丹酚酸B研究进展

丹参制剂中包含有脂溶性成分与水溶性成分,近年来脂溶性成分注射剂配伍输注中产生不溶性颗粒已引起临床关注。丹参素是最早发现的水溶性成分,此后发现了一系列酚酸类化合物。丹酚酸(又称为丹参酚酸B)多由丹参素与其他有机酸类化合物结合而成,是一低聚体型化合物,分子     

丹参有效成分及丹参类制剂抗炎药理作用的研究进展

中药在治疗炎症方面具有疗效较好、毒副作用小等优点。综述丹参Salvia miltiorrhiza中的水溶性成分（丹酚酸A、丹参茎叶总酚酸、丹酚酸B、迷迭香酸、丹参素等）、脂溶性成分（丹参酮II_A、丹参酮I、隐丹参酮、甲基丹参酮等）、丹参多糖,丹参类注射液（丹参注射液、注射用丹参多酚酸、丹红注射液等）以及丹参其他类制剂（如丹参凝胶、丹参涂膜剂等）的抗炎药理作用研究进展,以期为丹参抗炎作用研究及丹参的临床应用提供参考。     

丹参单体化合物及丹参类制剂对心脑血管系统信号通路影响的研究进展

丹参Salvia miltiorrhiza因具有活血化瘀的功效在临床上被广泛使用,以其有效成分制成的丹参类制剂的应用范围也不断扩大。近年来围绕注射用丹参多酚酸、注射用丹参多酚酸盐、丹红注射液、丹参注射液等丹参类制剂及其单体成分（如丹酚酸A、丹酚酸B、丹参素、迷迭香酸等）在治疗心脑血管系统方面开展了大量药理机制的研究,表明其可以通过调控核因子-κB（NF-κB）、磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）、丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）、Janus酪氨酸蛋白激酶（JAK）/信号转导及转录激活因子（STAT）等多种信号通路,发挥抗炎、抗氧化、抑制凋亡等药理作用。归纳总结丹参中的单体化合物及丹参类制剂对心脑血管系统相关信号通路的药理作用,以期为注射用丹参多酚酸药理作用分子机制的研究提供依据。     

丹参类注射剂中主要成分含量的比较分析

目的:测定目前常见丹参类注射剂品种中主要化学成分的含量并比较其差异。方法:采用超高效液相色谱(UPLC)法同时测定8个厂家生产的6种丹参类注射剂(丹参注射液、注射用丹参(冻干)、注射用丹参多酚酸盐、香丹注射液、丹红注射液、丹香冠心注射液)中6种主要化学成分(丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A)的含量;比较其主要化学成分的差异。结果:不同品种丹参类注射剂的成分种类及含量差异很大;不同厂家生产的同一类丹参类注射剂化学成分含量差异很大。结论:本方法准确、快速,可用于丹参类注射剂中上述6种成分的含量测定;各种丹参类注射剂化学成分含量差异显著,临床应用时各品种不能随意替换;部分丹参类注射剂品种的生产工艺和质量标准亟待提高。     

丹酚酸对缺血性心脏病的作用及作用机制研究进展

丹酚酸为唇形科植物丹参的最主要的水溶性活性成分,具有多种药理作用,被广泛应用于防治心血管疾病。本文通过查阅国内外最新研究文献,对丹酚酸防治缺血性心脏病的作用及作用机制进行综述,并介绍了丹酚酸A和丹酚酸B等丹参的主要水溶性成分通过保护血管内皮、舒张冠状动脉、促进血管再生、抗血小板聚集、抑制炎性反应、抗细胞凋亡和清除自由基等多角度防治缺血性心脏病的作用机制,为进一步研究丹酚酸对缺血性心脏病的作用及药物研发提供理论依据。     

注射用丹参多酚酸及其有效成分在卒中后抑郁及意识障碍中的脑保护作用

近年来围绕注射用丹参多酚酸（SAFI）及其水溶酚酸类成分在卒中后抑郁及卒中后意识障碍中的脑保护作用开展了大量药理作用及药理机制的研究。从抗炎、抗氧化、抗细胞凋亡3个方面,对SAFI及其酚酸类成分（包括丹酚酸B、迷迭香酸、丹酚酸C、丹参素、原儿茶酸）在卒中后抑郁和卒中后意识障碍中的脑保护作用及其机制进行总结,以期为SAFI在临床上优化卒中康复治疗方案提供理论依据。     

