治疗能有效抑制AECOPD患者的炎症及氧化应激反应,改善肺功能,且不良反应轻微,值得临床推广.     

丁苯酞注射液在中国健康人体内的生物等效性研究

目的:研究空腹条件下静脉滴注受试制剂丁苯酞注射液(规格:5 mL:25 mg,南京优科制药有限公司生产)与参比制剂丁苯酞氯化钠注射液(商品名:恩必普)在健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法:采用随机、开放、两周期、双交叉给药试验设计,选择24名健康受试者分别交叉单次静脉注射丁苯酞注射液受试制剂和参比制剂100 mL,输液量(100±5) mL(输液泵允许有5%以内的误差),时间55 min。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中丁苯酞浓度,使用WinNonlin 6.4软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:24名健康受试者输注受试制剂和参比制剂后,丁苯酞的主要药动学参数:AUC_0-t:(541.0±78.6)ng·mL^-1·h和(525.0±76.1)ng·mL^-1·h;AUC_0-∞:(571.0±82.1) ng·mL^-1·h和(555.0±88.1) ng·mL^-1·h;C_max:(295.0±62.7) ng/mL和(291.0±56.5) ng/mL;T_max分别为0.92(0.33, 0.92)h和0.92(0.33, 0.93)h。t_1/2分别为(16.60±6.85) h和(15.80±5.88)h。受试制剂和参比制剂的AUC_0-t,AUC_0-∞,C_max的几何均数比值(GMR)的90%置信区间均在80.0%-125.0%的范围内。结论:受试制剂丁苯酞注射液与原研丁苯酞注射液具有生物等效性。     

高效液相柱切换法测定人血浆中盐酸左氧氟沙星浓度及其生物等效性研究

目的：建立简便、灵敏、快速的高效液相柱切换法测定人血浆中盐酸左氧氟沙星浓度,比较两种剂型的盐酸左氧氟沙星主要药物动力学参数,进行生物等效性评价。方法：20名健康男性受试者进行随机双交叉试验,随机单剂量口服200mg盐酸左氧氟沙星片参比制剂和试验制剂后采集血样,以环丙沙星为内标,采用柱切换荧光检测法测定盐酸左氧氟沙星血浆浓度,计算药动学参数及进行生物等效性评价。结果：单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中的左氧氟沙星主要药动学参数：t1/2分别为：（8．04±0．8）h和（8．3±1．02）h;tmax分别为（0．7±0．2）h和（0．8±0．4）h;Cmax分别为（2282．62±619．58）ng·ml^-1和（2187．83±601．82）ng·ml^-1;AUC0-36分别为（17682．78±3191．45）ng·h·ml^-1和（16768．09±3161）ng·h·ml^-1;AUC0～∞。分别为（18455．6±3289．1）ng·h·ml^-1和（17571．92±2915．07）ng·h·ml^-1;受试药物的相对生物利用度（F）为：（105．4±9．0）％。结论：建立的高效液相柱切换技法在左氧氟沙星片生物等效性研究中的应用准确、灵敏,结果可靠;统计分析表明盐酸左氧氟沙星片试验制剂和参比制剂生物等效。