离心薄层层析法分离武夷霉素A

武夷霉素是由橄揽星孢小单孢菌武夷变种FIM0139（M．olivasterosporavarvar．wuyiensis）产生的一种具有拟二糖结构的氨基糖苷类抗生素的复合物，对革兰氏阴性和阳性细菌有较广的抗菌谱，并有较强的杀菌能力。经硅胶板层析武夷霉素含有4个组分：A、B、X1和X2，其中A组分为FortimicinA，B组分为FortimicinB同质，A组分的抗菌活性最强[3]。FortimicinA是讫今临床上所用的氨糖机生素中耳素和肾毒最低的一种。武夷霉素4个组分的结构很相似，Rf值非常接近，而且主要的抗菌物质A组分在碱性条件下不稳定，分离过程时间稍长．温度略高都会使…     

新蒽环类抗生素变活霉素小组分的分离和结构测定

从无活性链霉菌1254经诱变所获变株113的发酵液中,除变活霉素A外,还分离得到四种小组分,变活霉素B、C、D及7—脱氧变活霉酮A。基于光谱及质谱证据,它们的结构阐明如式(1)所示。它们均对某些革兰氏阳性菌有抑制作用,其中变活霉素C还对小鼠红细胞白血病的生长有诱导分化和抑制作用。 通过变活霉素B、C、D的CD谱与柔红霉素,柔红霉酮、变活霉索A及变活霉酮A_2的CD谱比较以及NOE差谱的研究确定变活霉素B、C、D的“A”环与变活霉素A的“A”环立体化学相同,亦为7S、9R。“A”环呈半椅式构象,C_9在蒽醌环平面上方。     

韶关霉素的研究——Ⅳ.A组分的化学结构测定

韶关霉素(Shaoguanmycin)含有A、B、C、D和E五个活性组份,A和B二个组份具有强烈的杀虫活性。其紫外、红外吸收光谱和~1H-核磁共振谱表明,SA和SB分别与杀粉蝶菌素A_3(PA_3)及A_1(PA_1)相同。本文通过韶关霉素A的单乙酰(SAMa)、双乙酰(SADa)及氢化双乙酰衍生物(HSADa)的制备以及对这三个衍生物的紫外吸收光谱、红外吸收光谱、~1H核-磁共振谱和质谱的分析,证实韶关霉索A和杀粉蝶菌素A_3的平面结构完全相同。     

金银花总黄酮粗提物体外抑菌作用研究

目的:考察金银花总黄酮粗提物对临床主要致病菌的体外抑菌作用。方法:以DM130大孔吸附树脂为固定相,经不同浓度的乙醇梯度洗脱金银花水煎液得到各组分(水洗含糖较多组分为A、含糖较少组分为B,20%洗脱组分为C,40%洗脱组分为D,60%洗脱组分为E),测定各组分对临床主要致病菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果:组分B对金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用,MIC值为1mg·mL-1。结论:B组分对临床主要致病菌有较强的抑制作用。     

四霉素A组分高含量基因工程菌的构建

目的通过阻断不吸水链霉菌S91中的四霉素生物合成途径P450单加氧酶基因ttm D,获得四霉素A组分高含量基因工程菌株。方法构建大肠杆菌-链霉菌穿梭重组质粒p KC-D3,通过接合转移将缺失592 bp的ttm D基因以双交换的方式置换不吸水链霉菌S91染色体的ttm D基因,采用摇瓶发酵,采用HPLC检测发酵液中四霉素的组分含量。结果 ttm D基因阻断菌株不吸水链霉菌S91-D不再产生四霉素B,获得了四霉素A高含量的菌株,四霉素A产量提高了47%。结论将不吸水链霉菌S91中的ttm D基因失活,可以阻断四霉素A生成四霉素B,从而提高四霉素A的含量及产量。     

韶关霉素的研究——Ⅲ.A和B组分的分离、生理活性及理化性质

浅黄链霉菌韶关变种(Streptomyces flaveolus var.shaoguanensis n.var在淀粉培养基中发酵,菌丝体用乙醇浸提,浸提液减压浓缩后用乙酸乙酯萃取,经硅胶和氧化铝柱层析,分离得到具有强烈杀虫活性的韶关霉素A和B的纯品。其紫外吸收光谱,红外吸收光谱和核磁共振谱等理化性质与文献报道的杀粉蝶菌素A_3和A_1相同,均不同于杀蚜素A。     

一种新型抗生素复合物——Glysperin

抗生素复合物Glysperin A、B和C是由蜡状芽孢杆菌产生的碱性水溶性抗生素,对革兰氏阳性、阴性及氨基糖苷类耐药菌有效。其中,Glysperin A为此复合物的主要成分,活性约为B和C组分的2～4倍。本文所报道的是Glysperin抗生素的产生、分离、鉴别和生物学性质,并将各项试验结果与卡那霉素A对照以表列出。Glysperin产生菌的两个菌株F173—B61和F262—B54是分别从西德和印第安的土壤中分离得到的,根据两菌株均为需氧、催化酶阳性、革兰氏阳性、形成芽胞的特征及其     