注射用丹参多酚酸药理作用及临床应用研究进展

注射用丹参多酚酸是以唇形科丹参药材为原料,采用现代先进工艺提取、分离其水溶性酚酸类有效成分研制而成的新一代中药注射剂。药理研究表明,丹参多酚酸对缺血性脑损伤具有抗炎、抗氧化应激、神经营养、再生和保护的作用,同时能够减轻心肌缺血损伤和糖尿病肾损伤。在临床上主要用于中风病（轻中度脑梗死）恢复期瘀血阻络证的治疗,近年来也逐步拓展应用到了急性脑梗死、呼吸综合征等方面的治疗。主要对注射用丹参多酚酸上市以来的药理作用、临床应用及安全性评价加以综述,为进一步开展基础试验提供研究线索,为临床推广应用提供参考依据。     

注射用丹参的临床应用进展

注射用丹参是采用水提醇沉工艺并用超滤法和大孔树脂吸附法等精制技术生产，以丹参中的丹酚酸类、丹参素、原儿茶酚等水溶性成分入药的注射用无菌粉末制剂。丹参的水溶性成分具有抗氧化、抗凝血、抗血栓、抗心肌缺血及调血脂等作用。本文就注射用丹参在临床中的应用进展作一综述。     

一测多评法在注射用丹参多酚酸质量控制中的研究

目的建立一测多评法测定注射用丹参多酚酸中4种酚酸类成分的含量。方法以丹酚酸B为内参物,建立迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸Y相对于丹酚酸B的相对校正因子(RCF),比较一测多评法与外标法含量测定结果的差异,评价一测多评方法的可行性和准确性。结果注射用丹参多酚酸中各指标成分的相对校正因子耐用性良好,一测多评法和外标法测定结果无明显差异。结论本研究建立的注射用丹参多酚酸一测多评含量测定方法准确、简单,可以用于该产品的质量评价。     

丹参中三种水溶性成分的体外抗氧化作用

从丹参中提取的三种水溶性成分丹酚酸A、丹酚酸B和丹罗酚酸,对由维生素C-NADPH或由Fe²⁺-半胱氨酸诱发的大鼠脑、肝、肾微粒体的脂质过氧化都有很强的抑制效应,其作用强弱依次为丹酚酸A、丹酚酸B、丹罗酚酸,比抗氧化剂维生素E的作用强百倍至千倍。机制之一是这些成分能有效地清除超氧阴离子。     

丹酚酸B稳定性研究进展

丹酚酸B是丹参中含量最高、活性较强的酚酸类成分,在水溶液中不稳定。文献报道丹酚酸B在弱酸性、低温和低离子浓度的体系中较为稳定。此外,一些抗氧化剂以及丹参酚酸成分的加入可以减缓丹酚酸B的降解。丹酚酸B的降解途径主要有酯键水解、呋喃环开环和脱羧反应等,降解后产生丹参素、紫草酸及其异构体、原儿茶醛和丹酚酸A、C、D、E、F等产物。本文从影响丹酚酸B降解的因素和丹酚酸B的降解途径两方面对丹参酚酸B稳定性的研究进展进行综述。     

A potent anti-HIV polyphenol from Salvia yunnanensis

A new polyphenol, designated as salvianolic acid N, was isolated from the aqueous extracts of the roots of Salvia yunnanensis. Its chemical structure was elucidated as 3-(3,4-dihydroxylphenyl)-2-{(E)-3-(1,8,9-trihydroxyl-dibenzo[b,f]oxpin-3-yl)acryloxloxy}propanoic acid (1) on the basis of NMR and MS spectral analyses. The new polyphenol inhibited both HIV-1 IN in vitro and also reduced HIV-1 p24 antigen in MT-4 cell lines.     

