夏枯草植物内生真菌CPCC 480171抗肿瘤活性成分的研究

利用硅胶柱色谱、凝胶色谱、制备高效液相色谱等方法,对一株分离自夏枯草内生真菌中具抗肿瘤活性代谢产物进行研究,从菌株发酵产物中分离得到单组份,根据理化性质及有机波谱鉴定其化学结构.结果:分离得到3个活性化合物,结构鉴定分别为:链格孢毒素Altertoxin-I,4',5,7-三羟基异黄酮,4',7-二羟基异黄酮.对其进行了抗肿瘤活性实验.分离得到的3个化合物均具有不同程度的抗肿瘤作用.     

荚果蕨植物内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610的抑菌活性次级代谢产物研究

摘要：目的 研究荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发酵液中抑菌活性次级代谢产物。方法 采用硅胶柱 色谱、ODS柱色谱、反相半制备HPLC等分离菌株发酵液中的次级代谢产物,根据比旋光度和波谱学数据(MS、1H NMR、13C NMR)进行结构鉴定。采用比浊法测试次级代谢产物的抑菌活性。结果 从荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发 酵液中分离鉴定了7个化合物,分别为青霉酸(1)、3,5,6-三甲基-2,4-二羟基苯甲酸甲酯(2)、苔黑酚(3)、4-羟基苯乙酸甲酯(4)、 6-hydroxy-5-methoxy-3-methyl-3,6-dihydro-2H-pyran-4-carboxylic acid (5)、chermesinone A (6)和(R)-甲羟戊酸内酯(7)。化合物1 对大肠埃希菌(Escherichia coli CMCC44103)、乙型副伤寒沙门菌(Salmonela paratyphi B CMCC50094)、蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus ATCC14579)和肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae CMCC46117)表现出抑制作用,IC50值为3.19~6.79 μg/mL。结论 本文 首次对荚果蕨属植物的内生真菌进行研究,发现荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610的次级代谢产物结构类型丰富、 生物活性多样,值得深入研究。化合物5为首次报道从青霉属真菌次级代谢产物中分离得到。化合物1为首次报道对乙型副伤寒 沙门菌具有抑制活性。     

角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5代谢产物及活性研究

摘 要：目的 研究红树植物角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的活性次生代谢产物。方法 采用多种柱色谱技术对次生代谢产物进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据分析鉴定化合物的结构;分别采用MTT法和滤纸片琼脂扩散法测定化合物的体外细胞毒活性及抗菌活性。结果 从角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的次生代谢产物中分离鉴定了7个化合物,分别为14-acetoxy-15-hydroxyirpexan（1）、15α-hydroxytrametenolic acid（2）、3β-hydroxylanosta-8,24- dien-21-oic acid（3）、latifolicinin C（4）、对羟基苯乙酸甲酯（5）、methyl 5-（2-methoxycarbonylethy）furan-2-carboxylate（6）和5-(2-carboxy-ethyl)-furan-2-carboxylic acid（7）。化合物1对人慢性髓原白血病细胞(K-562)和人肝癌细胞（BEL-7420）生长具有抑制作用,化合物5具有抗白色念珠菌（Candida albicans）、棉花黄萎病菌（Verticillium dahliae Kleb）和棉花枯萎镰刀菌（Fusarium oxysporum f.sp. vasinfectum）活性,化合物6具有抗地毯草黄单胞菌（Xanthomonas axonopodis）活性。结论 化合物1~5为首次从角果木内生真菌的次级代谢产物中分离得到,化合物6和7为新天然产物,并首次报道了化合物7的核磁数据;菌株Coriolopsis sp. J5能代谢产生具有细胞毒活性和抗菌活性的化合物。     