临床药学自学试题解答(三)

(四十一)范康尼(Faneoni)氏综合征是与使用过时的和已降解的_有关。 A.氨节青霉素 B.强力霉素 C.四环素 D.头抱菌素兀 E.氯洁霉素(Clindamyein) (四十二)氛墓糖武类杭生素是 A.适用于革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的杀菌性广谱抗生素 B.适用于慢性尿路感染的长期治疗 C.由肝脏代谢的 D.当尿液呈碱性时治疗尿路感染更有效 E .A和D。 (四十三)应用色甘酸钠治疗气喘的一个缺点是 A.其作用持续时间短 B.反跳的支气管收缩的发生 C.迅速产生快速减敏 D.有早期支气管收缩作用的可能性 E.投予胶囊剂型后胃肠道吸收很差。(四十四)由脑垂体后…     

新抗肿瘤抗生素——滑行菌素A,B,C

滑行菌素A,B,C(glidobactins A,B,C)系作者在系统研究抗肿瘤的微生物代谢产物时发现的新抗生素。其产生菌为多囊粘菌属分支孢子新种,是一异常革兰氏阴性滑动菌株No.K481-B101,A,B,C成分从其发酵复合物中经色谱法分离得到。本药结构是迄今唯一发现的酰化环状三肽,组分A,B,C均有环状三肽主核,而α,βγ,δ位具有不同的不饱和脂肪酸。组分A,C为无色针状结晶,组分B为白色结晶粉末,三者理化性质和光谱特性极为相似,在261nm处均有最大紫外吸收,鉴别手段为TLC和HPLC。本药在50μg/ml时,不抑制革兰氏阳性及阴性     

三代喹诺酮类药物应用比较

喹诺酮类(quinolines)是人工合成的抗菌药，它抑制细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性，阻碍细菌DNA合成而导致细菌死亡。喹诺酮类药物对多种革兰氏阴性(G-)菌有较强的选择抗菌作用，对部分革兰氏阳性(G )菌亦有效，尤其对肠杆菌科杆菌作用最强。     

新生儿呼吸机相关肺炎的病原菌分析

目的探讨新生儿呼吸机相关性肺炎的病原学和药物敏感情况,指导临床用药。方法对2009年4月～2011年4月笔者所在医院NICU符合VAP诊断标准的61例患儿在停用呼吸机前作气道分泌物培养和药物敏感试验。结果 34例痰培养阳性,检出细菌46株,其中革兰氏阴性杆菌24株,球菌12株,霉菌10株,混合感染11例。肺炎克雷伯氏菌、阴沟肠杆菌对常用抗生素的耐药率高,亚胺硫霉素对大多数杆菌敏感。革兰氏球菌耐药率高,但对万古霉素均敏感。结论 VAP的病原菌以革兰氏阴性菌为主,对亚胺硫霉素较敏感。混合感染和多重耐药是呼吸机相关肺炎的病原学特点。上机时间越长,气道分泌物培养阳性率越高。     

日本报导的新抗菌素—七尾霉素(Nanaomycin)

七尾霉素—日本土壤中分离得到的放线菌产生的抗技原体抗菌素,产生菌为玫瑰链霉菌变种(Streptomyces rosa Var.notoensis)OS—3966。七尾霉素含有 A、B、C 三个组份。发酵培养基配比为2%甘油、2%黄豆粉和0.3%氯化钠,培养时间4天,温度27℃。生物效价的测定使用鸡败血枝原体(Mycoplasma gallisepticum KP—13)。发酵液于 PH2.0     

国产核糖霉素的药理研究

国产核糖霉素的产生菌3719—75链霉菌,是我所于1975年从广东韶关土壤中分离到的菌株。它所产生的抗生素,经化学鉴别,证实与文献报道的Ribostamycin(或Vistamy-cin)相一致。核糖霉素属于氨基糖苷类广谱抗生素,对革蓝氏阴性细菌和阳性细菌都有较强的抗菌作用。临床上对许多感染性疾病有较好的疗效。本文报道国产核糖霉素的药理研究。 实验与结果 材料:核糖霉素硫酸盐,由本所实验药厂提供,为白色粉末,置阴凉干燥处保存,临用前,用pH7.5生理盐水配成适当浓度。 动物:实验动物由中国医学科学院动物中心提供。     

细菌素产生菌的筛选及其细菌素的分离纯化

从香肠中分离得到一株产细菌素的乳酸片球菌，其发酵液经硫酸铵沉淀，CM—Sephadex C50阳离子交换柱层析后，得到的细菌素样品通过SDS—PAGE证明是一条带，分子量约20．83ku，该细菌素对热及酸碱稳定，易被酶降解而失去活性，对许多革兰氏阳性茵有较强的抑制作用，而对革兰氏阴性茵、酵母和霉没有作用。     

