咳喘穴位贴片基质配比的实验研究

目的 探索咳喘穴位贴片的基质处方组成.方法 初步找出最佳组成基质,采用正交实验设计,优选基质的最佳配比.结果 基质组成以单硬脂酸甘油酯:硬脂酸:司盘-80:吐温-80:羊毛脂:黄凡士林:提取物=1.5:1.5:1:2:1.5:1.5:9为最佳.结论 按优选最佳条件制备的贴片成型性好.     

正交设计优选复方曲安奈德乳膏剂的制备工艺

目的优选O/W型复方曲安奈德乳膏剂的最佳基质处方及最优制备工艺。方法以处方中4种主药等量为指标,对5组不同基质配比进行处方筛选,采用正交设计法优选制备工艺条件。结果以硬脂酸∶单硬脂酸甘油酯∶白凡士林∶液体石蜡∶司盘-80∶甘油∶吐温-80=80∶120∶70∶30∶16∶75∶30比例的基质制备得到的乳膏较为理想;油相温度高于水相温度2～3℃时效果最佳;搅拌方式为:先以720r/min恒定快速搅拌,继以恒定慢速(120r/min)搅拌,制得的乳膏细腻均匀。结论正交实验法优选复方曲安奈德乳膏剂处方稳定,方法方便,工艺简单,便于生产质量控制。     

优选精制蛇毒酶凝胶剂基质组成及制备工艺

目的室温条件下优选精制蛇毒酶凝胶剂基质组成及制备工艺。方法以凝胶剂的稳定性及外观性状为考察指标,以卡波姆-940、氮酮、丙三醇-丙二醇和吐温-80为可变因素,选用L9(34)表进行正交实验。结果最优的基质组成是:卡波姆-940 2.0g,氮酮1.0g,丙三醇-丙二醇为7g∶3g,吐温-80 1.5g。结论按该法制备的凝胶剂符合中国药典2005年版软膏剂的有关规定。     

盐酸普萘洛尔乳膏的研制及质量标准研究

目的优选盐酸普萘洛尔乳膏的最佳基质配方和工艺条件,并对其进行质量控制。方法以乳化温度、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯及吐温-80用量为考察因素,采用正交试验优选最佳基质配方和工艺条件;采用HPLC法测定盐酸普萘洛尔的含量,并对其进行质量控制。结果筛选出了最佳基质配方和工艺条件为硬脂酸10％,单硬脂酸甘油酯7．5％,吐温-803％,乳化温度70％,制备的盐酸普萘洛尔乳膏外观及稳定性均良好,质量可靠,平均回收率为98．65％,RSD为0．52％（n=9）。结论盐酸普萘洛尔乳膏制备工艺可行,质量稳定,质控方法简便快速。     

正交法优选寒痹软膏的处方

目的 研究寒痹软膏的乳化成型工艺.方法 按L18(37)正交试验表[1],分别对单硬脂酸甘油酯等7种辅料的用量进行考察,以离心试验(4000r·min-1)与高温试验(60℃)的结果为指标,通过研究软量的稳定性优选软膏基质的最佳配比.结果 确定的处方最佳基质配比为:单硬脂酸甘油酯100g、硬脂酸80g、白凡士林50g、甘油60g、聚山梨酯(80)15g、十二烷基硫酸钠7g、三乙醇胺12g.结果 本制备工艺合理可行,稳定可控.     

咳喘穴位贴片透皮促进剂用量的筛选

目的:优选咳喘穴位贴片透皮促进剂——氮酮的最佳用量。方法:以丁香酚累积渗透百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量分别为0%、1%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取并比较透皮特性参数。结果:加0%、1%氮酮的药物透皮动力学模型为Higuchi模型;加3%氮酮的药物透皮动力学模型为威布尔模型。加1%氮酮透皮速度最快,是未加氮酮的5.019倍;累积透皮总量最多,是未加氮酮的2.489倍。结论:氮酮用量为1%时透皮速度最快,透皮量最大。     

睾酮凝胶剂的处方研究

目的:探讨睾酮凝胶剂的最佳处方.方法:以卡波姆940为基质设计不同的处方,探讨最佳制备方法,并在单室扩散池上测定睾酮通过小鼠腹部皮肤的透过量,研究不同的促吸收剂对经皮透过的影响.结果:1.0%卡波姆940,67%的乙醇为最佳基质;卡波姆940均匀撒入无水乙醇中,加热回流,使其溶胀完全再加中和剂形成凝胶;氮酮、肉豆蔻酸异丙酯、油酸等促渗剂均能显著提高睾酮凝胶的经皮透过速率,其中以肉豆蔻酸异丙酯的促渗透效果最好.结论:以1.0%卡波姆940,67%的乙醇和肉豆蔻酸异丙酯为基质的处方最佳.     

