99Tcm-c-myc mRNA反义肽核酸荷结肠癌裸鼠显像

目的 制备99Tcm-c-myc mRNA反义肽核酸(PNA)显像探针,通过反义显像研究99Tcm-c-myc mRNA反义PNA早期诊断结肠癌的可行性.方法 利用化学合成法在c-myc mRNA反义PNA片段的5'端连上4个氨基酸[G-(D)-A-G-G]和1个氨基丁酸(Aba),再利用配体交换法对c-myc mRNA反义PNA行99Tcm标记.并用同样的方法制备99Tcm-c-myc mRNA无义PNA.进行人结肠癌LS174-T荷瘤裸小鼠显像.采用SAS 6.12软件进行统计学处理.结果 99Tcm-c-myc mRNA反义PNA 6h内标记率＞95%.血清孵育5h后标记率为91.1%.无义PNA的标记率与反义PNA基本一致.1h时反义组荷瘤裸鼠右后肢肿瘤部位可清晰显影,4h内未见明显变化.无义组肿瘤部位始终未见明显放射性摄取.注射99Tcm-c-myc mRN反义PNA 1h后,反义组与无义组肿瘤与对侧组织的放射性(T/N)比值分别为5.06±1.35和1.53±0.30,差异有统计学意义(t=4.47, P=0.04).结论 99Tcm-c-myc mRNA反义PNA可在荷瘤裸鼠活体内与高表达c-myc基因的人结肠癌LS174-T肿瘤组织特异结合,在肿瘤反义显像中有潜在的应用价值.     

^99Tc^m—hTERT mRNA反义分子探针荷MCF-7乳腺癌裸鼠显像

目的制备^99Tc^m-人端粒酶催化亚单位（hTERT）mRNA反义寡核苷酸（ASON）显像分子探针并验证其在荷MCF-7乳腺癌裸鼠早期诊断中的价值。方法采用双功能螯合剂法制备^99Tc^m-hTERT mRNA无义寡核苷酸（SON）、ASON探针。建立荷MCF-7乳腺癌裸鼠模型,运用阳离子脂质体介导法进行活体显像。采用SPSS12．0软件进行单因素方差分析。结果^99Tc^m-hTERT mRNA ASON标记率达到（76±5）％,放化纯〉96％,比活度达到1850kBq／μg。室温放置和健康人血清孵育24h后的放化纯均〉93％。SON与ASON的标记率基本一致。注射后4h反义组荷瘤裸鼠右上肢接种肿瘤部位可见放射性摄取,6～8h后显影清晰;无义组始终未见肿瘤部位放射性浓聚。反义组有和无脂质体介导的肿瘤／非肿瘤组织放射性（T／NT）比值分别为8．02±0．03和7．55±0．12,差异无统计学意义（t=-1．99,P〉0．05）;无义组有和无脂质体介导的T／NT比值分别为1．23±0．06和1．33±0．15,差异无统计学意义（t=0．42,P〉0．05）。但是分别比较反义组与无义组、脂质体介导组与无介导组间差异均有统计学意义（t=26．30和28．71,P均〈0．001）。结论^99Tc^m-hTERT mRNA ASON在荷瘤裸鼠活体内可与高表达hTERT基因的人乳腺癌MCF－7肿瘤组织特异靶向结合,在肿瘤分子功能显像中具有潜在应用价值。     

