pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在正常人胃肠道的转运和崩解

为探讨pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在正常人体内的转运和崩解情况，采用γ－闪烁显像示踪法对6名健康志愿服用核素标记的微丸进行体内示踪观察。结果表明，HPMC包衣微丸在胃中崩解，Eueragit L－30D－55包衣微丸在十二指肠崩解，而Eudragit L／S100包衣微丸在空回肠部崩解：禁食状态下微丸在胃和小肠的转运的时间约为5h，标准餐后约为6h；微丸在到达回盲部前已完全崩解。结论：pH依赖型梯度释药鹿香保心微丸在人体内具有pH依赖型梯度崩解溶散的特征，预计该制剂12h服药一次是可行的。     

均匀设计优化三七总皂苷提取工艺

目的优选三七总皂苷提取工艺的最佳条件。方法通过均匀设计试验。结果提取溶剂用量为药材重量的 1 3倍 ,乙醇浓度为 30 % ,提取温度为 70℃ ,加热时间 4 0min,同法提取 2次 ,三七总皂苷平均提取率为 94 92 %。结论三七总皂苷提取率高、生产成本低 ,适合工业生产。     

麝香保心丸增加大鼠心肌营养性血流量的药效动力学

为探讨麝香保心丸的药效动力学参数，以大鼠心肌营养性血流量为指标进行测定。结果表明，麝香保心丸在大鼠体内呈一室模型特征，其最低起效剂量为0.54mg/kg，效应呈现半衰期为0.53h，效应消除半衰期为1.21h，药效作用期为3.48h，效应达峰时间为1.13h，体内生物相当药量的吸收半衰期为0.23h，消除半衰期为1.47h，达峰时间为0.88h。结论：麝香保心丸在体内具有吸收快，消除快和作用维持时间较短的特点。     

吡哌酸微囊体外溶出及人体内生物利用度研究

<正> 吡哌酸(PPA)临床广泛用于治疗各种致病菌引起的呼吸道、胃肠道、泌尿道感染。用喷雾干燥法将其制备成微囊可掩盖药物本身味道从而进一步制备成适用于儿童的干糖浆等剂型。本文考察了吡哌酸微囊于蒸馏水及人工肠液中的溶出及人体内生物利用度。     

磺胺嘧啶微囊体外释药行为及影响因素考察

考察了用喷雾干燥法制备的磺胺嘧啶微囊的体外溶出过程。药物初期呈零级释放，后期释放呈指数关系。药物释放有明显的滞流层现象。释药初期累积溶出量对时间变化的斜率（ｋ）与搅拌速率的平方根的倒数呈直线关系。药物释放速率随微囊粒径减少而增加。囊材分子量和阻滞剂用量增加，使药物释放速率降低。附加剂滑石粉对药物释放的影响较复杂，随着滑石粉比例增加，药物释放速率增加，但至一定比例后，速率降低。     

国产微晶纤维素的物理化学性能测定

本文测定和比较了四种微晶纤维素的白度、比容积、粒度分布、结晶度、平均分子量和平均聚合度。     

人工麝香β环糊精包合物的稳定性考察

目的：考察人工麝香β环糊精包合物的稳定性，方法：采用气相色谱法，以麝香酮含量为测定指标，分别对人工麝香β环糊精包合物和混合物进行强光照射，高温，高湿和挥发性试验。结果：在光、热、湿等因素影响下，包合物中麝香酮的含量没有明显变化，而混合物中麝香酮含量明显下降；包合物的热失重百分率比混合物小。结论：人工麝香β环糊精包合物具有较强的抗光照性，热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于人工麝香。     

大鼠血浆中olamufloxacin的RP-HPLC分析及其初步体内药动学研究

目的　建立测定大鼠血浆中HSR 90 3浓度的RP HPLC紫外检测法和研究HSR 90 3在大鼠体内的初步药动学。方法　以NR 762为内标 ,血浆样品经简单的液 液萃取后进行检测。大鼠口服给药 (1 0mg·kg- 1 )后 ,测定不同时间点下HSR 90 3的血药浓度。结果　HSR 90 3血浆的平均药 时曲线 ,经 3P87软件处理求得其主要药动学参数 ,分别为 :t1 /2 (Ka) =0 .33h ,t1 /2 (α)= 0 .91h ,t1 /2 ( β) =2 .50h ,tmax=0 .90h ,cmax=1 .42 μmol·L- 1 ,AUC =5 .2 7μmol·h·L- 1 。结论　血浆样品在 0 .1～ 2 .0 μmol·L- 1 范围内线性良好 ,且回收率、准确度及日内、日间精密度均符合生物样品测定要求     

尼可地尔-乙基纤维素固体分散物的药物释放动力学的研究

 目的:研究乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。方法:测定尼可地尔一乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放曲线,并用3种模型方程——零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi模型方程进行线性拟合,根据所得方程的相关系数的大小顺序,确定颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。结果:颗粒释放动力学拟合顺序为:零级动力学模型、Higuchi模型、一级动力学模型;片剂释放动力学拟合结果的优劣顺序为:Higuchi模型、一级动力学模型、零级动力学模型结论:颗粒释放遵从零级动力学模型方程,为表面扩散机制;片剂释放遵从Higuchi方程,为骨架扩散机制。     

肉桂油β-环糊精包合物的理化性质

目的 :考察肉桂油 β 环糊精的理化性能。 方法 :采用薄层层析、X 射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行理化鉴别 ,采用高效液相色谱法考察包合物中桂皮醛的溶解度和体外溶出度。结果 :薄层层析图谱显示 ,肉桂油被 β 环糊精包合前后的主成分没有发生变化 ,包合物的X 射线粉末衍射图谱及红外光谱与肉桂油、肉桂油 β 环糊精混合物的图谱差异具有显著性。包合物中桂皮醛在 0 .1mol·L-1盐酸溶液、pH6 .6和 pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高。结论 :肉桂油被 β 环糊精包合后呈现出新的物相特征 ,与肉桂油相比其理化性质有较显著的改变。