甲基莲心碱栓剂处方及工艺优选

目的：优选制备甲基莲心碱栓剂的处方工艺。方法：以栓剂外观及累积释药百分率为考察指标,采用正交试验法筛选以硬脂酸聚烃氧（40）酯为主体的水溶性栓剂最佳处方。考察成型温度及吐温-80含量对栓剂质量的影响。结果：优选出的最佳处方组成为硬脂酸聚烃氧（40）酯∶聚乙二醇2000∶甘油（7∶3∶1）。最佳成型温度为65℃,吐温-80最适宜的含量为1.5%。结论：该栓剂外观完整光滑,溶出率高,处方设计合理,制备工艺可行。     

正交试验优选复方苦芩软膏基质处方

目的：优选复方苦芩软膏的基质处方。方法：以十二烷基硫酸钠、硬脂酸、月桂氮酮用量为考察因素,以涂展性、家兔皮肤刺激性的综合评分为指标,采用正交试验优选基质处方。结果：基质处方最佳配比为十二烷基硫酸钠、硬脂酸、月桂氮酮用量分别占0.27%、3.28%、1.64%。结论：以优选的基质处方制备的复方苦芩软膏对家兔皮肤无刺激性,外观良好,有适当黏稠性,易于涂展。     

延胡索乙素贴剂处方研究

目的对延胡索乙素透皮贴剂基质进行优选,确定处方组成。方法以PVA（X1）,PVP（X2）、甘油（X3）、羧甲基纤维素钠（X4）、氮酮（X5）、丙二醇（X6）为因素,用量为水平,采用U6（66）均匀设计,以累积渗透量为考察指标,优选基质。结果透皮贴剂的最优处方比为PVA-PVP-甘油-羧甲基纤维素钠-氮酮-丙二醇=14.44∶5.87∶11.53∶3.00∶4.97∶4.62。结论上述基质处方制备的透皮贴剂的渗透效果较好。     

均匀设计优选氯雌霜基质配方

采用均匀设计方法,考察十二烷基硫酸钠、三乙醇胺、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯对氯雌霜塑粘度的影响.通过二次模型的回归分析,确定氯雌霜优化的基质配方为:含十二烷基硫酸钠 1 .4%、三乙醇胺0.3%、硬脂酸12%、单硬脂酸甘油酯6%.经试验验证,其塑粘度为3390、33 85map/s,结果满意.并分别在室温及冰箱(5～10±2℃)放置一个月后观察其稳定性,未见出现分层、变色、酸败等现象.     

运用裂区设计寻找塞来昔布凝胶最佳配方

目的：寻找塞来昔布（celecoxib,CLX）凝胶的最佳配方。方法：采用三裂式裂区设计,主区为羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及卡波姆3种基质,副处理为透皮剂月桂氮芯卓酮（氮酮）的两种水平（1.0%和2.0%）,亚副处理为透皮剂薄荷醇的两种水平（0.5%和1.0%）,重复3次实验。运用改良的Franz扩散池,选用不同配方塞来昔布制剂作促渗性试验,采用HPLC法测定和计算药物12 h累积释放量（Q）。结果：裂区分析发现区组之间并无显著差异,但各种基质之间存在显著差异;透皮剂氮酮及薄荷醇均对CLX透过皮肤起着非常重要的促进作用,氮酮、薄荷醇均与基质存在显著的协同交互作用;薄荷醇与氮酮之间,以及薄荷醇、基质和氮酮三者之间均存在显著的协同交互作用。进一步的析因设计的方差分析发现在以羟丙基甲基纤维素为基质的凝胶中,氮酮在促进CLX透过皮肤的过程中发挥主要作用;薄荷醇则对CLX透过皮肤无明显作用,但氮酮与薄荷醇合用对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在海藻酸钠为基质的凝胶中,氮酮、薄荷醇均可显著促进CLX透过皮肤;两者合用,对CLX透过皮肤表现出显著的协同增效作用。在以卡波姆为基质的凝胶中,氮酮以及薄荷醇均无显著促进CLX透过皮肤的作用;氮酮与薄荷醇合用也无显著的协同或拮抗作用。结论：本研究结果提示,塞来昔布凝胶配方以6号（海藻酸钠+1.0%氮酮和0.5%薄荷醇）为最佳。同时也表明一种化学物质透过皮肤的量,既与其本身的性质有关,也与透皮剂的种类及性质有关,还与凝胶基质的性质有关。     

均匀设计优选氯雌霜基质配方

采用均匀设计方法,考察十二烷基硫酸钠、三乙醇胺、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯对氯雌霜塑粘度的影响.通过二次模型的回归分析,确定氯雌霜优化的基质配方为:含十二烷基硫酸钠 1 .4%、三乙醇胺0.3%、硬脂酸12%、单硬脂酸甘油酯6%.经试验验证,其塑粘度为3390、33 85map/s,结果满意.并分别在室温及冰箱(5～10±2℃)放置一个月后观察其稳定性,未见出现分层、变色、酸败等现象.     

