卡瓦内酯和二氢醉椒素对大鼠胃-脑干标本GABA能活性的调节作用

有研究表明,卡瓦胡椒Piper methys-ticum Forster f.的镇静、抗惊厥、解痉和中枢肌松弛作用与卡瓦内酯类(kavalactones)有关,但机理并不清楚。因此,作者采用新生大鼠胃-脑干标本研究了卡瓦内酯及其中一个活性化合物二氢醉椒素对脑干孤束核(NTS)神经元GABA能活性的影响。     

卡瓦胡椒在均相细胞试验中未显示代谢毒性

自1999年来有报道称,德国和瑞士某些人发生的致死性肝中毒可能与服用含卡瓦胡椒的草药制品有关,部分国家因此禁售。作者研究了卡瓦胡椒中3种内酯,即去甲氧基醉椒素(desmethoxyyangonin)、麻醉椒苦素(methysticin)、醉椒素(yangonin)和该植物根乙醇提取物在药物代谢酶作用下是否存在肝毒性。     

卡瓦胡椒在均相细胞试验中未显示代谢毒性[美]／Zou L…／／Planta Med

自1999年来有报道称，德国和瑞士某些人发生的致死性肝中毒可能与服用含卡瓦胡椒的草药制品有关，部分国家因此禁售。作者研究了卡瓦胡椒中3种内酯，即去甲氧基醉椒素(desmethoxyyangonin)、麻醉椒苦素(methysticin)、醉椒素(yangonin)和该植物根乙醇提取物在药物代谢酶作用下是否存在肝毒性。     

药食两用植物卡瓦胡椒

卡瓦胡椒（Piper methysticum Forst）是胡椒科多年生直立灌木类药用植物，产于南太平洋诸岛，野生或栽培，根和根茎入药，有效部位为脂溶性树脂部分。卡瓦胡椒的主要药效成分是卡瓦内酯（Kavalactones）、麻醉椒碱、醉椒素（Kawain）等，能够双向调节神经递质，具有抗焦虑和抑郁、镇静催眠、局部麻醉、抗惊厥等多种作用，且未观察到药物依赖性。早在1990年，德国联邦卫生局就批准卡瓦胡椒用于治疗焦虑症，目前英国将其收入《植物药典》，美国将其收入新版《美国药典》，欧美许多国家将卡瓦胡椒列为非处方药或处方药。     

卡瓦胡椒内酯的测定方法

作者报道了测定卡瓦胡椒中6个主要内酯麻醉椒苦素、二氢麻醉椒苦素、卡瓦因(kavain)、二氢卡瓦因、卡瓦胡椒素(yango-nin)和去甲氧基卡瓦胡椒素的3种方法(正相及反相 HPLC 和 GC)。这3种方法均可满意地分离6个卡瓦胡椒内酯,且较已报道过的方法有明显的优点。样品制备方法:1)用于反相 HPLC,100     

HPLC法测定卡瓦胡椒内酯的含量

目的 :建立测定 6种卡瓦胡椒内酯含量的HPLC法。方法 :采用硅胶色谱柱 ( 15cm× 3 9mm ,4μm) ,以正已烷 二烷( 82∶18,V/V)为流动相测定。结果 :去甲氧基醉椒素、二氢醉椒素、甲氧基醉椒素、醉椒素、二氢麻醉椒苦素、麻醉椒苦素 6种内酯依次在 0 10 4～ 2 0 8,0 10 9～ 2 18,0 117～ 2 3 4,0 12 6～ 2 5 2 ,0 10 2～ 2 0 4,0 113～ 0 2 6μg·mL-1范围内呈良好线性。加样回收率分别为 97 7% (RSD =1 6% ) ;99 0 % (RSD =1 9% ) ;96 8% (RSD =0 9% ) ;98 8% (RSD =1 0 % ) ;97 5 % (RSD =1 9% ) ;98 3 % (RSD =1 7% )。结论 :本方法可用于含卡瓦胡椒内酯药物的含量测定及质量控制     

胡椒属植物脚Piper rusbyi叶中杀利什曼原虫的成分

以生物活性为导向,从胡椒属植物Piper rusbyi C.DC.分离到具抗利什曼原虫活性最强的成分(+)-(7R,8S)-环氧-5,6-二脱氢醉椒素(1)和黄醉椒素(2),还分得1个新的卡瓦吡喃酮(7R,8R)-或(7S,8s)-二羟基-5,6-二脱氢醉椒素(3)和4个已知化合物。检测了它们抗利什曼原虫的活性。     

卡瓦胡椒对c-DNA已表达的细胞色素P450酶及低温贮存的人肝细胞的影响

有研究显示卡瓦胡椒Piper methysticum Forster f．中的几种化合物对P450酶显示强抑制作用,并可能通过其活性代谢物的生成产生致死性肝毒性。作者研究了该植物根乙醇提取物及3种卡瓦内酯类成分醉人素（methysticin）、去甲氧基麻醉椒素（desmethoxyyangonin）和麻醉椒素（yangonin）体外对在杆状病毒／昆虫细胞系（重组CYPs）和低温保存的人肝细胞中已表达的P450酶活性的抑制作用。     

卡瓦胡椒叶和根提取物的肝细胞毒性

卡瓦胡椒 Piper methysticum Forster 提取物具有广泛用途,如用其制造饮料,诱导松弛或睡眠,治疗焦虑症等多种疾病,且认为其应用是安全的。但近几年有报道记载,几例患者的肝损害与他们摄食卡瓦胡椒有关。为探讨卡瓦胡椒产生肝损害的可能作用机制,制备和分析了该植物根的甲醇和丙酮提取     

