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1.
以(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷-3-酮(Ⅱ)为原料,经甲酰化、缩合反应合成了(±)-13β,17α,-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅴ);又将甲酰化反应所得羟次甲基化合物(Ⅳ)依次转变成单肟(Ⅵ)、双肟(Ⅶ)、再坏合成(±)-13β,17α-二乙基-5α-甾烷骈[2,3-C]呋咱(Ⅷ)。采用类似的反应,从(Ⅱ)及(Ⅳ)的5β-异构体(Ⅲ)和(Ⅸ)分别合成了(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅹ)与(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[2,3-C)呋咱(ⅩⅢ)。 相似文献
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将7α-甲基引进甲基睾丸素后,经甲酰化反应制得2-羟次甲基衍生物(Ⅳ),再先后转变为单肟(Ⅴ)、双肟(Ⅵ),环合得70,17α-二甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯骈[2,3-c]呋咱(Ⅶ)。也可使(Ⅳ)与水合肼或盐酸羟胺作用,分别制得相应的雄甾-4-烯骈[3,2-c]吡唑(Ⅷ)及雄甾2,4-二烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅸ)。在酸性反应条件下合成(Ⅸ)时,还分离出它的重排脱水产物7α,17α,17β-三甲基雄甾-2,4,13-三烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅹ)。 相似文献
3.
在改造促蛋白同化甾体药物的化学结构时,曾发现有些A环骈合杂环的雄甾烷,不仅有较高的促蛋白同化活性,还能明显地降低血甘油三酯与胆甾醇,并可不同程度地降低β脂蛋白,例如17α-甲基-17β-羟基-5α-雄甾烷-3-酮的A环骈合〔3,2-C〕吡唑或〔2,3-C〕呋咱,即得合成药物康力龙或去脂舒,它们已被临床用作降血脂药物。从能调整脂蛋白和降低β脂蛋白的药物来寻找降血脂新药是国外近年来研究方面之一。本文选用(±)18,19双失碳17α,13β-二 相似文献
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为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
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17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮与甲酸乙酯在甲醇钠条件下经缩合生成17β-羟基-2-羟亚甲基雄甾-4-烯-3-酮,与盐酸羟胺环合形成17β-羟基-4-烯-雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,最后经m-CPBA环氧化制得曲洛司坦关键中间体17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,总收率为70%,纯度为99.1%。 相似文献
6.
本文报道了甲基炔诺酮(norgestrel)中两个杂质的分离和鉴定。用薄层层析和高效液相色谱对甲基炔诺酮进行分析,发现除主成分甲基炔诺酮外尚含有六个杂质。用柱层析和制备型薄层层析预分,经径向加压柱对其中两个杂质进行高效液相色谱制备。经紫外、红外和质谱分析并与对照品比较,确认这两个杂质分别为(±)13β-乙基-17β-羟基-甾烷-4-烯-3-酮及(±)13β-乙基-甾烷-4-烯-3,17-二酮。 相似文献
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为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
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用诺卡氏菌与节杆菌混合菌种转化从蕃麻皂素制得的中间体5α-△~((?)(11))-16β-甲基-3β,17α,21三羟基孕甾烯-3β,21-双醋酸酯-20酮(Ⅰ)得50%的16β-甲基-△~(1,4,9(11))-孕甾三烯-20酮(Ⅱ)和少量的16β-甲基-9,11α环氧-△~1,4孕甾二烯-20酮(Ⅲ)。另外,又用同样的混合菌种转化从剑麻皂素制得的中间体5α,17α甲基-17β羟基-雄甾-3酮(Ⅳ)得50%17α甲基-17β羟基-△~(1,4)-雄甾二烯-3酮(Ⅴ)。如改变培养基则得3,17β-羟基-17α-甲基-9酮基-9,10开环-1,3,5(10)雄甾三烯化合物。 相似文献
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17-酮基甾体化合物在催化量乙二胺的存在下与硝基甲烷反应得到相应硝基烯衍生物。本文以13β醋酸去氢表雄酮为原料经三步反应转变成13α-去氢表雄酮(3)。化合物(3)经缩合,乙酰化,还原等反应合成了3β,21-二乙酰氧基-13α-孕甾-5,16-二烯-20-酮(8)。同时还合成了这些化合物13β-差向异构体,以比较反应性及波谱差异。并发现乙二胺用量的改变会得到一个副产物,其结构为13α-去氢表雄酮肟(9)。 相似文献
13.
为控制罗库溴铵产品中的有关物质,分别合成了欧洲药典5.4版所载罗库溴铵的5种有关物质-2β-(4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-3α,17β-二醇(1)、2β- (4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-3α,17β-二醇-17-乙酸酯(2)、1-[3αt,17β-二羟基-2β- (4-吗啉基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物(3)、1-[3α,17β-双(乙酰氧基)-2β- (4-吗啉基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物(4)和1-[3α,17β-双(乙酰氧基)-2β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1- (2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物(5),并经1H NMR、13CNMR和MS等确证结构. 相似文献
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18-甲基雌二醇-3-甲醚11位的结构改变及与抗生育作用的关系 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻找新的甾体雌激素类抗生育药物,从18-甲基炔诺酮中间体——13-乙基-3-甲氧基-雌甾-1,3,5(10),8-四烯-17-酮(1)始,分别合成了六个11取代的18-甲基雌二醇衍生物:11α-羟基物(5)、11α-甲氧基物(12)、11β-羟基物(14)、11β-甲氧基物(16)、9β-11α-羟基物(19)和9β-11α-甲氧基物(21),其中化合物(12)、(16)、(19)、(21)未见文献报道。其结构和构型系根据光谱分析(UV、IR、NMR、MS)和化学转化确定的。 相似文献
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报道新化合物A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A-失碳-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2,17-二酮1和A-失碳-6β,19-环氧-Δ3-雄甾-2,17-二酮3的选择性炔化,分别得标题化合物2(44%)及A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-6β,19-环氧-Δ3雄甾-2-酮4(65%),4经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物2。四步总收率为34%。 相似文献
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罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药,1994年6月首次在美国上市. 相似文献
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摘要:目的 对采自中国南海西瑁岛的软珊瑚Sinularia sp.的化学成分和生物活性进行研究。方法 综合利用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱层析、半制备HPLC等分离手段,结合NMR和MS等波谱数据分析并对比文献数据,对化合物进行分离鉴定;选用A549和HL-60细胞株,采用CCK-8筛选方法,对化合物进行体外细胞毒活性测试。结果 从软珊瑚Sinularia sp.中共分离鉴定了10个甾体化合物,包括8个孕甾烷及其苷类化合物:3β-羟基-5,20-二烯孕甾烷乙酸酯(1),20-烯-3-酮孕甾烷(2),1,20-二烯-3-酮孕甾烷(3),1,4,20-三烯-3-酮孕甾烷(4),3β-羟基-20-烯孕甾烷(5),3β-羟基-5,20-二烯孕甾烷(6),1,4-二烯-3-酮-20α-羟基孕甾烷乙酸酯(7),3β-羟基-5,20-二烯孕甾烷吡喃岩藻糖苷(8);1个麦角甾烷类化合物:(22E,24R)-3β,5α,6β-三羟基-7,22-二烯麦角甾烷(9)和1个胆甾烷类化合物:(20S)-1,4-二烯-3,16-二酮-20β-羟基胆甾烷(10)。结论 化合物1~10对A549细胞株均未表现明显的细胞毒活性,但化合物4和7对HL-60细胞株具有中等的细胞毒活性,其IC50值分别为1.61 和 3.26 μmol/L。 相似文献