龙胆碱对反复高热惊厥大鼠的解热抗惊厥作用机制探讨

目的:探讨龙胆碱对反复高热惊厥大鼠的抗惊厥作用机制.方法:60只SD大鼠随机分为健康对照组、模型组、龙胆碱高、低剂量组,各15只.除健康对照组外,其余大鼠均按照文献方法制作高热惊厥大鼠模型.大鼠隔日诱导惊厥1次,共诱导10次,20 d.龙胆碱高、低剂量组每次惊厥后立即分别给予龙胆碱生理盐水溶液200,50 mg· kg-1,ip,模型组和健康对照组立即给予同体积生理盐水.观察各组大鼠惊厥潜伏期和惊厥持续时间;末次惊厥24 h后检测血清白细胞介素-1,6,8(IL-1,IL-6,IL-8),肿瘤坏死因子-α(TNF-α),干扰素-α(IFN-α)水平及脑组织匀浆中环磷酸腺苷(cAMP),前列腺素E2(PGE2)水平.结果:龙胆碱高、低剂量组大鼠惊厥潜伏期明显长于模型组(P＜0.05);惊厥持续时间明显短于模型组(P＜0.01).(P＜0.05);龙胆碱高、低剂量组血清IL-1,IL-6,IL-8,TNF-α,脑组织PGE2水平明显低于模型组(P＜0.05)且高剂量组低于低剂量组(P＜0.05).结论:龙胆碱具有解热抗惊厥作用,其作用机制与体内细胞因子改变进而影响下丘脑PGE2水平相关.     

龙胆苦苷和龙胆碱的生物转化和药理活性研究进展

龙胆苦苷是重要的环烯醚萜类成分之一,是龙胆属植物的主要活性成分,具有促进胃排空和肠蠕动,还有保肝、镇痛、抗炎等作用。龙胆碱具有抗炎、解热、镇静催眠、抗惊厥等作用。龙胆苦苷等环烯醚萜类化合物在植物内生真菌、人体肠内菌等生物转化作用下可以转化成龙胆碱和新的活性成分。笔者将龙胆苦苷和龙胆碱近年在药理活性、生物转化和体内代谢研究进行综述,为进一步开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据。     

高速逆流色谱法分离纯化龙胆碱性乙醇提取物中的龙胆碱

[目的]建立从龙胆碱性乙醇提取物中分离龙胆碱的高速逆流色谱(HSCCC)方法。[方法]采用高速逆流色谱仪分离纯化龙胆碱性乙醇提取物中的龙胆碱,通过优化溶剂系统,以正己烷∶乙酸乙酯∶甲醇∶水(5∶5∶4∶6)为溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相,仪器转速为850 r/min,流速为1.5 m L/min,温度为25℃,检测波长为280 nm。[结果]龙胆碱性乙醇提取物经过D151弱酸性阳离子交换树脂富集(20%乙醇洗脱部分),再采用HSCCC技术进行分离纯化,制备得到的98.8%纯度的龙胆碱。[结论]该方法稳定、回收率高,可高效地从龙胆碱性乙醇提取物中分离龙胆碱。     

Anti‐diabetic Activity of Swertiamarin is due to an Active Metabolite,Gentianine, that Upregulates PPAR‐γ Gene Expression in 3T3‐L1 cells

We have previously shown the anti‐diabetic effects of swertiamarin; however, pharmacokinetic analysis showed that swertiamarin had a plasma half‐life of 1.3 h. Gentianine is an active metabolite of swertiamarin that possesses a pharmacophoric moiety. The aim of this study was to explore the possibility whether the anti‐diabetic effect of swertiamarin is due to gentianine. Swertiamarin treatment had no significant effect on adipogenesis, or the mRNA expression of PPAR‐γ and GLUT‐4; however, there was a significant increase in the mRNA expression of adiponectin. On the other hand, treatment with gentianine significantly increased adipogenesis, which was associated with a significant increase in the mRNA expression of PPAR‐γ, GLUT‐4 and adiponectin. These findings suggest, for the first time, that the anti‐diabetic effect of swertiamarin is due to gentianine, an active metabolite of swertiamarin. Copyright © 2012 John Wiley & Sons, Ltd.     

龙胆苦苷和龙胆碱的生物转化和药理活性研究进展

龙胆苦苷是重要的环烯醚萜类成分之一,是龙胆属植物的主要活性成分,具有促进胃排空和肠蠕动,还有保肝、镇痛、抗炎等作用。龙胆碱具有抗炎、解热、镇静催眠、抗惊厥等作用。龙胆苦苷等环烯醚萜类化合物在植物内生真菌、人体肠内菌等生物转化作用下可以转化成龙胆碱和新的活性成分。笔者将龙胆苦苷和龙胆碱近年在药理活性、生物转化和体内代谢研究进行综述,为进一步开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据。     

龙胆苦苷的肠内菌群代谢研究

目的：研究体外培养的大鼠肠内菌对龙胆苦苷的代谢及大鼠灌服龙胆苦苷经体内肠菌代谢后血清中的药物成分变化。方法：用HPLC法测定肠内菌培养液中和大鼠灌服龙胆苦苷后血清中的龙胆苦苷及其代谢产物龙胆碱、龙胆醛的含量。结果：血清中第2天检测到龙胆碱和龙胆醛,而龙胆苦苷的含量在第3天呈下降趋势;肠内菌体外培养液中龙胆苦苷含量的下降和龙胆碱与龙胆醛含量的上升呈同步变化。结论：龙胆碱和龙胆醛是龙胆苦苷体内代谢的重要生物活性产物。