正交设计法优选5F疤痕乳膏基质组成及制备工艺

目的 :优选半边旗提取物5F疤痕乳膏基质组成及工艺。方法 :针对影响乳剂稳定性的因素 ,用正交设计法 ,以单硬脂酸甘油酯、三乙醇胺、十二烷基硫酸钠及乳化温度为可变因素 ,选用L9(34)表进行试验。结果 :最优的基质组成及工艺为单硬脂酸甘油酯6 %、三乙醇胺0 5 %、十二烷基硫酸钠0 %、乳化温度80℃。结论 :按此法制备出的乳膏符合《中国药典》2000年版的规定     

Box-Behnken效应面法优化布洛芬缓释滴丸的处方

摘 要 目的：制备布洛芬缓释滴丸,考察其体外累积释放度,并验证药物在基质中存在的状态。方法: 以含药量、水溶性与难溶性基质比、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比为考察因素,以2 h和10 h累积溶出率的综合评分为评价指标,应用Box Behnken 效应面法筛选布洛芬缓释滴丸的最优处方。采用差示扫描量热法（DSC）考察药物在基质中存在的状态。结果: 布洛芬缓释滴丸的最优处方为：含药量10%,水溶性与难溶性基质比为4∶1,硬脂酸与单硬脂酸甘油酯用量比为3∶1。制得的布洛芬缓释滴丸10 h的最大累积溶出率可达78.85%。DSC分析表明,在缓释滴丸中药物结晶峰消失,形成了固体分散体。结论:所制得的布洛芬缓释滴丸具有良好的缓释效果,且制备工艺简单。     

蓝连儿童清热巴布贴基质处方的优化研究

目的:优选蓝连儿童清热巴布贴的基质处方。方法:以黏着力、剥离强度以及感官描述评价为指标,采用正交试验方法优选巴布贴的基质骨架材料(聚丙烯酸钠-甘羟铝-酒石酸-甘油)配比;单因素试验筛选黏合剂和填充剂种类;以连翘苷体外透皮量为指标筛选促渗剂氮酮的加入量。结果:基质骨架材料的最优配比为聚丙烯酸钠-甘羟铝-酒石酸-甘油(4.0∶0.8∶0.4∶15),黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮K90,填充剂为高岭土,氮酮加入量为2.0%;验证试验显示,所制巴布贴外观质量佳,可黏住5号或6号钢球,剥离强度值为7.5 N,各指标评分的RSD均小于4%(n=3)。结论:优选出的蓝连儿童清热巴布贴基质配方简单、稳定、成型性好。     

均匀设计法优化复方熊果苷凝胶的基质处方

目的:优化祛斑外用制剂复方熊果苷凝胶的基质处方。方法:以卡波姆-940、甘油+丙二醇、三乙醇胺、氮酮加入量为可变因素,以复方熊果苷凝胶的性状均匀性、润滑性、黏附力、保湿率、pH为考察指标,通过均匀设计试验优化处方。结果:最佳基质处方为:卡波姆-940为0.8%,三乙醇胺为0.8%,甘油+丙二醇为40%,氮酮为1%。结论:复方熊果苷凝胶制备工艺简便、外观细腻均匀、润滑性黏附力好、符合临床应用要求。     

复方维甲酸乳膏的制备及应用

痤疮是一种毛囊,皮脂腺的慢性炎症常伴皮脂溢出。维甲酸局部外用是治疗寻常痤疮的有效药物。但维甲酸容易引起光敏反应,为此设计了与遮光剂合并应用的新处方,可克服这一缺陷,而又保持维甲酸的治疗效果,经临床使用,疗效满意,现将结果总结如下:制剂处方组成:维甲酸 0.5g 二氧化钛 50g单硬脂酸甘油酯 100g 硬脂酸 100g液状石蜡 60ml 白凡士林 50g吐温—80 50ml 甘油 100g尼泊金乙酯 0.5g 氮酮 50ml蒸馏水加至1000g制备方法:按乳膏剂操作常规制备     

草乌甲素滴丸成型工艺研究

目的 确立草乌甲素滴丸的最佳成型工艺.方法 采用正交试验法,以滴丸的丸形、溶散时间以及滴丸的质量差异系数为评价指标,优选药物与基质配比、药液温度、滴速以及滴头的口径,确定最佳滴制条件.结果 原料药与基质以1∶6∶1.5～1∶8∶2配比,药液温度为(80±1)℃,滴速为50滴/min,滴口内外径为1.32/2.28 mm的滴头为最佳滴制条件.结论 草乌甲素滴丸滴制方法简单、操作容易切实可行,成品率高,质量稳定.     

丁螺环酮体外经皮渗透性的实验研究

目的:研究丁螺环酮的经皮渗透性,筛选出丁螺环酮贴剂的促渗剂及最佳促渗浓度.方法:采用全自动体外渗透释放仪,以雄性小鼠皮肤为渗透屏障,高效液相色谱法测定丁螺环酮的累积渗透浓度并计算其渗透动力学参数.结果:氮酮对丁螺环酮有明显的促渗透效果,但其渗透速率并不随着氮酮浓度的增大而增大,而是在氮酮含量为2%时有一最佳值,渗透速率常数为65.103g·cm-2·h-1/2,4和10h的累积渗透量分别为143.036和226.618μg.结论:氮酮能够促进丁螺环酮的透皮吸收,其最佳浓度为2%;丁螺环酮从贴剂基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程.