角果木内生真菌Penicillium sp. J54代谢产物及活性研究

目的研究红树植物角果木内生真菌Penicilliumsp.J54产生的活性次生代谢产物。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定结构,利用MTT法测定各化合物的体外细胞毒活性。结果从角果木内生真菌Penicilliumsp.J54发酵液中分离了8个化合物,分别鉴定为:aervecdysteriod D(1)、citroside A(2)、3-methoxyepicoccone(3)、2,4-二羟基-3,5,6-三甲基苯甲醛(4)、mycosphine B(5)、mycosphine A(6)、5-羟甲基糠醛(7)、对羟基苯乙醇(8)。结论其中化合物1~5均为首次从角果木内生真菌分离得到,并首次报道了化合物4的核磁数据,活性测试结果表明化合物3对肿瘤细胞株K-562生长具有抑制作用。     

红树林内生真菌多样性及其次级代谢产物GH-9-1抗肺癌活性的研究

摘 要：目的 分析湛江观海长廊红树林内生真菌多样性,筛选具有抗肺癌活性的内生真菌次级代谢产物,对其中1株内生真菌Penicillium sp. GH-9发酵产物4-甲基-3-甲氧基-2,4-戊二烯酸（GH-9-1）进行抗肺癌活性研究。方法 利用微生物培养和发酵技术对红树林内生真菌进行分离纯化及液体发酵,通过16S rRNA基因序列构建系统发育树分析红树林内生真菌多样性,利用高效液相色谱（HPLC）检测技术对其次级代谢产物进行特征峰追踪分离,根据核磁共振数据鉴定化合物结构,采用CCK-8法、流式细胞术、Western blot技术评价单体化合物的体外抗肺癌活性。结果 从湛江市观海长廊采集6种红树林植物组织标本及红树林根部土壤标本,共分离得到130株内生真菌,从真菌Penicillium sp. GH-9的发酵产物中获得其主要特征性代谢产物4-甲基-3-甲氧基-2,4-戊二烯酸（GH-9-1）。化合物GH-9-1可抑制非小细胞肺癌细胞A549和H460细胞生长增殖,并可诱导A549和H460细胞发生凋亡和细胞周期阻滞。结论 湛江市观海长廊红树林内生真菌具有丰富的多样性,从其中1株内生真菌Penicillium sp. GH-9的次级代谢产物分离得到的GH-9-1具有显著的抗肺癌活性。     

海洋放线菌S1001中抗肿瘤活性成分的研究

一株来源于海泥的放线菌S1001发酵产物具有致细胞坏死活性，本文采用溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等分离手段对该菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离，共分离得到8个化合物，通过理化性质及波谱学手段,鉴定其结构分别为4，，5，7-三羟基异黄酮（1）,4-（2，4-二羟基苯酰胺基）苯甲酸（2），环（甘氨酸-丙氨酸）（3），环（甘氨酸-脯氨酸）（4），环（亮氨酸-酪氨酸）（5），环（缬氨酸-亮氨酸）（6），环（缬氨酸-异亮氨酸）（7）,环（苯丙氨酸-甘氨酸）（8）,并用SRB法初步评价了化合物1～8的抗肿瘤活性，结果表明化合物4、5和7在10μmol／L浓度时对K562细胞表现出了一定的抑制活性。     

海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023次生代谢产物的研究

目的 研究中国特有红树植物海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023的次生代谢产物及其生物活性。方法 利用多种柱色谱技术对次生代谢产物进行分离纯化;通过核磁与质谱数据分析结合理化常数及文献比对,鉴定化合物的结构;分别采用纸片琼脂扩散法和MTT法对化合物的抗菌活性和细胞毒活性进行测试。结果 从海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023的次生代谢产物中分离鉴定了7个化合物：Lasiodiplodin (1)、(R)-de-O-methyllasiodiplodin (2)、(5S)-5-hydroxylasiodiplodin (3)、 (5R)-5-hydroxylasiodiplodin (4)、methyl (E)-11,12,15-trihydroxyoctadec-13-enoate (5)、对羟基苯乙醇 (6)、对羟基苯乙酸甲酯 (7)。化合物1和2分别对白色念珠菌和青枯雷尔氏菌具有抗菌活性,且分别对SGC-7901和K-562具有体外细胞毒活性。结论 化合物1 ~ 4为首次从淡色生赤壳菌Bionectria ochroleuca次生代谢产物中分离得到,化合物5为首次分离自微生物次生代谢产物;海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023能产生具有抗菌和细胞毒活性的化合物。     

