苦参碱的药理研究进展

目的 :对苦参碱的药理学研究成果进行综述 ,为其开发利用提供参考。方法 :依据相关研究报道 ,综述苦参碱单体药理活性及作用机制等方面的实验研究进展。结果 :苦参碱具有多方面的药理活性。结论 :苦参碱应用前景广阔 ,应更有效地研究开发。     

盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与生物等效性研究

 目的研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度。方法用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊(受试制剂)和阿呋唑嗪普通片(参比制剂)后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试犬口服盐酸阿呋唑嗪20 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中阿呋唑嗪的t_max分别为(1.42±0.49)和(0.79±0.19)h;ρ_max分别为(323.92±70.82)和(508.31±120.62)μg·L^-1;用梯形法计算,AUC_0-t分别为(1082.99±290.75)和(1174.56±336.31)μg·h·L^-1。以AUC计算,与参比制剂相比,受试制剂中阿呋唑嗪的相对生物利用度平均为(93.26±14.94)%。将AUC_0-t经对数转换后进行方差分析,结果表明,受试制剂与参比制剂相比,除个体间外,周期间与制剂间无显著性差异(P>0.05),受试制剂AUC_0-t的90%置信区间为参比制剂的82.5%～108.2%。结论盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比,在犬体内有更长的作用时间,相对生物利用度接近。     

CoQ10软胶囊在Beagle犬体内的相对生物利用度评价

目的:比较在 Beagle 犬体内3种辅酶 Q_(10)(CoQ_(10))制剂的相对生物利用度。方法:采用三制剂三周期(3×3拉丁方)自身对照交叉多剂量口服给药方式,周期间清洗1周。用高效液相色谱法测定6条健康 Beagle 犬口服 CoQ_(10)软胶囊(受试制剂A)、CoQ_(10)普通胶囊(参比制剂 B)和进口 CoQ_(10)软胶囊(参比制剂 C)后不同时间点血浆中 CoQ_(10)的浓度,扣除内源性 CoQ_(10)本底,绘制血药浓度-时间曲线,计算相对生物利用度。结果:受试犬口服 CoQ_(10)60mg 的受试制剂(A)和参比制剂(B,C)后,血浆中 CoQ_(10)AUC_(0-t)(μg·h·mL~(-1))分别为69.31±40.49,62.38±59.05,104.90±64.32。与参比制剂 B 与 C 相比,受试制剂中的相对生物利用度平均为(144.07±79.48)%和(78.60±54.28)%。结论:CoQ_(10)受试制剂 A 生物利用度高于参比制剂 B 而低于参比制剂 C。     

口服阿胶改善子宫内膜容受性的初探

目的初步探讨阿胶改善子宫内膜容受性的作用.方法选择50例促排卵周期中子宫内膜生长不良的不孕患者,在下一个促排卵周期中自月经干净后开始给予阿胶口服治疗,每天用生胶量15～120g,至证实排卵后停服.结果排卵日子宫内膜厚度服药前为6.85±0.62 (5.2～7.8)mm,服药后为10.20±1.76 (6.4～15.0)mm,服药后子宫内膜厚度明显增加(95%可信区间为2.83～3.89mm,P=0.000).服药后子宫内膜C型明显增加(P=0.000).临床妊娠率显著提高 (0%24%,P=0.000).结论阿胶能促进子宫内膜生长,改善子宫内膜容受性,有助于胚胎着床.     

不对称氨羟化反应合成抗癌药物紫杉醇

目的通过半合成法高收率制得紫杉醇。方法在可回收手性配体的催化作用下,通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护得到紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学收率41%,光学纯度99%)和紫杉醇(化学收率39%,光学纯度99%)。结论此方法反应步骤少、操作简单,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线。     

希望理论在慢性精神分裂症患者康复期的应用研究

目的探讨希望理论在慢性精神分裂症患者康复期护理中的应用。方法将100例康复期慢性精神分裂症患者按入院单双号随机分为干预组和对照组各50例。对照组按常规抗精神病治疗和护理干预,干预组在对照组的基础以希望理论为指导,进行个性化护理。比较两组干预前、干预结束时及干预结束后1个月、3个月、半年的希望水平、社会支持、生活应对能力及生活质量等变化。结果干预结束时及干预后1个月、3个月半年,干预组的QOL-100量表、PSSS量表、简易应对量表评分显著优于对照组(P0.05);干预后半年,干预组患者希望量表评分明显优于对照组(P0.01)。结论希望理论在慢性精神分裂症患者康复期护理中的应用,能够显著提高患者希望水平,改善患者的应对态度,优化患者与他人的社会关系,改善生活质量,利于疾病的康复。     