丹参多酚酸类分析方法及制备工艺的研究进展

丹参多酚酸为丹参的水溶性提取物,具有清除自由基、保护脑神经细胞、改善脑部血液循环、改善抑郁症认知障碍、抗炎、抗肿瘤等药理作用。相较于化学成分与药理作用,目前对其制备工艺的研究相对较少。主要综述丹参多酚酸的分析方法、提取纯化工艺等研究进展,以期为深入研发提供参考。丹参多酚酸主要采用的分析方法有紫外分光光度法、近红外光谱法、一测多评法、比色法等;提取工艺主要为加热回流提取、温浸法、渗漉法、酶法提取等;纯化工艺为大孔吸附树脂纯化法、ZnCl₂沉淀法、超滤法等。     

丹酚酸药代动力学及成分相互影响研究进展

丹酚酸是丹参的重要活性成分,主要包括丹酚酸B、丹参素、迷迭香酸和原儿茶醛等,具有显著的药理活性。近年来,有关丹酚酸的体内药代动力学研究已日趋活跃,本文总结分析了近年来国内外有关丹酚酸药代动力学的研究,主要包括丹酚酸在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。中药或复方是个复杂的化学体系,其单味药成分间与复方组分间可能存在拮抗、协同或转化等作用。文中归纳总结了丹酚酸成分间和复方配伍组分间相互影响研究,为丹酚酸系列药物的应用开发提供科学依据。     

丹参和三七有效组分对氧糖剥夺损伤的大鼠星形胶质细胞谷氨酸摄取的影响

目的探讨丹参、三七有效组分单独及联合使用对氧糖剥夺/复氧(OGD/R)诱导的星形胶质细胞谷氨酸摄取能力的影响。方法体外培养原代Wistar大鼠大脑皮层星形胶质细胞,分为8个组别:正常组,模型组,低、高剂量丹参多酚酸组,低、高剂量血栓通组和低、高剂量联合组。正常组和模型组均不给药;低、高剂量丹参多酚酸组分别给予12.5和25.0μg·mL^-1丹参多酚酸;低、高剂量血栓通组分别给予3.125和6.25μg·mL^-1血栓通;低、高剂量联合组分别给予12.5μg·mL^-1丹参多酚酸联合3.125μg·mL^-1血栓通,25.0μg·mL^-1丹参多酚酸联合6.25μg·mL^-1血栓通。正常组给予常规培养;模型组进行OGD 3 h/R 3 h的处理;给药组于给药2 d后进行OGD 3 h/R 3 h的处理。用酶标仪检测细胞活力和谷氨酸含量。结果正常组,模型组,低、高剂量丹参多酚酸组,低、高剂量血栓通组和低、高剂量联合组的细胞活力值分别为1.00±0.14,0.35±0.66,0.41±0.10,0.68±0.09,0.41±0.13,0.60±0.12,0.44±0.14和0.71±0.11,摄取谷氨酸量分别为(65.29±0.89),(34.96±13.27),(57.33±18.56),(52.34±13.07),(55.50±4.54),(52.94±12.30),(48.73±11.27)和(52.15±7.52)nmol·L^-1。与模型组相比,正常组和3个高剂量组的细胞活力均显著升高,差异均有统计学意义(均P<0.001);与低剂量联合组相比,3个高剂量组的细胞活力均显著升高,正常组、低剂量丹参多酚酸组和低剂量血栓通组的摄取谷氨酸量均明显升高,差异均有统计学意义(均P<0.05);与高剂量联合组相比,3个低剂量组的细胞活力均显著降低,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论低剂量丹参多酚酸组和低剂量血栓通组可以提高受损星形胶质细胞谷氨酸摄取能力,高剂量丹参多酚酸组、高剂量血栓通组和低、高剂量联合组对受损星形胶质细胞谷氨酸摄取能力无影响。     

丹酚酸B的药动学研究进展

丹酚酸B是目前研究较多的丹参酚酸成分之一,其口服吸收迅速,生物利用度低;分布取决于药物的理化性质、蛋白结合率及组织器官的特性;代谢具有非线性药动学特征,P450酶参与了此过程;排泄主要途径是胆汁。文中通过综述国内外有关丹酚酸B药动学研究进展,对丹酚酸B血浆生物样品预处理,检测方法,吸收、分布、代谢、排泄以及与其他药物相互作用几个方面进行了归纳分析。     

前列平胶囊质量标准改进

目的改进前列平胶囊的质量标准。方法采用薄层色谱法鉴别制剂中的丹参和乳香,HPLC法测定制剂中的丹酚酸B含量。结果薄层鉴别方法可行,丹酚酸B对照品在0.038 08¹.904μg范围内线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为98.9%,RSD为0.74%。(n=6)。结论改进后的质量标准可行,能够用于前列平胶囊的质量控制。