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目的:设计合成新型的抗厌氧菌喹诺酮类药物。方法:首先由1-羟乙基-2-甲基-5-硝基咪唑经氯代、碘交换生成1-碘乙基-2-甲基-5-硝基咪唑,然后再与各种哌嗪4位取代的1-烷基-6-氟-7-哌嗪基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸作用生成目标化合物。结果:设计合成了一系列新型含咪唑结构的喹啉酸乙酯类似物,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认,活性测试表明所合成的16个化合物中,化合物d4、d15的抗厌氧菌活性略高于甲硝唑,体外抗革兰氏阴性细菌的活性低于对照物诺氟沙星。 相似文献
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显脉香茶菜素和毛叶香茶菜二萜的抗癌活性半经验MNDO研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:解释显脉香茶菜素和毛叶香茶菜二萜的抗癌活性差别。方法:用MNDO的计算方法对显脉香茶菜素和毛叶香茶二萜的结构进行优化处理,计算结构参数和电子参数。结果:计算表明,显脉香茶菜素存在一个抗癌活性区,此区的活性明显高于毛叶香茶二萜的相应结构区。结论:量化计算较好地解释了显脉香茶菜素具有抗癌活性,而毛叶香茶二萜几乎没有抗癌活性。 相似文献
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基于UPLC指纹图谱结合化学模式识别的冠心丹参胶囊质量控制研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的采用UPLC法建立冠心丹参胶囊的指纹图谱,并结合化学模式识别技术对其进行系统、全面和科学的质量评价。方法采用Waters UPLC超高效液相色谱仪,Acquity UPLC?HSS T3色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,检测波长为256 nm,建立10批次冠心丹参胶囊的指纹图谱。通过相似度分析并结合聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)及正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)等模式识别技术对冠心丹参胶囊的总体质量进行分析评价。结果建立的指纹图谱共标定75个共有峰,经对照品进行化学指认共鉴定了其中的13个色谱峰,分别是甜菜碱、琥珀酸、丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、芦丁、木犀草苷、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A、二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮IIA。10批供试品的相似度均大于0.97,表明该药物总体质量较为稳定;但通过CA及PCA均发现不同批次药物质量之间存在微小差异,且主要分为2类,最后进一步采用OPLS-DA筛选出了导致批次药物质量差异的3种主要成分,分别为甜菜碱、芦丁和丹酚酸B。结论本研究建立的分析方法科学、准确、可靠且简便,指纹图谱结合化学模式识别技术可更加系统、全面地评价冠心丹参胶囊的药物质量,同时为今后中药制剂更进一步的质量控制研究奠定了理论基础。 相似文献
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本文通过回顾15年来中国发明的专利药品复方蒿甲醚的国际合作历程及其对于中国药物研究开发的启示认为:复方蒿甲醚在当时的历史背景下率先从国内标准提高到国际认可标准并获得极高的国际知名度,是与成功的国际科技合作密不可分。15年来,中国经济体系逐步与世界经济体系融合,国内专利体制、医药体制及相关技术标准迅速与国际接轨的过程促使我国医药行业对于医药产品研发创新、专利保护、临床试验、注册销售和规范化管理的思想认识完成了质的跨越,并已成为融入行业文化的一种思维和管理方式。复方蒿甲醚国际科技合作的经验和教训给予我们的启示说明:创新是药品的生命之本,国际化战略是中国医药产业发展的关键。 相似文献
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目的:建立用硫化银离子选择性电极测定中药黄芪中微量硫的方法。方法:利用硫化银离子选择性电极法测定。结果:选择硫离子抗氧化缓冲剂(SAOB)中 NaNO3浓度为 34 mg/L,抗坏血酸浓度为 10 g/L,EDTA浓度为 10 g/L,PH=11.5±0.2为硫的最佳分析条件;采用标准曲线法和 Gran作图法的分析结果基本一致。结论:用硫化银离子选择性电极测定中药黄芪中的微量硫,操作简单、快速、准确,是一种测定中药微量硫的良好方法。 相似文献
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通过生脉饮口服液的超滤澄清与精制,对采用传统和超滤技术制备的成品制剂在澄清瘦、除杂降浊效果、有效成分含量等方面进行了质量考察。结果表明,超滤技术可用于复方中药口服液精制。此技术不仅能除去杂质并能较为有效地保留原方配伍成份,且有效成分损失较小。在试验中并对超滤器的筛选、超治压力、温度、料液流速等因素进行了研究。 相似文献
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目的:研究皂角皂苷元的化学结构。方法:通过提取、完全水解、层析等方法,从皂角中获得2种皂苷元,制备系列衍生物并进行红外、核磁共振、质谱和晶体衍射等分析。结果:2种皂有皂苷元分别为3-羟基-12-齐墩果烯-28-酸和3,16-二羟基-12-齐墩果烯-28-酸。结论:首次确定了2种皂角皂苷元的化学结构和晶体结构。 相似文献