二十三例小儿菌痢的治验介绍

我們治疗小儿菌痢二十三例,分为甲乙两組。甲組十二例,其病型多为湿热不化、血虚气滞、营养不良、精神不佳的带有虚弱性质,以野麻草加木香、黄連、当归、白芍为主;乙組十一例,其病型多为热重、脓血多的赤痢,以白头翁湯加木香为主。此外并以加減真人养脏湯(党参、白术、甘草、肉桂、木香、当归、白芍)作为痢疾愈后补虚玑固疗效之用。治疗結果:甲組痊愈十例,死亡二例(症本危候,住院仅十几小时死亡);乙組治愈九例,好轉一例,死亡一例(久痢下血脱肛,已神昏肢厥才住院)。茲将典型病型简介如下。例一、夏福英,女,一岁,1960年9月27日入院     

不同配比赤芍-桃仁乙醇提取物对急性血瘀模型大鼠血液流变学的影响

目的比较不同配比赤芍-桃仁乙醇提取物对急性血瘀模型大鼠血流变化的影响。方法选取赤芍-桃仁(1:0,0:1,1:1,1:2,2:1)配伍提取物,灌胃给予急性血瘀模型大鼠,通过测定全血黏度(WBV)、血浆黏度(PV)、红细胞压积(HCT)、红细胞沉降率(ESR),考察赤芍-桃仁不同配伍比例对大鼠血液流变学的影响;通过测定凝血酶原时间(PT)、纤维蛋白原(FIB)、凝血酶时间(TT),考察赤芍-桃仁不同配伍比例对凝血功能的影响。结果与空白对照组比较,模型对照组WBV、PV、HCT、ESR均显著升高(P<0.05),提示造模成功;与模型对照组比较,赤芍-桃仁(1:0)组、赤芍-桃仁(0:1)组的血流变学和凝血功能相关指标没有显著性改变;赤芍-桃仁(1:1)组的WBV、PV、HCT、ESR、FIB均显著降低(P<0.05),PT、TT显著延长(P<0.05);赤芍-桃仁(1:2)组的WBV、ESR、FIB显著降低(P<0.05),TT显著延长(P<0.05);赤芍-桃仁(2:1)组ESR显著升高(P<0.05),TT明显延长(P<0.01)。结论赤芍-桃仁不同配比对急性血瘀大鼠模型的血流流变学均有不同程度的改善,其中1:1组有极显著的作用,揭示两者配伍可能发生协同增效作用。     

噻嗪类11β-羟类固醇脱氢酶抑制药三维定量构效关系研究

摘 要 目的：通过构建噻嗪类11β-羟类固醇脱氢酶（11β-HSD）抑制药的三维定量构效关系(3D QSAR)模型,用于其结构改造及发现具有更高生物活性的11β-HSD抑制药。方法: 基于骨架叠合的模式,采用比较分子力场分析（CoMFA）的方法,构建噻嗪类衍生物定量构效关系模型,并用分子对接的方法对已构建的3D QSAR模型进行验证。结果: 得到了高精度的11β-HSD抑制药的3D-QSAR模型（CoMFA:q²=0.346,r²=0.850;其中q²为交叉验证系数,r²为非交叉验证系数）。结论:本文构建的3D QSAR模型可为11β-HSD抑制药骨架各个位点的化学修饰,实施定向合理设计,为开发新型抗2型糖尿病药物提供理论基础。     

墨旱莲乙酸乙酯总提物对小鼠免疫功能的调节作用

目的：研究墨埋莲乙酸乙酯总提物（ＥＡＥＥＰ）对机体免疫功能的调节作用。方法：采用正常及腹腔注射氢化可的松工呈不磷酰胺所致免疫低下小鼠模型,观察ＥＡＥＥＰ对非特异免疫、细胞免疫体免疫功能的影响。结果：ＥＡＥＥＰ可显著降低正常小鼠的脾指数、血清溶血素水平,并可显著抑制机体迟发性变态反应（ＤＴＨ）,而对于免疫功能低下小鼠,则可显著提高以上指标。结论：ＥＡＥＥＰ具有调节小鼠免疫功能的作用。