深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性初步测评

目的阐明深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性。方法采用活性跟踪模式,利用多种色谱技术分离纯化代谢产物,结合化学反应的理化及波谱数据鉴定化合物。采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性。结果从曲霉16-02-1产物中分离鉴定了新曲霉酸(1)、ferrineoaspergillin(2)、(2’S)-4-甲氧基-3-(2’-甲基-3’-羟基)丙酰基-苯甲酸甲酯(3)、黄曲霉素(4)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-亮氨酸)(5)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(6)、尿嘧啶(7)和(11S)-新羟基曲霉酸(8)等8个化合物。化合物1～8对人癌细胞K562、HL-60、HeLa、BGC-823有一定抑制作用,在100μg.mL-1浓度下对K562细胞的抑制率在33.6%～43.6%之间,1和8还对白色念珠菌和土曲霉表现出较弱抑菌活性。结论首次从深海来源真菌产物中分离得到化合物1～4和8,其中1为曲霉16-02-1的主产物,发酵产率28.8mg/L。首次报道3的2’S和8的11S绝对构型、8的13 C NMR数据及其在DMSO-d6和CD3OD中的1 H NMR数据、以及8在DMSO-d6中酮式―烯醇式互变异构的NMR证据。化合物2～4和8对部分人癌细胞的抑制活性亦首次测试报道。     

金雀根中的异黄酮类成分

从豆秋植物锦鸡儿Caragana sinica的根（中药金雀根）中分得5个异黄酮类成分，分别鉴定为flemichapparin B(1);5-羟基－7－甲氧基－3′，4′－二氧亚甲基异黄酮（2）；5－羟基－7，4′－二甲氧基异黄酮（3）；芒柄花素formononetin(4)和赝靛黄素pseudobaptigenin(5)；其中化合物2为新的天然异黄酮化合物。     

微紫青霉中的化学成分研究

目的：研究微紫青霉代谢产物对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长抑制作用。方法：通过理化性质和光谱数据的分析鉴定结构，利用稻瘟霉模型测试活性。结果与结论：从微紫青霉代谢产物中分离得到了4个化合物，分别鉴定为3-(1-甲基乙基)-6-(1-甲基丙基)-2，5-哌嗪二酮（Ⅰ）、（3S，8аS）-3-甲基-1，2，3，4，6，7，8，8а-八氢吡咯骈[1，2а]-吡嗪-1，4-二酮（Ⅱ）、二十二烷酸（Ⅲ）、2-甲酰基-3，5-二羟基-4-甲基苯甲酸（Ⅳ）。上述4个化合物均对稻瘟霉分生孢子和菌丝体的生长有一定的抑制作用。     

植物内生菌HCCB00167产物的发酵、分离和结构鉴定

目的对植物内生菌HCCB00167发酵产物酯溶性部分的化合物进行分离和结构鉴定。方法采用乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱制备分离纯化;通过质谱和核磁共振等谱学数据进行化学结构鉴定。结果从HCCB00167菌株发酵液中分离并鉴定了3个化合物,分别为麦角甾醇(1)、过氧化麦角甾醇(2)和4-丁基-吡啶-2-羧酸(3)。结论其中4-丁基-吡啶-2-羧酸为首次从陆生真菌中得到。     

植物内生真菌HCCB 01546中的抗肿瘤活性物质

用抗肿瘤体外细胞毒筛选模型研究内生真菌HCCB01546发酵产物中的活性成分,经溶剂萃取、硅胶柱、ODS柱色谱及制备HPLC等分离手段得到两个活性物质,通过理化性质及波谱分析,分别确定为epoxycytochalasin H及cytochalasin N。活性测试结果发现前者有较明显的抗肿瘤活性。     

