麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的研究

目的制备麝香保心pH依赖型梯度释药微丸并进行体内外考察。方法分别以HPMC,Eudragit L-30D-55和Eudragit L100-Eudragit S100(1∶5)为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸,并进行体外释放度、胃肠道转运和体内药代动力学研究。结果冰片和人参总皂苷体外释放度的f₂值为79.6,3种包衣微丸分别在胃、十二指肠和空回肠部崩解,由3种微丸组成的缓释胶囊中冰片的T_max与原丸剂相近,而C_max明显降低,相对生物利用度为96%。结论 缓释胶囊中的冰片和人参总皂苷在体外可同步缓释,在体内具有pH依赖性崩解溶散的特征,冰片作为指标性成分具有梯度缓释的药代动力学特点。     

毛细管气相色谱法测定人体血浆中冰片的血药浓度

目的　建立人体血浆中冰片的含量测定方法。方法　血浆样品用正已烷 -二氯甲烷 (9∶1)萃取 ,采用毛细管气相色谱法 ,色谱柱为CBP - 2 0 -M2 5 - 0 2 5石英弹性毛细管柱 ,以萘为内标进行测定。结果　冰片血浆浓度在 0 .0 5～ 5 .0 μg·ml-1范围内线性关系良好 ,r =0 .9997,最低检测浓度为 0 .0 2 μg·ml-1,平均萃取回收率为 83.0 9% ,平均方法回收率为 96 .5 5 % ,日内RSD <4 % ,日间RSD <6 %。结论　本法简便灵敏、准确可靠 ,可作为人体血浆中冰片的含量测定方法。     

人工麝香β-环糊精包合物的稳定性考察

为考察人工麝香β－环糊精包合物的稳定性，采用气相色谱法，以麝香酮含量为测定指标，分别对人工麝香β－环糊精包合物和混合物进行强光照射，高温，高湿和挥发性试验，结果表明在光，热，湿等因素影响下，包合物中麝香酮的含量没有明显变化。而混合物中麝香酮含量明显下降，包合物的热失重百分率比混合物小。结论：人工麝香β－环糊清包合物具有较强的抗光照性，热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于人工麝香混合物。     

国产微晶纤维素制剂性能的研究

本文测定了国产4种(Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ)微晶纤维素Microcrystalline cellulose(MCC)的流动性、可压性和药品容纳量。实验结果表明,流动性的大小顺序为:Ⅳ>Ⅲ>Ⅱ>Ⅰ;而可压性和药品容纳量的大小顺序为:Ⅰ>Ⅱ>Ⅲ>Ⅳ。实验结果还表明,微晶纤维素的颗粒形态和粒子大小是影响其制剂性能的主要因素,在实验用的样品中,与其结晶度和聚合度的关系来见规律性。     

利用球型结聚技术制备消炎痛缓释微丸的研究

利用球型结聚技术制备消炎痛缓释微丸的研究姜志东，张汝华沈阳药学院药学系１１００１５液相中球型结聚技术是７０年代末、８０年代初引进药剂学领域的一项现代制剂制备新工艺．日本的川岛嘉明应用该技术做了大量工作，进行了多种药物的结聚制粒研究．如布洛芬［１．２］...     

蟾酥β—环糊精包合物的理化性质考察

目的　考察蟾酥 β -环糊精的理化性能。 方法　采用薄层色谱、X -射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行了理化鉴别 ,采用紫外光谱法考察包合物中蟾毒配基类化合物的溶解度和体外溶出度。结果　薄层色谱图谱显示 ,蟾酥被 β -环糊精包合前后的主成分没有发生变化 ,包合物的X -射线粉末衍射图谱及红外光谱与蟾酥、蟾酥 β -环糊精混合物的图谱具有显著性差异。包合物中蟾毒配基类化合物在 0 .1mol·L-1盐酸溶液、pH6 .6和pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高。结论　蟾酥被 β-环糊精包合后呈现出新的物相特征 ,与蟾酥相比其理化性质有较显著的改变     

影响去痛片崩解因素的研究

本文对影响去痛片崩解的因素及其机理进行了研究,探讨了片剂的润湿以及崩解度与粘合剂浓度以及制软材时湿混合时间等的关系。证明硬脂酸镁对该片的润湿性和崩解度的不良影响与粘合剂的浓度以及湿混合时间有关,粘合剂的浓度低,湿混合时间短,制成的颗粒较松,压缩时易破碎,在此情况下硬脂酸镁对该片的润湿性和崩解度的影响不大,反之如颗粒较硬则硬脂酸镁的影响很显著。氨基比林与非那西丁(1:1)的混合物的熔点降低,有熔触现象可使片剂崩解变慢。     

磷酸淀粉对片剂崩解度和溶出度的作用

本文测定了磷酸淀粉(交联淀粉)的松密度、流动性、吸湿性,并与玉米淀粉、低取代羟丙基纤维素及羧甲基淀粉进行比较。结果交联淀粉的松密度和流动性最大,吸湿性与玉米淀粉相近。交联淀粉能促进磺胺嘧啶、阿司匹林,扑热息痛片剂的崩解和溶出,但作用一般不如羧甲基淀粉,有时接近于低取代羟丙基纤维素。     

一种筛选定时释放片衣层处方的体内方法

通过唾液中药物浓度对定时释放片衣层处方进行筛选。测定了５名健康志愿者口服３种处方制剂后的药时英线，并据经选择了最佳处方。利用本法筛选处方准确性高，操作简便，具有实用性。     

非诺洛芬钙缓释片的制备及其人体药动学初步研究

 目的研制非诺洛芬钙(fenoprofen calcium,FC)亲水凝胶缓释骨架片,并评价其人体药动学特性及生物利用度。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羧甲基纤维素钠(CMCNa)为二元骨架系统,采用均匀设计法优化FC缓释片。以RP-HPLC测定FC血药浓度,并将优化处方对4名健康志愿者进行药动学和生物利用度初步研究。结果FC缓释片优化处方中骨架材料为HPMC K4M 20%,CMCNa 15%,体外释放特性呈零级动力学过程;单剂量po 300mg FC缓释片与参比制剂(非诺克片)的AUC分别为(134.85±25.96)和(131.14±29.89)mg·h·L^-1;t_max为(2.75±0.96)和(0.88±0.5)h;ρ_max为(17.52±6.84)和(32.13±6.46)mg·L^-1;MRT为(7.72±0.72)和(4.32±0.39)h;缓释片的相对生物利用度为(105.36±23.48)%。结论采用二元骨架系统来控制非诺洛芬钙等水难溶性药物的释放是可行的。