蛇葡萄素的物化常数测定

目的 通过测定蛇葡萄素的物化常数,为该药物的剂型设计提供参考.方法 采用分光光度法测定藤茶的有效成分蛇葡萄素在不同溶媒中的溶解度、油/水分配系数及pKa值.结果在21℃下,蛇葡萄素在水、0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液中的溶解度分别为551.41、739.94、882.16、1433.64 μg·mL-1;蛇葡萄素在0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液的油/水分配系数分别为12.385、10.748、11.367;蛇葡萄素的pKa值为6.84±0.12.结论 蛇葡萄素显弱酸性;在碱性溶液中的溶解度最大;在强酸强碱中油/水分配系数较大.     

秦皮甲素平衡溶解度及表观油/水分配系数的研究

目的:研究秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数,为其吸收机制研究奠定基础。方法:将秦皮甲素分别溶解于pH 1.2～8.0的不同介质中,以饱和法测定其平衡溶解度,摇瓶法测定其表观油/水分配系数。结果:秦皮甲素的平衡溶解度在pH1.2～6.8之间略有波动,pH 7.4时开始急剧增大,并在pH 8.0达到峰值(10.58 g·L-1);其表观油/水分配系数在pH 1.2～6.0之间变化缓慢,pH 6.0时开始明显下降,并在pH 8.0达到最低值(0.03)。结论:秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数与介质的pH值有关,其口服后无降低血尿酸作用的原因可能与胃肠道吸收较差有关。     

注射用灯盏花素与常用输液配伍稳定性考察

目的考察注射用灯盏花素在常用输液中的稳定性。方法测定溶液的pH值,采用HPLC法测定溶液中灯盏花乙素的含量,定时观察溶液的颜色及澄明度,观察注射用灯盏花素溶液在常用输液5%葡萄糖注射液（5%GS）、0.9%氯化钠注射液（0.9%NS）及果糖注射液中的稳定性。结果注射用灯盏花素与5%GS、0.9%NS配伍6 h内可保持稳定,注射用灯盏花素在果糖注射液中可出现颜色变化,甚至析出。结论注射用灯盏花素不可与果糖配伍使用。     

黄芩苷的物化常数测定

采用紫外分光光度法测定了黄芩苷在不同溶媒中的溶解度、油 /水分配系数、pKa值 .结果表明 :黄芩苷在甲醇、乙醇中溶解度分别为 15 6 9μg/mL和 145 8μg/mL ,较其它溶媒高 ;在酸性条件下的油 /水分配系数较大 ,pKa值为 5 .0 47.     

Nodosin在水中的平衡溶解度和稳定性研究Δ

目的:测定nodosin在水中的平衡溶解度,考察其水溶液的稳定性,为药物剂型的研发奠定基础。方法:采用高效液相色谱法测定nodosin的含量,测定25℃水溶液中nodosin平衡溶解度;采用经典恒温法预测nodosin水溶液在室温(25℃)和4℃条件下的稳定性;在室温下,考察pH值对nodosin水溶液稳定性的影响。结果:25℃下nodosin在水中的平衡溶解度为38.33mg/L,nodosin水溶液在室温下有效期(t90)为190.22h;在4℃下t90为2299.37h。nodosin降解的pH-速率曲线呈V型,pH值在5～7范围内,药物比较稳定。结论:nodosin的水溶性较差,水溶液不稳定,其降解反应速度受溶液的pH值影响,属于酸碱专属催化反应。     

灯盏花素脂质体/水分配系数的研究与应用

目的应用脂质体 /水分配系数 ,初步揭示灯盏花素与磷脂分子间相互的作用机理 ,探讨灯盏花素口服吸收机制 ,并且解释一些因素影响灯盏花素脂质体包封率的规律。方法采用平衡透析法测定灯盏花素的脂质体 /水分布系数。结果与灯盏花素的油 /水分配系数随着 pH值的增加而减小相反 ,脂质体 /水分配系数随着pH值的增加而增大 ;磷脂浓度增大 ,脂质体 /水分配系数有增大的趋势。结论药物与磷脂膜的作用除疏水相互作用 (hydrophobicinteraction)外 ,离子间静电、氢键等相互作用占了很大比例 ;初步推测灯盏花素的吸收差可能是因为其吸收有除简单的被动转运外的其它机制 ;实验结果可以用来解释包封率影响因素的一些规律。     

注射用灯盏花素在不同输液中稳定性因素的考察

目的考查注射用灯盏花素与不同输液的配伍的稳定性因素。方法取同一批号的灯盏花素,在不同的温度、pH条件下与不同的输液配伍成不同浓度,观察其颜色和澄明度。结果灯盏花素与较低pH的输液配伍时,出现絮状沉淀。结论注射用灯盏花素在输液中的稳定性与输液的pH有关。     

延胡索乙素在不同溶剂中平衡溶解度及其油水分配系数的测定

目的测定延胡索乙素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为延胡索乙素经皮给药制剂的制备提供实验基础。方法采用紫外分光光度法测定延胡索乙素在不同pH缓冲液中的平衡溶解度;采用高效液相色谱(HPLC)方法,测定不同介质中延胡索乙素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定延胡索乙素的表观油水分配系数。结果 32℃延胡索乙素在pH7.4缓冲液中的平衡溶解度为32.47mg/L,在酸性缓冲液中溶解度增大;32℃延胡索乙素在油酸、吐温80中有较好的增溶能力,其溶解度分别为22165.21mg/L、69653.86mg/L;延胡索乙素的表观油水分配系数为3.12。结论延胡索乙素水溶性差,在油酸和吐温80中有较好的增溶能力。     

盐酸左氧氟沙星注射液与灯盏花素配伍的稳定性

目的 考察盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液与灯盏花素配伍的稳定性. 方法 在室温（20 ℃）, 观察8 h内盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液与灯盏花素配伍液的外观、pH值、不溶性微粒及紫外光谱的变化, 用紫外分光光度（UV）法测定两种药物的含量. 结果 两药配伍后, 8 h内的含量、pH值、不溶性微粒及外观均无明显变化. 结论 盐酸左氧氟沙星注射液与灯盏花素配伍稳定.     

HPLC法测定冬凌草甲素的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.75 g.L-1,在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度更低;在常用的油中的溶解度小于1 g.L-1;冬凌草甲素的表观油水分配系数Papp为45.8(lgPapp=1.66)。结论冬凌草甲素的水溶性和脂溶性都较差,并且具有中等的疏水性。