万古霉素

万古霉素对革兰氏阳性球菌(除肠球菌外)、梭状芽胞杆菌属、类白喉杆菌、李司忒菌、放线菌,偶而对革兰氏阴性球菌均具杀菌作用,其精制品的分子量为1,448;本品象瑞斯托霉素(restocetin)一样,其活性部分是一配基。万古霉素紧密地与肽糖的D丙氨酸—D丙氨酸末端相联接,从而阻止细菌细胞壁肽糖的进一步合成。本品易与细菌结合,每个葡萄球菌可结合10~7万古霉素分子,而只能结合10~3青霉素G分子。由于本品不能诱     

抗生素83-1050B的研究 Ⅰ抗生素83-1050B产生菌的鉴定和体外抗菌活性研究

从我国四川省九襄县土壤中分离到一株链霉菌83-1050B,经形态、培养特征、生理生化特性、拮抗性、全细胞及细胞壁化学组分等方面的研究表明,与文献报道的暗霉素产生菌——黑暗链霉菌Streptomyces tenebrarius ATCC 17920基本相似,认为是黑暗链霉菌的新株,定名为黑暗链霉菌83-1050B(Streptomyces tenebrarius 83-1050B)。该菌株产生多组分的氨基糖苷类抗生素复合物,具有广谱的抗菌活性,复合物的主要组分有三个,其中83-1050B-Ⅰ和83-1050B-Ⅱ经分离、纯化,测定理化性质及生物学活性,分别与文献报道的阿普拉霉素(Apramycin)和氨甲酰妥布拉霉素(6”-O-carbamoyl tobramycin)为同质。氨甲酰妥布拉霉素经碱水解得到妥布拉霉素,从体外抗菌活性结果说明:妥布拉霉素对各种细菌的作用比庆大霉素强,尤以抗绿脓杆菌的作用较突出,83-1050B-Ⅱ和庆大霉素作用相当,83-1050B-1的抗菌作用比庆大霉素差。     

利福霉素治疗急性严重感染的临床评价

利福霉素(Rifamycin)是意大利莱佩蒂(Lepetit)研究所从链霉菌发酵培养液中分离出的一种较新抗生素,据报道它的杀菌作用强,抗菌谱广,对革兰氏阳性细菌如链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等,体内试验只要很低的药浓度即可起强大的杀菌作用,血药浓度较高,对革兰氏阴性细菌也同样有效,结核杆菌对利福霉素也具有高度敏感性。此     

几种不同抗生素在骨科感染预防中的药物效价比较

目的比较几种不同抗生素在骨科感染预防中的药物效价。方法选取骨科手术患者120例,将其随机分为A、B、C、D、E、F 6组各20例,A组采取头孢呋辛治疗,B组采取头孢他啶治疗,C组采取磺苄西林钠治疗,D组采取阿奇霉素治疗,E组采取克林霉素治疗,F组采取左氧氟沙星治疗,比较6组治疗效果及药物成本。结果 A组、B组、C组、D组、E组、F组总有效率分别为95%、90%、95%、95%、75%、70%,A组、B组、C组、D组总有效率明显高于E组、F组,差异均有统计学意义（P〈0.05）。A组、B组、C组、D组、E组、F组成本/效果分别为0.97、1.84、2.76、1.51、1.20、1.30,A组成本/效果明显低于B组、C组、D组、E组、F组,差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论头孢呋辛为骨科感染防治中效果较好且花费较低的药物,并且临床使用较为安全,推荐进行使用。     

一种稀有碳青霉烯类抗生素——PS-8

在分离、纯化 PS-5、PS-6和 PS-7的过程中,作者从乳脂色链霉菌橙色亚种(Stre-ptomyces cremeus Subsp、auratilis)A 271的培养肉汤中获得了一种新的微量物质称为PS-8。它对革兰氏阳性及革兰氏阴性细菌都具有显著的抗菌活性,同时对各种细菌产生的β-内酰胺酶有很强的抑制特性。本文介绍了新抗生素 PS-8的发酵、分离、物化性质和结构。将产生菌 A271孢子悬液接种到装有100毫升的种子培养基(0.3％肉浸膏,0.5％Bacto-胰胨,0.5％脱脂黄豆     

变活霉素诱导人红白血病细胞K—562向红系方向分化作用的研究

新蒽环类抗生素变活霉素由五种组分组成：变活霉素A、B、C、D和7－脱氧变活霉酮A。变活霉素各组分体外抑制人红白血病K－562细胞生长和诱导其分化活性各不相同，经联苯胺染色，变活霉素C诱导后K－562细胞血红蛋白表达百分率为86%。联苯胺染色阳性细胞最大值出现在第五或第六天；去除药物后，分化细胞为部分可逆性；诱导细胞失去在软琼脂上克隆生长的能力。与其它已知蒽环类抗生素比较，变活霉素C的促分化动力学变化与阿霉素、表阿霉素和柔红霉素相似，但变活霉素C较阿克拉霉素A促分化活性要强。构效关系研究表明，蒽环类抗生素的促分化活性与蒽环上C3、C11或C9或C10位的取代基以及C7位的取代糖有很大关系。