药物新剂型中辅料的应用

本文对近几年药物制剂的新剂型和新的给药系统中辅料的应用做了概括的综述,辅料作为制剂中不可或缺的部分在剂型和生产中起着关键作用,因此研究开发新的药用辅料对于促进剂型和药学事业的发展起着非常重要的作用。     

新药研究中辅料的使用原则和申报要求

辅料是药物制剂的重要组成成分,不同性能的辅料广泛地应用在药物的研究和生产中,给制药工业带来勃勃生机,给患者带来优质高效的药品. 1 辅料在新药研究开发中的作用 辅料的开发对于新药的研究起到了积极作用.目前要在真正意义上通过研究新的药用分子实体来开发新药,是非常困难的.而改变已有药物剂型和给药系统研究投入少,风险小,并且药品注册时要求提供的资料也相对简单,从而使药品在申报注册时通过率高,能更快地收到回报.由于给药系统的释药功能完全由辅料来支持,因此新辅料的开发和应用,可促进开发一类新剂型、新给药系统和一批新制剂,带动一大批制剂产品质量的提高,其社会和经济效益并不亚于开发一种新药.     

羟丙甲纤维素衍生物研究概述

目的：了解羟丙甲纤维素衍生物的研究概况,为药用新辅料及新剂型的研究提供参考。方法：通过查阅中国期刊网和万方数据库2001-2012年国内外相关文献资料,从材料角度对羟丙甲纤维素衍生物的制备方法、结构确认、性能以及在药物制剂中的应用等方面进行综述。结果与结论：羟丙甲纤维素衍生物能显著提高药物的生物利用度和靶向性。作为新型药用辅料,已广泛应用于肠溶制剂、缓控释制剂和结肠处药物定位释放给药系统的包衣材料,为药物制剂新剂型提供了新型辅料,在药物新剂型的研制方面发挥着重要作用。     

关注药用辅料引起的不良反应

近年来，随着新剂型和给药系统的开发，药用辅料的应用越来越广泛，它们在药物成型、保持制剂的质量稳定、提高生物利用度、降低主药的不良反应等方面发挥出积极作用一辅料应是非活性的，所以，一出现药物不良反应，人们往往归之于活性成分。事实上，辅料并非惰性，     

药物制剂中药物与辅料相互作用的研究进展

药物制剂中药物与辅料间的相互作用对药物的溶解度、稳定性、生物利用度等方面具有正向或负向的影响。因此,在药物制剂研发过程中,对药物与辅料间、辅料与辅料间相互作用的考察不可缺少。本文就近年来国内外固体制剂、液体制剂和载体给药系统中的原辅料相互作用以及用于相容性研究的分析方法等研究进展进行综述,为药物制剂研究中的处方筛选及剂型设计提供研究思路。     

吸入给药装置的结构原理及使用

剂型是将药物制成的适合于医疗用途和患者使用的给药形式,任何一种药物在临床应用之前都必须制成与一定给药途径相适应的剂型。药物剂型或给药途径的不同会对药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)产生影响,进而影响药物的作用,如改变药物作用的性质、调节药物作用的速度、降低或消除药物的毒副作用、改变药物作用的部位等。近年来,为了实现高效、低毒、定时、定量和定位治疗的目的,研制成功了许多新的剂型,如缓控释制剂、透皮给药制剂、靶向给药制剂、应答式给药系统等,许多制剂已经在临床广泛地使用。各种剂型都是针对临床治疗过程中需要治疗的不同疾病和用药部位的需要而制成,相同药物的剂型可能有多种。而不同的剂型药物释放机制不同,用法、用量也不尽相同。药物的生物活性在很大程度上受药物的理化性质和给药剂型的影响,正确地使用对疾病能起到很好的治疗作用;不当或错误地使用,不仅影响药物的疗效,起不到应有治疗作用,甚至还会产生不良反应。本刊从2008年第一期起,增设"剂型与疗效"栏目。"剂型与疗效"栏目的开辟,将尝试分别对目前临床使用的不同药物的剂型特点、用法及常用制剂等进行介绍和评价,为临床医生和药师正确、合理地选择和使用这些药物制剂提供参考。本栏目特邀北京大学第三医院药剂科赵荣生主任药师和解放军306医院吴久鸿主任药师做栏目主持。     

世界药物片剂和胶囊中辅料的开发应用分析

制药业比以往任何时候都渴望满足患者治疗的需要,除了活性成分外,非活性的辅料在制剂的开发中也发挥着重要的作用。药物辅料是包括在生产过程中的药理活性药物或前体药以外的物质,药物辅料包含在成品医药产品剂型中。除了运送活性药品到达人体的部位（在那里药品将发挥其作用）外,辅料在生产过程中发挥着重要的作用。它们对于保持药物在吸收过程中,在可能会损害柔软组织和产生胃刺激或胃部不适的地方不被释放的太早也是重要的。     

药物新剂型新技术研究进展与临床应用概况

目的了解药物剂型的发展,新技术新剂型的研究进展与临床应用概况。方法文献调研,分类总结。结果新辅料、新材料和新技术等的应用,使药物剂型发展迅速,形成了普通释药系统、缓释和控释给药系统、靶向给药系统和脉冲自动调控式给药系统等释药系统,在给药途径、定时、定位等方面取得了很大成绩,使用药更有效、更安全、更方便。随着科学技术的高速发展,药物剂型必将为人类做出更大贡献。     

口服固体制剂药用辅料的研究进展

药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,在制剂剂型和生产中起关键作用。随着药用辅料生产技术的迅速发展,具有低吸湿性、对原辅料和人体惰性、优异的压片性能与口感良好的优良辅料正在口服固体制剂的开发中被越来越多地关注。从经济性与技术性评价两方面分析了乳糖、纤维素衍生物、磷酸盐、甘露醇等主流固体制剂填充与黏合剂的特点,以便为口服固体制剂中药用辅料的筛选提供科学依据。     

药物传递系统（DDS）Ⅳ腔道给药传递系统

腔道给药是能起全身作用、避开肝首过代谢作用、患者便于自用的非损伤性给药途径。本文着重介绍影响鼻腔、阴道给药药物吸收的生物因素和剂型因素及正在开发的腔道给药传递系统。     

以丹参素为指标成分的丹参制剂及其药动学研究概述

丹参素是中药丹参水提物中的主要活性成分之一,常被作为丹参制剂及其药动学研究的重要指标成分之一.文中对以丹参素为指标成分的丹参制剂及其药动学进行综述.     

