秦皮甲素两种给药途径在大鼠体内药代动力学研究

目的 研究秦皮甲素两种给药途径在大鼠体内的药代动力学.方法 秦皮甲素经大鼠灌胃(ig)和腹腔注射(ip)给药( 100 mg/kg )后,采集不同时间点的大鼠血样,采用HPLC测定秦皮甲素在大鼠血浆中的浓度并计算其药代动力学参数.结果 秦皮甲素灌胃给药和腹腔注射给药两种途径的药动学均符合一级吸收一室开放模型,其关键药物动力学参数分别为AUC0→∞=(3.76±0.44) mg·h/L,(149.64±20.71) mg·h/L; Ke=(0.83±0.22)/h,(1.38±0.13)/h; Cmax=(2.63±0.60) mg/L,(164.37±16.94) mg/L; Tmax=(0.17±0.00) h,(0.17±0.00) h; T1/2 (ke) =(0.88±0.21) h,(0.51±0.05) h; MRT=(1.69±0.31) h,(0.99±0.06) h.结论 秦皮甲素两种给药途径的主要药动学参数有显著性差异,腹腔注射给药代谢速度较高,可以更加有效地降低血尿酸.     

RP—HPLC法同时测定复方明目胶囊中绿原酸和秦皮甲素的含量

目的:建立复方明目胶囊中绿原酸和秦皮甲素含量的测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法,ZORBAX～C_(18)(4.6mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.1%磷酸溶液(用三乙胺调节 pH=4.5)(8:92)为流动相,检测波长327 nm,流速0.8 mL·min~(-1),柱温25%。结果:绿原酸在1.0～6.0μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.9993,绿原酸平均加样回收率为100.2%,RSD 为0.9%(n=5);秦皮甲素在1.60～12.32μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.9996,秦皮甲素平均加样回收率为97.3%,RSD 为1.2%(n=5)。结论:本方法可靠性高,准确性和重复性好,适用于复方明目胶囊中绿原酸和秦皮甲素的含量测定。     

秦皮直肠给药的研究

以血清中秦皮甲素薄层斑点扫描积分值为指标,采用正交设计,找出秦皮直肠给药的最佳条件。再以秦皮口服和直肠给药后生物利用度比较,表明直肠给药更优。应用改良离体外翻肠囊法进行秦皮直肠给药的体外实验,结果与体内实验一致。     

秦皮甲素大鼠肠吸收动力学

目的:探讨秦皮甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:以大鼠在体肠灌流模型从吸收部位、药物浓度考察秦皮甲素的肠吸收动力学情况。结果:秦皮甲素在大鼠各肠段吸收有差异,十二指肠、空肠、回肠中的Ka依次为0.185 0,0.186 5,0.065 7 min-1。结论:秦皮甲素在小肠吸收迅速完全,其吸收呈一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运,适于制成缓释给药系统。     

秦皮总香豆素大孔树脂纯化工艺研究

目的优化大孔树脂对秦皮总香豆素的纯化工艺。方法以秦皮总香豆素及秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷、秦皮素4种香豆素的吸附率、解析率、转移率为考察指标,采用单因素方法,考察纯化秦皮总香豆素的树脂类型,树脂吸附、解吸附性能及纯化效果。结果所选择的7种大孔树脂中ADS-5最适合秦皮总香豆素的纯化。吸附参数:吸附容量为生药量-树脂0.8 g/g,上样药液质量浓度为生药0.75 g/m L,上样药液p H值为4.0~4.3(原药液),上样体积流量为2~4 BV/h;洗脱参数:水清洗杂质1 BV,洗脱溶剂25%乙醇,洗脱体积流量2 BV/h,洗脱体积3 BV。经纯化,秦皮总香豆素转移率达74.27%,4种香豆素成分转移率达83.06%,秦皮总香豆素提取物出膏率为7.35%,除杂率达14.00%,其中总香豆素的量为54.72%,4种香豆素成分的量之和为36.01%,总香豆素提取率为4.02%。结论 ADS-5对秦皮总香豆素纯化效果较好,该纯化工艺稳定,提取物量符合中药5类新药的要求。     