脂质体介导^99Tc^m-EGFR mRNA反义肽核酸在荷SKOV3卵巢癌裸鼠体内的分布及显像

目的 评价脂质体介导对^99Tc^m-表皮生长因子受体（EGFR） mRNA反义PNA体外靶细胞摄取、荷瘤裸鼠体内特异显像及生物学分布的影响.方法 利用碱基互补配对原则将带有短肽螯合功能的EGFRmRNA反义PNA与部分互补寡核苷酸杂交,再以配体交换法对反义探针进行^99Tc^m标记,然后以脂质体包裹反义探针,用HPLC法鉴定标记物的标记率.分析脂质体介导及非脂质体介导^99Tc^m-EGFR mRNA反义PNA在体外人卵巢癌SKOV3细胞中的摄取率及滞留率的差别,同时分析两者在荷SKOV3卵巢癌裸鼠模型体内生物学分布及显像情况的差异.数据分析采用两样本t检验（或t＇检验）及Wilcoxon秩和检验.结果 脂质体介导及非脂质体介导^99Tc^m-EGFR mRNA反义PNA6h内标记率均在95％以上.两者在注射后1、2、4、6、12及24 h后的细胞摄取率分别为（28.90±1.12）％、（32.76±1.20）％、（38.20±3.11）％、（41.23±1.60）％、（46.63±1.55）％和（46.78±2.14）％,（3.51±0.39）％、（3.90±0.40）％、（4.69±0.18）％、（5.91±0.26）％、（5.30±0.22）％和（5.39±0.17）％,差异有统计学意义（t＇=47.11～58.67,Z=2.80,均P＜0.05）,两者滞留率差异亦有统计学意义（t＇=7.25～11.55,Z=2.80,均P＜0.05）.注射两探针后1h荷瘤裸鼠肿瘤部位均可显像,但脂质体介导使肿瘤显像更为清楚,肿瘤摄取高峰T/NT由3.95上升至5.02,并明显增加注药后各时间点T/NT（t=3.96,t＇=12.65～ 14.69,Z=2.83～5.29,均P＜0.05）.分子探针主要分布在肿瘤、肾脏及肝脏组织中.肿瘤摄取量随时间逐渐增加,1h时非介导组为（1.49±0.09） ％ID/g,介导后为（2.15±0.21） ％ID/g;6 h时分别为（3.90±0.65） ％ID/g和（5.00±0.10） ％ID/g;脂质体介导后可增加注药后各个时间点的肿瘤/肌肉（t=11.24,t＇=3.96～ 11.94,均P＜0.05）.结论 脂质体介导可以明显促进^99Tc^m-EGFR mRNA反义PNA进入细胞,并提高对EGFR高表达肿瘤的显像效?     

^99Tc^m-精氨酸-谷氨酸-苏氨酸在荷人肺癌H1299裸鼠体内分布和显像

目的通过研究^99Tc^m-精氨酸-谷氨酸-苏氨酸（RET）在荷人肺癌H1299裸鼠体内的分布及显像,探讨其用于肺癌显像的可行性。方法采用^99Tc^m-直接法标记RET,再行^99Tc^m-RET与NSCLC细胞H1299的结合实验。荷人肺癌H1299裸鼠尾静脉注射^99Tc^m-RET后,行不同时间（15、30min,1、2．4、8、24、48h组各4只鼠）体内分布实验,分别测定组织放射性摄取（％ID／g）;另取荷瘤鼠3只,注射4．81MBq^99Tc^m-RET后于0．5、1、2、4．5、5、6h行γ显像。结果^99Tc^m-直接标记RET的标记率为（93．15±2．02）％,与H1299细胞的最高结合率为（3．56±0．37）％。荷瘤裸鼠尾静脉注射^99Tc^m-RET后4h肿瘤放射性摄取达（4．96±1．05）％ID／g,肝脏、脾脏有较多放射性摄取[（15．89±1．84）％ID／g和（10．83±1．66）％ID／g];而心脏和血液的放射性摄取较少,相应的T／NT分别为5．70±0．21和12．40±0．11。注射^99Tc^m-RET后4．5～6．0h肿瘤显影清晰。结论^99Tc^m-RET具有亲肺癌的特性,有可能成为一种亲肺癌显像剂。     