软珊瑚共附生真菌Schizophyllum sp. CGF9-1-2次生代谢产物研究

目的 首次对软珊瑚来源共附生裂褶菌属真菌Schizophyllum sp. CGF9-1-2次生代谢产物的化学成分进行研究,以期获得结构新颖、生理活性好的次生代谢产物。方法 以PDA及真4培养基发酵软珊瑚共附生真菌Schizophyllum CGF9-1-2;采用硅胶、凝胶、ODS等柱层析、高效液相色谱法（HPLC）等方法对其菌丝体的乙酸乙酯部位进行分离纯化;采用核磁共振（NMR）、（高分辨）质谱（（HR）MS）和旋光（ORD）等现代波谱解析手段,并与文献数据对照方法确定化合物结构。结果 从其乙酸乙酯部位共分离鉴定10个化合物,依次为7, 8-二甲基四氧嘧啶（1）、杂色曲霉素（2）、Arugosin C（3）、酒酵母甾醇（4）、（22e,24r）-3β, 5α, 9α-三乙烯基麦角甾-7, 22-二乙烯-6酮（5）、1-亚油酸甘油酯（6）、10-十七烯酸甲酯（7）,2-辛烷烯酸甲酯（8）、十八烷酸（9）和十四烷酸（10）。结论 首次从裂褶菌属真菌CGF9-1-2中分离鉴定10个化合物,结构类型涉及吡嗪类、芳香酚酸类和长链脂肪酸及酯类。丰富了宿主软珊瑚中海洋微生物的种类,确定其次生代谢产物的多样性,为进一步药理活性实验奠定了基础。     

穿心莲根的化学成分研究

为研究常用中药爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata)根的化学成分,运用各种色谱方法从安徽临泉产穿心莲根的80%乙醇提取物中分离并鉴定了28个化合物,其中20个黄酮:5,5'-二羟基-7,8,2'-三甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,8,2',6'-四甲氧基黄酮(2)、5,3'-dihydroxy-7,8,4',-trimethoxyflavone(3)、2'-羟基-5,7,8-三甲氧基黄酮(4)、5-羟基-7,8,2',3',4'-五甲氧基黄酮(6)、wightin(7)、5,2',6'-trihydroxy-7-methoxyflavone 2'-O-β-D-glucopyranoside(8)、5,7,8,2'-四甲氧基黄酮(10)、5-羟基-7,8-二甲氧基二氢黄酮(11)、5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(12)、5,2'-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(13)、5-羟基-7,8,2',5'-四甲氧基黄酮(14)、5-羟基-7,8,2',3'-四甲氧基黄酮(15)、5-羟基-7,8,2'-三甲氧基黄酮(16)、5,4'-二羟基-7,8,2',3'-四甲氧基黄酮(17)、二氢黄芩新...     

卷柏中一个新木脂素苷的分离与鉴定

目的研究卷柏的化学成分。方法利用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶柱色谱进行分离纯化，根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果从卷柏中分离得到4个化合物，分别鉴定为(7S,8r)-7,8-二氢-7-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-8-羟甲基-［1′-(7′-羟基)乙基-5′-甲氧基］苯骈呋喃-4-O-β-D-葡糖苷(命名为卷柏苷C，化合物I)、D-甘露醇(化合物II)、酪氨酸(化合物III)、莽草酸(化合物IV)。结论化合物I为新化合物，化合物II和III为首次从卷柏属植物中分离得到,IV为首次从卷柏中分离得到。     

