以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

红景天对高原去势大鼠骨质疏松症血清IL-6，TNF-α和尿DPD的影响

已有实验表明高原缺氧除可引起妇女卵巢功能的改变外,同时还可引起血清白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-(TNF-α)含量增加。这两种因素均可引起骨吸收增强,从而导致骨质疏松症的发生。本实验采用放射免疫分析法和化学发光法测定高原去势大鼠血清IL-6、TNF-α和尿脱氧吡啶酚(DPD)含量。观察红景天对其影响作用。作者选用体重为(22~240)g健康雌性Wistar大白鼠75只,。随机的将其分为5组,每组15只。A组(假手术组),B组(切除双卵巢组),C组(切除双卵巢 尼尔雌醇组),D组(切除双卵巢 红景天混合饲料组),E组(切除双卵巢 红景天浸液组)。假手…     

反相高效液相色谱法测定5—氨基水杨酸及其代谢物在人血浆 …

研究５－氨基水杨酸及其代谢物在人血浆及尿中的浓度。方法：反相高效液相色谱法为测定方法。结果：血浆测定两者线性范围为０．０８－８．００μｇ．ｍｌ＾－１，最低检出浓度均为０．０４μｇ．ｍｌ＾－１，两者平均回收率分别为８７．３％，９１．４８％，日内ＲＳＤ分别为６．０４％，５．５１％，日间ＲＳＤ分别为７．９８％，４．３％。     

磺胺药导致小儿维生儿K缺乏症6例临床探讨

卫生部1982年9月公布127种药品中磺胺药已被淘汰。但被淘汰了十几年的药品,一些地方至今还在继续使用。不常见的并发症时有发生,各地均有报道。特别是小龄婴、幼儿在大剂量用药时易出现并发症。现报道如下。     

偶氮胂III检测血清镁试剂盒的研制

目的 :研制一种快速、灵敏、稳定性好的检测试剂盒 ,用于血清镁测定。方法 :用国产试剂偶氮胂Ⅲ作显色剂 ,用分光光度法测定血清镁。结果 :用该试剂盒进行血清镁测定 ,显色络合物最大吸收波长为6 4 5nm ,线性范围达 2 .4 7mmol·L-1,表观摩尔吸光系数为 1.6 2× 10 4L·mol-1·cm-1。回收率为 98.2 %～ 10 3.5 % ,批内变异系数 (cv)和批间变异系数分别为 2 .4 %与 3.5 % ,与AAS法 (X)法比较具有良好的相关性 ,Y =1.0 0 9X - 0 .0 2 ,r=0 .985 1,P >0 .0 5 ,83例健康人血清镁含量为 0 .6 9～ 1.2 5mmol·L-1( x± 2s)。 结论 :用该试剂盒进行血清镁测定具有灵敏度高、准确性好、试剂空白值低、操作快速简便及使用范围广等优点 ,适合临床常规应用     

紫外分光光度法测定复方氯霉素洗剂中水杨酸的含量

复方氯霉素洗剂具有止痒、杀菌、消炎等作用,临床用于治疗脂溢伴毛囊炎型皮炎。《中国医院制剂规范》(第一版,下简称《规范》)所载复方氯霉素洗剂,其含量测定采用亚硝酸钠法和中和法,操作较繁。本文根据水杨酸与三氯化铁在中性或弱酸性条件下能形成紫色络合物的特点,采用比色法     

黄连解毒汤对MPTP帕金森小鼠的防治作用

目的观察黄连解毒汤(HJD)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)所致帕金森病(PD)小鼠的防治作用。方法将45只C57BL小鼠随机分为3组:正常组、模型组和HJD组。模型组小鼠每天腹腔注射MPTP 30 mg/kg,连续5 d,制备PD模型;HJD组小鼠每天灌胃HJD 17.55 g/kg(生药量),连续15 d。应用爬杆、悬挂和游泳实验检测小鼠肢体运动功能;高效液相色谱-电化学法(HPLC-ECD)法检测小鼠脑纹状体多巴胺(DA)及其代谢产物二羟苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)含量;分光光度法测定小鼠脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及丙二醛(MDA)含量。结果 HJD对小鼠肢体运动功能的减退和脑神经组织的代谢异常有不同程度的调节和改善作用。结论 HJD对MPTP所致帕金森小鼠有一定的防治作用。     

离子电极法测定SMZ片剂含量的研究

目的：研究用离子电极法测定SMZ片剂含量的效果。方法：用碘离子选择电极作为指示电极，KI溶液回滴过量Ag^ 。结果：测定结果正确，符合药典要求。结论：离子电极法是测定SMZ片剂含量的有效方法。