^99Tc^m标记RGD环肽在荷肺腺癌裸鼠中的显像研究

目的制备^99Tc^m标记的含RGD序列的^99Tc^m-联肼尼克酰胺（HYNIC）-c（RGDfK）环肽单体,评价其在整合素表达阳性的肺腺癌严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠肿瘤模型中的生物学分布,并进行显像研究。方法（1）以HYNIC为双功能螯合剂,以三羟甲基甘氨酸（tricine）和乙二胺二乙酸为协同配体,采用二步法制备^99Tc^m标记HYNIC—c（RGDfK）,进行细胞结合实验,测定标记物生物学活性;（2）将荷A549肺腺癌模型小鼠分为7组[第7组作为竞争性抑制组,注射显像剂前0．5h先注射HYNIC-c（CRDGfk）100μg],每组5只,经尾静脉注射7．4MBq的^99Tc^m-HYNIC-c（RGDfK）,于注射后0．5,1,2,4,8,12h处死,计算荷A549肺腺癌小鼠模型各脏器％ID／g,同时采用ROI技术研究^99Tc^m-HYNIC—c（RGDfK）在小鼠体内的生物学分布,计算不同时间点的T／NT比值（NT选取肌肉）;（3）取6只荷瘤裸鼠,其中3只为竞争性抑制组,经尾静脉注射7．4MBq的^99Tc^m-HYNIC—c（RGDfK）,于注射后0．5,1,2,4,8,12h进行静态1显像。结果^99Tc^m-HYNIC—c（RGDfK）的标记率〉90％,放化纯〉95％。^99Tc^m-HYNIC—c（RGDfK）与A549肺腺癌细胞特异性结合率最高为36．14％,体内分布实验显示^99Tc^m-HYNIC—c（RGDfK）在肾的摄取率始终高于20％ID／g,注射后0．5h肿瘤％ID／g为10．52±1．48,8h为17．26±2．81,12h为8．93±0．90,竞争性抑制组注射后0．5h为2．29±0．85。通过ROI技术测得T／NT在8h达6．87。注射后1h肿瘤可显影,4～8h显影更清晰。结论^99Tc^m标记HYNIC—c（RGDfK）易于制备,具有良好的靶向性。     

99Tcm—survivinmRNA反义肽核酸制备及荷瘤裸鼠基因显像研究

目的制备99Tcm标记的survivinmRNA反义肽核酸（PNA）探针,并进行荷瘤裸鼠体内基因显像,研究其对肿瘤早期诊断的价值。方法化学合成survivinmRNA的反义、无义PNA,在5’端连上4个氨基酸[Gly一（D）Ala—Gly—Gly],形成1个类似N。结构的强螯合基团;为消除空间阻碍,引入1个1一氨基丁酸（Aba）作为隔离物,利用配体交换法进行99Tcm标记。用HPLC及ITLC对标记物的标记率、放化纯进行鉴定。并对反义、无义组各5只人肺癌A549荷瘤裸鼠行99Tcm一survivinmRNA反义、无义PNA体内显像。注药后1,2和4h分别显像,利用ROI测得肿瘤与对侧组织的rr／NT比值。结果分析采用SPSS13．0软件进行成组t检验。结果99Tcm一survivinmRNA反义PNA即刻标记率为（95．48±1．92）％,放化纯〉95％,且标记物体外稳定性好,与血清保温24h后标记率仍〉85％。无义PNA标记率与之基本一致。99Tcm一survivinmRNA反义PNA在肿瘤组织内特异性浓聚,随时间延长,浓聚程度逐渐增加,1,2和4hT／NT值分别为2．70±0．28,3．44±0．35和4．21±0．63。无义PNA在肿瘤组织中稍有浓聚,但在4h内变化不大,4h时T／NT值（3．12±0．50）与反义组差异有统计学意义（t=2．918,P：0．019）。结论99TcmsurvivinmRNA反义PNA即刻标记率高,稳定性好,无需纯化即可用于显像,在肿瘤组织中特异性浓聚,对肿瘤的早期诊断有潜在价值。     