灯盏花素对离体豚鼠肺间质条平滑肌的松弛作用

目的:观察灯盏花素对豚鼠离体静息肺间质条的松弛作用及对组胺诱发的离体肺间质条平滑肌收缩的影响,并与溴化异丙托品及沙丁胺醇比较。方法:采用定量药理分析方法测定和记录灯盏花素、溴化异丙托品及沙丁胺醇孵育前后豚鼠肺间质条的影响。结果:灯盏花素、溴化异丙托品及沙丁胺醇对豚鼠离体肺间质条均产生了明显的松弛作用,并拮抗了组胺诱导的豚鼠肺间质条的收缩。结论:灯盏花素对离体豚鼠肺间质条有松弛作用,并能拮抗组胺诱导的肺间质条收缩,提示可用于临床治疗气道阻塞性疾病。     

天然抗焦虑药卡瓦胡椒的研究进展

目前草药疗法已在世界各国比较流行。欧亚许多国家用多种草药制成补充物投入市场,并进行了大量研究;据统计,在美国大约有500万人服用各种草药制成的补充物。胡椒科植物卡瓦胡椒具有抗焦虑、镇静催眠、局部麻醉、抗惊厥等作用,且未观察到药物依赖性等优点而在欧洲和美国临床应用。1990年,德国联邦卫生局批准卡瓦胡椒治疗焦虑症。本文介绍卡瓦胡椒的化学成分、临床前药理学研究、临床研究和药物耐受性及不良反应等研究进展。     

卡瓦胡椒多种栽培品体外与中枢神经受体的相互作用

卡瓦胡椒Piper methysticum Forst.具有多种向神经作用,如抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥、局麻、止痛和催眠等。作者进行该项研究的目的是确证该植物与中枢神经系统(CNS)受体的关系,以及该植物不同栽培品     

卡瓦胡椒提取物对经“群居-隔离-抑郁”处理后小鸡的抗焦虑作用

卡瓦胡椒Pipper methysticum提取物的抗焦虑作用是否与其总卡瓦内酯含量或其中1种或多种主要的卡瓦内酯类成分有关还不清楚。作者采用小鸡抗焦虑筛选模型——“群居-隔离-抑郁”进行了3个试验：1)4个卡瓦胡椒提取物(卡瓦内酯含量分别为12．8％、21.1％、53．2％和100．0％)或赋形剂给隔离     

英取缔含卡瓦胡椒的食品和补充剂

从2003年1月13日起,英国取缔所有含卡瓦胡椒成分的食品和饮食补充剂。出于对卡瓦胡椒肝毒性的担心,从2001年12月开始生产商们被迫从市场上收回含卡瓦胡椒     

卡瓦胡椒质量评价研究概况

从卡瓦胡椒的活性成分、质量影响因素和质量控制技术三个方面对其质量评价研究进行了综述。卡瓦胡椒是近年来在西方国家最畅销的植物药之一,用于焦虑症的治疗,具有无成瘾性、耐受性好等优点,备受人们的关注。     

用作镇静剂的卡瓦胡椒提取物的制备

卡瓦胡椒用有机溶剂如含水或无水醇、酮、羧酸酯、烷烃、氯化烃类或超临界气体或它们的混合物提取,在酸性(pH≤3)或碱性条件下(pH≥9)处理提取剩余物,清除溶剂,上聚合树脂柱,用阳离子交换剂或无负荷吸附剂吸附。用于药品、食品补充剂、兽用产品和化妆品、液体或固体剂型。卡瓦胡椒已知用于焦虑症和坐立不安的治疗。本法简单,可去除具有肝毒作用的成分,最终提取物不含生物碱。用作镇静剂的卡瓦胡椒提取物的制备     

几种催眠植物药的研究近况

简要介绍具有镇静催眠作用的酸枣仁、远志、绞股蓝、卡瓦胡椒、缬草、刺桐叶等植物药的化学成分与药理作用研究情况。     

冬凌草甲素对家兔肠平滑肌活动的影响

目的 探讨冬凌草甲素对家兔离体肠道平滑肌的影响.方法 以家兔肠张力为指标,给予同一离体盲肠相同剂量的冬凌草甲素粗提物水溶液、乙酰胆碱、硫酸阿托品、新斯的明,对比不同影响;给予不同剂量的冬凌草甲素粗提物水溶液,对比不同影响.结果 冬凌草甲素对家兔肠平滑肌张力无明显影响.结论 家兔肠平滑肌对冬凌草甲素不敏感,这为冬凌草甲素的临床应用提供了可靠的生理依据.     

婴儿素口服液对消化系统的药理作用

本文对婴儿素口服液的药理作用研究表明，婴儿素口服液作用温和，有促进胃液分泌，松弛胃肠平滑肌自发性收缩活动和抑制胃肠蠕动的作用。本品毒性较低，15g／kg·d连续3d，无一死亡。     

卡瓦胡椒水提取物不影响大鼠的肝功能

为研究卡瓦胡椒Piper methysticumForst.f.水提取物对肝功能的影响,作者进行了以下试验。将干燥卡瓦胡椒根于水中超声提取2次,每次20 min。提取液离心,上清液冷冻,制成干粉备用。雄性 SD 大鼠随机分为6组,4个给药组分别给予卡瓦内酯类200mg/(kg·d)(2或4周)和500 mg/(kg·d)