新糖肽类抗生素达巴万星

达巴万星（dalbavancin）是一种新型糖肽类抗生素,其作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,抑制G＋菌细胞壁的生物合成.体内、外试验表明,达巴万星对于G＋菌包括耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、甲氧西林敏感金葡球菌（MSSA）、凝固酶阴性葡萄球菌（CoNS）、链球菌等具有抗菌活性.对耐G＋病原菌包括耐青霉素和头孢曲松肺炎链球菌、替考拉宁不敏感CoNS、非vanA型肠球菌具有活性;对G＋厌氧菌也具有活性.达巴万星具独特的药动学性质,可每周间隔用药.目前,达巴万星在治疗导管相关的血源性感染以及皮肤和软组织感染已取得了良好的效果.     

新一代糖肽类抗生素达巴万星提交上市申请

Durata是美国一家新兴的专业制药公司，9月26E3该公司宣布，它已经向美国FDA提交上市销售dalbavancin（达巴万星）的新药申请，寻求批准用于治疗敏感茵革兰氏阳性菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。达巴万星是该公司首个候选药物。     

半合成糖肽类抗生素达巴万星前体A40926的生物合成

综述了继替考拉宁之后的第二代半合成糖肽类抗生素达巴万星前体A40926的研究进展,包括其结构、发酵生产、生物合成以及结构修饰.重点阐述了A40926的生物合成基因簇以及合成途径.达巴万星是A40926的半合成化合物,目前处于Ⅲ期临床研究,它具有比万古霉索和替考拉宁更强的生物活性.     

对幽门螺杆菌的治疗

对 1 5 2名患者的研究结果表明 ,对于幽门螺杆菌的根除 ,以莫西沙星为主药的三联剂可作为有效的一线治疗药物。患者随机接受下列三联疗法之一 ,共7d ,A组 :莫西沙星 4 0 0mg ,一日 1次 +阿莫西林 1g ,一日 2次 +艾美拉唑 2 0 0mg ,一日 2次 (n =2 8) ;B组 :莫西沙星 4 0 0mg ,一日 1次 +替硝唑 5 0 0mg ,一日 2次 +艾美拉唑 2 0mg ,一日 2次 (n =5 4) ;C组 :克拉霉素5 0 0mg ,一日 2次 +阿莫西林 1g ,一日 2次 +艾美拉唑2 0mg ,一日 2次 (n =6 0 )。治疗结束 6周后 ,测试幽门螺杆菌 ,A组和B组对幽门螺杆菌的根除率明显高于C组。A、B两组…     

多指标的正交设计及分析方法的合理应用

利用正交表L8(2 ) 7 安排试验因素 ,选择多指标的有重复的正交试验设计 ,考察三个因素、两个水平及各因素间的一级交互作用 ,同时深入考察马齿苋与其它降血脂药物或成分如何合理组方联用 ,从而寻找最佳防治方案。结果表明 ,血小板聚集率等8个指标三个因素A间、B间、C间差异有显著性 (P <0 .0 1或 0 .0 5) ,A2 >A1 ,B2 >B1 ,C2 >C1 。A、C、B同时应用效果最好 ,且作用A优于C优于B ,最优组合为A2 C2 B2 (P <0 .0 1或 0 .0 5)。马齿苋与其它降血脂药物或成分合理联合应用 ,发挥多因素的协同作用 ,其效果更佳 ,从而确立了最佳防治方案。     

复方丹参片与滴丸中丹酚酸B和丹参酮Ⅱ_A含量的比较研究

目的:测定并比较复方丹参片与滴丸中丹酚酸B和丹参酮ⅡA的含量。方法:色谱柱为EclipseXDBC18,丹酚酸B、丹参酮ⅡA流动相分别为甲醇-0·2%磷酸溶液(40∶60)、甲醇-水(85∶15),流速为1·0ml/min,柱温为30℃,检测波长为280nm。结果:丹酚酸B和丹参酮ⅡA进样量均在0·1μg~2·0μg范围内与峰面积值呈良好线性关系(r丹酚酸B=0·9998、r丹参酮ⅡA=0·9999);复方丹参片中丹酚酸B、丹参酮ⅡA的平均回收率分别为100·7%(RSD=1·9%)、101·0%(RSD=1·5%),复方丹参滴丸中丹酚酸B、丹参酮ⅡA的平均回收率分别为98·6%(RSD=1·2%)、98·8%(RSD=1·4%)。结论:本方法准确、可靠、重现性好;复方丹参片中丹酚酸B和丹参酮ⅡA含量较高,复方丹参滴丸中则未定量检出上述2成分。     