99Tcm标记反义肽核酸探针的制备及其荷瘤裸鼠体内分布

目的 探讨99Tcm标记反义肽核酸(PNA)探针的新方法及其在生物体内的分布.方法 合成12mer且5'端含有四肽G-(D)-A-G-G的c-myc mRNA反义、无义PNA片段,利用G-(D)-A-G-G形成的N4结构为螯合基团进行99Tcm标记,用聚酰胺薄膜层析法和高效液相色谱仪法(HPLC)测定其标记率和标记物的稳定性,并行人结肠癌荷瘤裸鼠体内分布[每克组织百分注射剂量率(%ID/g)]及显像研究.采用SAS 6.22软件对数据进行分析.结果 反义、无义PNA片段合成物的纯度>95%.99Tcm标记c-myc mRNA反义、无义PNA的标记率>95%,标记物室温放置18 h测定其标记率仍可达95%以上.c-myc mRNA反义、无义PNA片段4～8℃下放置3个月标记率仍>95%.HPLC测定标记物呈单峰.99Tcm标记c-myc mRNA反义PNA主要分布在荷瘤鼠肾、脾、肿瘤、肠道、肝组织中,99Tcm标记c-myc mRNA无义PNA在荷瘤鼠血液、脾、肾、肝及肺组织中分布较多;注射后4 h两者在荷瘤鼠肿瘤组织中的分布差异有统计学意义[(1.11±0.12)%ID/g和(0.14±0.02)%ID/g;t=14.75,P<0.01].99Tcm标记c-mycmRNA反义PNA在小鼠体内肿瘤/肌肉、肿瘤/肺的摄取比值较高,肿瘤显像明显.结论 用99Tcm标记c-myc mRNA反义、无义PNA的方法简单,标记率高,标记物稳定,前者有望成为一种新型肿瘤显像剂.     

99Tcm标记MDM2反义寡核苷酸的实验研究

目的研究^99Tc^m标记小鼠双微体扩增基因（MDM2）mRNA的反义寡核苷酸（ASON）显像诊断乳腺癌的价值。方法以联肼尼克酰胺（HYNIC）为螯合物对ASON、错义寡核苷酸（ASONM）进行^99Tc^m标记，检测标记率、放化纯及其与互补正义链（SON）的结合能力。阳离子脂质体（1ipofectamine 2000）包裹反义探针及错义探针转染人乳腺癌细胞（MCF-7），通过RT-PCR和West-em．blotting法观察乳腺癌细胞MDM2mRNA和蛋白表达。建立荷人乳腺癌MCF-7裸鼠肿瘤模型，分别进行体内分布和肿瘤显像研究。结果ASON的标记率为（57．24-2．98）％（n=5），ASONM的标记率为（56．3±3．01）％（n=5），经纯化后放化纯可达95％以上，且仍保持与互补链的结合能力。不同浓度反义探针作用于乳腺癌细胞24h后，各浓度组MDM2mRNA和蛋白的表达量差异均有统计学意义（P〈0．01），而错义探针对MDM2mRNA和蛋白的表达没有明显影响。体内分布显示，反义及错义探针主要经肝、肾排泄，注射反义探针后，肿瘤／血液和肿瘤／骨骼肌放射性比值随时间的推移而增加。注射反义探针后1h肿瘤显影，肿瘤／对侧肢体放射性比值随时间推移而增加，各时间点错义探针在肿瘤内的聚集量均明显少于反义探针，差异有统计学意义（P〈0．01）。结论^99Tc^m标记的MDM2ASON可在荷人乳腺癌MCF-7裸鼠肿瘤模型的肿瘤组织中特异性聚集，为乳腺癌的特异性诊断提供了一种可能的新方法。     