口服固体制剂掩味技术的研究进展

综述各种新兴口服固体制剂掩味技术的原理、特点及制备过程,并简述口服掩味技术评价方法的最新进展。口服固体制剂中许多药物由于受到不良口味的影响,致使病人的用药顺应性差、临床应用受限。近年来在使用矫味剂、麻痹剂等掩味手段的基础上产生了许多新兴的掩味技术,如喷动床包衣、粉末包衣和盐析包衣等。     

聚乙烯吡咯烷酮在药物制剂中的应用

聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolid-one,povidone,PVP)是一种合成高分子聚合物,其乙烯基呈链状联接。结构式(C_6H_9NO)_n 如下:     

固体口服制剂的相转化研究进展

固体口服制剂的相转化研究对选择工艺流程和研发新产品有重要意义。根据相转化机制，固相相变可以分为3种类型：多晶型的转化（polymorphic transition），水化与脱水（hydration／dehydration），玻璃化相与结晶（vierfication/crystallization）的相互转化。固体口服新制剂研究中应重视药物多晶型和无定形现象，预防和防治固相处方设计与工艺流程选择中发送的相转化。     

第7版《WHO儿童基本药物示范目录》在儿童医院的使用情况分析

目的：基于样本儿童医院药品使用情况,为制定中国儿童基本药物目录提供参考。方法：利用18家三级儿童专科医院的药品采购数据,比较分析第7版《WHO儿童基本药物示范目录》（EMLc）与样本儿童医院用药在品种和剂型上的异同,根据欧洲药品管理局推荐的儿童用药剂型,分析不同年龄儿童适宜用药剂型的分布情况。结果：儿童医院用药与《WHO儿童基本药物示范目录》重合的活性成分191个,重合率64.3%,重合的品种247个,重合率75.3%。儿童医院使用较广泛的剂型分别为静脉注射剂（41.3%）、口服片剂（24.9%）,用药金额占比最高药品类别为抗感染药物（34.0%）,用药金额占比最高的药品为人免疫球蛋白（16.8%）;适宜新生儿和婴幼儿使用的泡腾剂、栓剂和灌肠剂较少。结论：儿童专科医院的用药情况与EMLc存在差异,部分类别药品剂型缺乏,在制定中国儿童基本药物目录时,可借鉴EMLc相对成熟的遴选原则,结合我国儿童临床用药实际情况,并充分考虑儿童在药物剂型和规格上的特殊需求,提高我国儿童用药的安全性、合理性。     

Appetoff: another diet fad

Appetoff diet patches were diet aids introduced to the public in 1987 and removed from the market in 1988 by the FDA for reasons of fraud. The ingredients were supposedly homeopathic concentrations of plant and mineral products. Although 91.6% of persons in this study who used the product for at least 1 week reported weight loss and mild side effects, no active ingredients could be detected by gas chromatography/mass spectrometry.     

中药栓剂的临床应用及其新剂型

栓剂是个比较老的剂型,在临床应用上优势明显,有较好的发展潜力和基础,值得继续研究和关注,但近些年来对中药栓剂的研究相对较少。为加快中药栓剂的发展,该文对中药栓剂的临床应用及其新剂型进行综述,为中药栓剂的进一步研究和发展提供借鉴和参考。     

差示扫描量热法与微机数据库在药物制剂分析中的应用

对制剂中数十种常用辅料进行DSC 测定,将其热分析数据存入微机数据库。该数据库系统利用BASIC 语言编制,数据结构采用单链表形式,每项记录包括样品名、熔点、分解点、说明语和文件名5项内容,可按任意一项进行排序和检索,它为制剂成分的剖析、药品质量的分析等提供了线索。附程序框图和应用实例。     

Formulation of medicines for children

The development of age-adapted dosage forms and taste-masking of bitter-tasting drugs administered orally for children, are formidable challenges for formulation scientists. Childhood is a period of maturation requiring knowledge of developmental pharmacology to establish dose but the ability of the child to manage different dosage forms and devices also changes. Paediatric formulations must allow accurate administration of the dose to children of widely varying age and weight. Whilst the oral route will be preferred for long term use and the intravenous route for the acutely ill, many of the dosage forms designed for adults, such as oro-dispersible tablets, buccal gels and transdermal patches, would also benefit children if they contained an appropriate paediatric dose. The age at which children can swallow conventional tablets is of great importance for their safety. Liquid medicines are usually recommended for infants and younger dhildren so the ability to mask unpleasant taste with sweeteners and flavours is crucial. More sophisticated formulations such as granules and oro-dispersible tablets may be required but there will be limitations on choice and concentration of excipients. There are many gaps in our knowledge about paediatric formulations and many challenges for the industry if suitable preparations are to be available for all ranges. A CHMP points to consider document is soon to be released. More research and clinical feedback are important because a formulation with poor acceptability may affect compliance, prescribing practice and ultimately commercial viability.