超高效液相色谱法测定三七总皂苷喷雾给药大鼠皮肤中皂苷成分的含量

目的 建立同时测定大鼠皮肤中4种皂苷成分(三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁)含量的超高效液相色谱法,并对2种皮肤外用制剂(三七总皂苷传递体喷雾剂和三七总皂苷脂质体喷雾剂)中4种皂苷成分的皮肤滞留特性进行初步研究。方法 采用Waters BEH C₁₈(2.1 mm×100 mm, 1.7μm)色谱柱,以乙腈(A)-水(B)为流动相梯度洗脱(0～8 min, 19%→25%A;8～9 min, 25%→42%A;9～12 min, 42%→55%A),体积流速为0.5 mL·min^-1,检测波长为203 nm,进样量为1μL,柱温为30℃。结果 三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁分别在0.208～20.800,0.852～85.200,0.116～11.600,0.904～90.400μg范围内呈良好的线性关系(r>0.999 0)。该方法日内、日间精密度RS...     

格帕杀星大鼠体内的药物动力学研究

目的建立了测定大鼠血浆中格帕杀星浓度的RP HPLC荧光检测法和研究格帕杀星在大鼠体内的药物力学。方法以OPC 1 72 0 3为内标 ,血浆样品经液 -液萃取后进行HPLC检测。大鼠口服给药 ( 1 0mg/kg)后 ,测定不同时间点下格帕杀星的血药浓度 ,并经 3P87处理求得格帕杀星的主要药动学参数。结果与结论血浆标曲线方程为A1/A2 =1 0 35C -9× 1 0 -3 ,相关系数r =0 9999,回收率、准确度及日内、日间精密度均符合生物样品测定要求。格帕杀星的主要药动学参数分别为 :t1/ 2 (Ka) =0 2 6 2h,t1/ 2 (Ke) =4 5 73h ,Tmax=1 2 1 1h ,Cmax=0 6 1 9μmol/L,AUC =4 86 0h·μmol/L。     

RP-HPLC法测定玄参不同部位中2种皂苷的含量

目的:建立玄参不同部位中2种皂苷 scrokoelzisideA 和 scrokoelziside B 的含量测定方法。方法:采用国产 YWG C_(18)色谱柱(250mm×4.6 mm,10μm),流动相为乙睛-水,梯度洗脱(0 min,乙睛-水比例为46:54;5 min,55:45),流速1 mL·min~(-1),双波长检测(0～10 min,251 nm;11～20 min,210 nm),柱温28℃。结果:Scrokoelziside A 和 scrokoelziside B 的线性范围分别为0.273～8.19μg和0.247～7.4μg,平均加样回收率(n=5)分别为95.6%和96.7%。根中不含有2种皂苷,地上部分 scrokoelziside A 含量明显高于 scrokoelziside B,叶中 scrokoelziside B 的含量大于花和茎,scrokoelziside A 在叶和茎中含量无大的差异,4月茎、叶中2种成分含量略高于其他月份。结论:本文建立的测定玄参不同部位中2种皂苷含量的高效液相色谱法,快速准确。     

基于HPLC-QAMS法的解毒通淋丸中10种成分含量测定研究

目的 建立解毒通淋丸中重楼皂苷Ⅶ、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅰ、4′-去甲基鬼臼毒素、鬼臼毒素、泽泻醇F、泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B和11-去氧泽泻醇B高效液相色谱-一标多测(high performance liquid chromatography-quantitative analysis of multicomponents by single marker, HPLC-QAMS)含量测定方法。方法 采用高效液相色谱法，以鬼臼毒素为内参物，运用外标法与一标多测法检测解毒通淋丸中10种成分的含量，并对比两种方法检测结果的差异性，验证一标多测法在解毒通淋丸质量控制研究中的可行性。结果 重楼皂苷Ⅶ、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅰ、4′-去甲基鬼臼毒素、鬼臼毒素、泽泻醇F、泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B和11-去氧泽泻醇B在各自范围内线性关系良好(r>0.999);平均加样回收率96.9%～100.1%(RSD小于2.0%);两种方法所测结果无差异(P>0.05)。结论 采用HPLC-QAMS法对解毒通淋丸中10种成分进行定量评价分析的方法是可行的...