99Tcm—HYNIC—A（D）A（D）APRPG的肿瘤与炎性反应兔模型显像研究

目的将抗肿瘤血管化显像剂99Tcm-联肼尼克酰胺-非天然型丙氨酸-非天然型丙氨酸-天然型丙氨酸-天然型脯氨酸-天然型精氨酸-天然型脯氨酸-天然型甘氨酸[HYNIC—A（D）A（D）APRPG]进行肿瘤与炎性反应的动物实验研究,评估其显像特异性。方法分别在10只新西兰兔左、右上肢建立炎性反应和肿瘤模型,按完全随机设计法将兔分为2组,每组分别静脉注射99Tcm-HYNIC—A（D）A（D）APPd与与99TcmRGD,分别在0．5,1,2,3,6和8h进行γ显像;前-组5只兔先进行18F—FDGPET／CT显像,24h后再注射”RmHYNIC—A（D）A（D）APRPG进行显像。采用SPSS10．0软件对数据行方差分析或t检验。结果99Tcm-HYNIC—A（D）A（D）APRPG显像只显示肿瘤组织清晰致密、血供丰富的区域,坏死区域不显影;炎性反应区域基本不显影。99Tcm-HYNIC—A（D）A（D）APRPG注射后2h肿瘤／炎性反应比值最高,为3．25±0．171,高于99Tcm-RGD的2．37±0．076（F=15．63,P〈0．01）;在0．5～6h99TcmHYNIC—A（D）A（D）APRPG和99Tcm-RGD、18F—FDG的肿瘤／炎性反应比值组间差异均有统计学意义（F：13．83—26．41,t=23．84和12．75,P均〈0．01）。结论99Tcm-HYNIC—A（D）A（D）APRPG有望成为-种能区分肿瘤和无菌性炎性反应的抗肿瘤血管化显像剂。     

小鼠双微体扩增基因反义探针用于荷人前列腺癌裸鼠的显像研究

目的探讨^99Tc^m标记针对小鼠双微体扩增基因（MDM2）mRNA的ASON（MDM2反义探针）用于前列腺癌无创性基因显像的价值。方法以HYNIC为螯合物,对含MDM2mRNA某段序列的ASON、错义寡核苷酸（ASONM）进行^99Tc^m标记,检测标记率及放化纯。建立荷人前列腺癌LNCaP裸鼠肿瘤模型,分为3组（每组10只）,进行^99Tc^m-HYNIC—ASON和^99Tc^mHYNIC—ASONM、^99Tc^mO4^-（对照）肿瘤显像。测量肿瘤／对侧肢体（T／M）比值,采用单因素方差分析对测量数据进行统计学分析。结果ASON的^99Tc^m标记率为（65．15±2．05）％,ASONM的^99Tc^m标记率为（64．93±2．18）％。^99Tc^m-HYNIC—ASON和^99Tc^m-HYNIC—ASONM经纯化后,放化纯均达90％以上。不同探针注射后1、4和10h时,^99Tc^m-HYNIC—ASON组T／M比值分别为3．217±0．125、3．749±0．201和4．028~0．186;^99Tc^m HYNIC—ASONM组分别为1．579±0．128、1．715±1．140和1．683±0．139;对照组分别为2．146±0．132、1．847±0．124和1．528±0．152.^99Tc^m-HYNIC—ASON1、4、10hT／M比值与对照组和错义组差异均有统计学意义（F=213．37～235．41,t=3．527～4．738,均P〈0．01）,而^99Tc^m-HYNIC—ASONM组各T／M比值与对照组差异均无统计学意义（t=2．154、2．287和2．236,均P〉0．05）。结论^99Tc^m标记的MDM2反义探针可在荷人前列腺癌裸鼠模型的肿瘤组织中特异性聚集,可以在早期对前列腺癌进行无创性的基因诊断。     