不同促渗剂对秦皮甲素乳膏透皮吸收的影响

目的：制备秦皮甲素乳膏,并通过动物离体透皮吸收实验,选择秦皮甲素乳膏中最佳透皮吸收促渗剂。方法：采用透皮扩散装置,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,优选出最佳的透皮吸收促渗剂。结果：最优的透皮吸收促渗剂为5％冰片,最佳处方的动力学方程为：y=0．668x＋1．8256,r=0.9991。结论：5％的冰片作为秦皮甲素乳膏的透皮吸收促渗剂具有良好的效果。     

秦皮甲素、乙素在兔体内的药代动力学研究

根据β－环糊精与秦皮甲素乙素形成包含物，发生荧光增敏作用的原理，在适当的条件下，对兔血浆中的秦皮甲素乙素进行定时监测，绘制药时曲线，按照实用药代动力学的系列公式计算药代动力学参数，其几个主要药动学参数分别为：秦皮甲素的消除半衰期ｔ_１／２（β）为９．８１ｈ，吸收半衰期ｔ_１／２（ｋａ）为０．４５ ｈ，秦皮乙素的消除半衰期ｔ_１／２（β）为１２．２１ｈ吸收半衰期ｔ１／２（ｋａ）为０．３３ ｈ，曲线下面积秦皮甲素ＡＵＣ为１８．３３μｇ·ｈ·ｍＬ~－１，秦皮乙素ＡＵＣ为２７．１μｇ·ｈ·ｍＬ~－１，二者的吸收代谢虽不相同，但无显著差异．     

九香止泻方喷雾和减压干燥品中有效成分比较

目的 比较喷雾干燥法与减压干燥法制得的九香止泻干浸膏粉有效成分量的差异,为确定九香止泻浓缩液（或稠浸膏）合理的干燥方法提供依据。方法 采用HPLC法测定喷雾干燥与减压干燥法制成的九香止泻干浸膏粉中秦皮甲素、秦皮乙素,采用络合滴定法测定总鞣质。结果 九香止泻方减压干燥后秦皮甲素量高于喷雾干燥,减压干燥与喷雾干燥后秦皮乙素、总鞣质的量差异无统计学意义,两种干燥方法皆适用。结论 综合考虑各有效成分量的差异,减压干燥优于喷雾干燥。     

基于SPA-PLS的秦皮提取液中秦皮甲素的快速测定

目的探讨连续投影算法(SPA)结合偏最小二乘法(PLS)用于快速测定秦皮提取液中秦皮甲素的可行性。方法以HPLC分析值作为参照,采集不同产地的秦皮提取液的紫外光谱,运用SPA算法筛选样本的紫外特征波长,PLS算法建立快速测定秦皮甲素的数学模型。结果应用SPA算法筛选,只用了全部变量的16.21%(65个变量)建立模型,所建模型的预测集相关系数(RP)及预测均方根(RMSEP)分别为0.969 0、0.067 0。结论 SPA算法可以在不降低模型性能的前提下显著降低模型的复杂度,结合PLS算法建立的模型可以用于快速测定秦皮提取液中秦皮甲素。     

UPLC同时测定秦皮配方颗粒中7种成分

目的:建立UPLC同时测定秦皮配方颗粒中7种成分(秦皮甲素、毛柳苷、秦皮乙素、丁香苷、秦皮苷、秦皮素和东莨菪内酯)的方法,比较不同厂家及批次秦皮配方颗粒中7种成分含量的差异,为秦皮配方颗粒的科学质量控制提供依据。方法:采用Waters超高效液相色谱仪,Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm),以甲醇(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0~1 min,5%~10%A;1~10 min,10%~12%A),流速0.4 m L·min~(-1),进样量2μL,柱温38℃,检测波长220 nm。结果:色谱峰纯度结果表明方法专属性良好。秦皮甲素、毛柳苷、秦皮乙素、丁香苷、秦皮苷、秦皮素和东莨菪内酯分别在各自范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系;平均回收率分别为100.0%(RSD 2.0%),99.5%(RSD2.1%),99.9%(RSD 1.5%),99.7%(RSD 2.2%),99.4%(RSD 1.4%),100.8%(RSD 1.8%),99.4%(RSD 2.6%)。结论:该方法简便、准确,适用于秦皮配方颗粒中7种成分的同时定量测定,分析时间明显缩短,并对秦皮配方颗粒中除秦皮甲素和秦皮乙素之外的多种成分首次进行了定量测定,不同厂家及批次的秦皮配方颗粒主要成分含量存在一定的差异。