鸡血藤的化学成分研究

目的:研究中药鸡血藤的化学成分。方法:利用多种柱色谱法进行分离纯化,根据光谱数据和化学方法进行结构鉴定。结果:从鸡血藤70%乙醇浸膏的乙醇乙酯部分分离鉴定了8个化合物:密花豆素(化合物1)、芒柄花素(化合物2)、大豆苷元(化合物3)、毛蕊异黄酮(化合物4)、焦性粘液酸(化合物5)、间苯三酚(化合物6)、琥珀酸(化合物7)、β-谷甾醇(化合物8)。结论:化合物1为7,3’,4’—三羟基—6—甲氧基二氢黄酮,是一个新化合物,化合物4、5、6、7则为首次从本属植物中得到。     

傣药黑面神内生菌 Bacillus pumilus 化学成分研究

目的 研究一株从傣药黑面神（Breynia fruticosa）中分离得到的内生菌 Bacillus pumilus的化学成分。方法 采用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法进行分离,利用理化性质及波谱数据并结合文献对照确定化合物的结构。结果 从 Bacillus pumilus 发酵液中分离得到 23 个已知化合物,分别鉴定为12-羟基茉莉酮酸（1）、环-（色氨酸-缬氨酸）-二肽（2）、环-（色氨酸-异亮氨酸）-二肽（3）、环-（亮氨酸-异亮氨酸）-二肽（4）、环-（亮氨酸-亮氨酸）-二肽（5）、环-（亮氨酸-缬氨酸）-二肽（6）、吲哚-3-甲酸（7）、吲哚-3-甲醛（8）、黄豆醇B（9）、4,7-二羟基异黄酮（10）、4,7-二羟基-6-甲氧基异黄酮（11）、4,5,7-三羟基异黄酮（12）、对羟基苯乙酸（13）、N-(4-戊氧基)乙酰胺（14）、3-甲硫基-丙烯酸（15）、10-甲基-十一烷酸（16）、十三烷酸（17）、12-甲基-十四烷酸（18）、十五烷酸（19）、十六烷酸（20）、（Z）-9-十六烯酸（21）、10-甲基-11-羟基-正十二烷酸（22）、9, 10-亚甲基十八烷酸（23）。结论 化合物 1~8,13~23 为首次从黑面神内生菌 Bacillus pumilus 代谢产物中分离得到。 关键词： 中图分类号：     

滇桂艾纳香化学成分的分离与鉴定

目的分离鉴定中药滇桂艾纳香的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)柱色谱及HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果得到10个化合物,分别鉴定为:原儿茶醛(1)、原儿茶酸(2)、对羟基苯甲醛(3)、β-谷甾醇(4)、豆甾醇(5)、山柰酚(6)、3,5,3′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(7)、3,5,3′,4′-四羟基-7-甲氧基黄酮(8)、槲皮素(9)、5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(10)。结论化合物3~10为首次从该植物中分离得到。     

丰肉结海绵相关青霉菌HLS-216次级代谢产物研究

目的 研究我国南海水域丰肉结海绵相关青霉菌Penicillium sp.HLS-216的次级代谢产物的提取分离方法 、结构鉴定及其抗肿瘤、抗炎活性.方法 采用大米固体发酵培养,乙酸乙酯提取后,经硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高级液相色谱等手段进行分离,并对分离得到的单体化合物应用质谱、核磁共振等技术进行结构鉴定;采用噻唑蓝(MTT)法和Griess法对分离得到的单体化合物进行抗肿瘤、抗炎活性筛选.结果 分离得到7个化合物,分别鉴定为:黑麦酮酸F(secalonic acid F,1)、黑麦酮酸D(secalonic acid D,2)、meleagrin(3)、oxaline(4)、对羟基肉桂酰胺(4-hydroxycinnamamide,5)、对羟基苯乙酸甲酯(methyl 4-hydroxyphenylacetate,6)、对羟基苯乙醛(4-hydroxyphenylacetonitrile,7).结论 化合物5和7为首次从青霉菌中分离得到;化合物1和2显示出较强的抗肿瘤活性,化合物4表现出一定的抑制小鼠腹腔巨噬细胞一氧化氮生成的作用.