99Tcm-DTPA-DG的制备及其荷瘤裸鼠实验研究

目的进行99Tcm-DTPA-脱氧葡萄糖(DG)的化学合成、标记物制备、质量控制及药理研究.方法合成的DTPA-DG用氯化亚锡作还原剂,与99TcmO4-混合,在25℃以上室温放置30 min或沸水浴反应10nin,用一步法进行99Tcm标记.丙酮和质量分数0.9%生理盐水作展开剂,用纸层析法鉴定99Tcm-DTPA-DG的放化纯、标记稳定性;进行乳腺癌MCF-7裸鼠体内生物分布实验及显像研究.结果标记产物放化纯＞99%.99Tcm-DTPA-DG荷瘤裸鼠生物分布显示,肿瘤/血液比值1、2 h分别为1.29、3.13,肿瘤/肌肉比值1、2 h分别为2.63、5.01.荷瘤裸鼠99Tcm-DTPA-DG显像显示肿瘤组织.结论99Tcm-DTPA-DG可能成为肿瘤葡萄糖代谢显像剂.     

99Tcm—NGR—IFN-α2a在荷瘤小鼠体内分布及SPECT／CT显像

目的制备99Tcm标记天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸（NGR）-干扰素-α2α（NGR—IFN—α2a）,并研究其在荷瘤小鼠体内的动态分布及显像。方法（1）双半胱氨酸（EC）作为双功能螯合剂合成EC—NGR—IFN-α2a,用MDP作为转移螯合剂,采用二步法对EC—NGR—IFN-α2a进行99Tcm标记,制备99Tcm-NGR-IFN-α2a,同时进行生物学活性测定,采用最小显著差异法t检验比较99Tcm-NGR-IFN-α2a与EC—NGR—IFN—α2a,NGR—IFN—α2a的生物活性;（2）建立肝癌MHCC97-H细胞严重联合免疫缺陷病（SCID）小鼠皮下移植瘤模型,采用随机数字表法分组,尾静脉注射99Tcm-NGR-IFN-α2a7．4MBq,分别于注射后0．5,1,2,4,6,8,12和24h处死小鼠。取血、肝、肾、心、脾、肺、胃、肠、骨骼、肌肉及肿瘤组织,测质量及测放射性计数,经物理衰变校正后计算％ID／g,以肿瘤组织为靶组织,以肌肉组织为非靶组织,计算不同时间点T／NT放射性比值;（3）荷瘤小鼠经尾静脉注射7．4MBq99Tcm-NGR-IFN-α2a,分别于注射后0．5,1,2,4,6,8,12和24h行静态平面及SPECT／CT显像,采用ROI技术,同上计算不同时间点的T／NT比值。结果99Tcm-NGR-IFN-α2a的标记率及放化纯均〉90％99Tcm-NGR-IFN-α2a在生理盐水中放置24h后放化纯为71％;标记后生物学活性未发生改变（t=0．416,0．120和1．300,P均〉0．05）;99Tcm-NGR-IFN-α2a经小鼠尾静脉注射后24h内,由泌尿和消化系统排泄,肾、肝、脾、肠道肿瘤的％ID／g值达到高峰的时间分别为8h,6h,6h,4h,高峰值分别为41．5±8．0,31．3±5．0,36．0±7．8,43．0±4．8;其在血液内清除迅速,其他组织器官的放射性随时间延长逐渐降低,rr／NT比值最高可达16．5,最佳显像时间为注射后4～8h。结论99Tcm-NGR-IFN-α2a易于制备,具有良好的靶向性和显像效果。放射性核素标记的NGR—IFN—α2a有望成为-种新的肿瘤血管靶向性诊断与治疗药物。     

131I-Herceptin在昆明小鼠及荷人卵巢癌裸鼠模型中的生物分布和显像

目的 研究131 I标记抗人表皮生长因子受体-2蛋白（HER-2/neu）单克隆抗体Herceptin在正常昆明小鼠和荷人卵巢癌裸鼠体内的生物分布及荷人卵巢癌裸鼠的放射免疫显像特点.方法 （1）Iodogen法131I标记Herceptin,测定其标记率、放化纯、稳定性及免疫活性.（2）流式细胞仪和免疫组织化学法分别检测人卵巢癌SKOV-3、HO-8910细胞株及瘤组织HER-2/neu表达情况.（3）计算131I-Herceptin经昆明小鼠尾静脉注射后5,15,30 min和1,2,4,12,24,48,72 h及荷瘤裸鼠尾静脉注射后4,12,24和48h的每克组织百分注射剂量率（%ID/g）和肿瘤/非肿瘤组织放射性（T/NT）比值.（4）行131I-Herceptin荷卵巢癌裸鼠模型显像,观察注射后1,2,4,8,12,24,48,72,96和120h显像情况并确定最佳显像时间.结果 （1）131I-Herceptin标记率为89.8%,放化纯为98.4%,24 h后仍大于80%,标记物免疫活性较好.（2）SKOV-3细胞株HER-2/neu高表达,表达率92.67% 而HO-8910细胞株表达很低,表达率仅9.59%.（3）131I-Herceptin在昆明小鼠体内主要经肝、脾及肾代谢,血液快相半排期为0.27 h,慢相半排期为51.96h.在荷人SKOV-3移植瘤部位,24 h时放射性摄取值达到18.08%ID/g,显著高于其他脏器组织 T/NT比值随时间延长逐渐增高,72 h时肿瘤/脑放射性比值高达27.27.（4）SKOV-3荷瘤裸鼠在尾静脉注射131I-Herceptin后2 h即可见移植瘤放射性浓聚,48 h后与周围组织对比更为明显,至120 h时仍见移植瘤部位放射性明显浓聚,与对侧感兴趣区比值高达11.44.而HO-8910荷瘤裸鼠各时间点移植瘤几乎未见放射性浓聚.结论 131I-Herceptin对荷人SKOV-3移植瘤具有良好的靶向作用,有望用于高表达HER-2/neu的人卵巢癌患者放射免疫显像及其复发转移灶的靶向治疗.     

^99Tc^m标记亲肿瘤三肽的实验研究

目的 进行99Tcm-精氨酸-谷氨酸-丝氨酸（RES）的亲肿瘤实验研究.方法 采用标准Fmoc固相合成法合成RES,在不同的试剂和温度（100 ℃或室温）条件下,以氯化亚锡为还原剂进行RES的99Tcm标记,优化标记条件.进行荷A549肺癌裸鼠99Tcm-RES显像并测定%ID/g,研究99TcmRES在荷瘤裸鼠体内的分布.比较兔炎性反应和肿瘤模型显像结果.结果 （1）酒石酸钠及氢氧化钠为缓冲剂,氯化亚锡为还原剂,100 ℃水浴10 min,RES放化纯最高达到85%;99Tcm-RES性能稳定,室温下放置6 h,放化纯仍达75%.（2）注射后0.5 h,99Tcm-RES多分布于心、肝、肾等血供丰富脏器,2 h血液的放射性（0.36%ID/g）降幅明显,仅相当于0.5 h（2.35%ID/g）的1/7;心、肝、肺的放射性降幅稍慢,但明显快于肿瘤;注射后0.5 h肿瘤放射性摄取为2.32%ID/g,6 h为1.54%ID/g,6 h后仍有超过60%的放射性滞留.99Tcm-RES注射后6 h肿瘤/血、肿瘤/心、肿瘤/肝、肿瘤/肺、肿瘤/脾和肿瘤/骨骼肌放射性比值分别为5.31,1.88,1.57,3.58,4.16和5.92.（3）荷瘤鼠显像发现肿瘤部位明显浓聚99Tcm-RES,而201Tl、99Tcm-MIBI在肿瘤部位未见明显浓聚.（4）兔炎性反应和肿瘤模型显像示肿瘤部位放射性明显浓聚,而炎性反应部位放射性无明显浓聚,注药后6 h肿瘤/炎性反应部位放射性比值为3.12.结论 用放射性组合化学文库筛选出的小分子RES是一种与肿瘤高亲和力的多肽,有望成为一种肿瘤显像剂.