呫吨酮类化合物的药理活性研究进展

目的:综述近年来呫吨酮类化合物的药理活性研究进展.方法:收集国内外有关文献汇总.结果:呫吨酮类化合物具有多方面的药理活性:抗疟作用;保肝及治疗急慢性肝炎的作用;抗氧化作用;抗结核作用;抗抑郁活性;治疗热症、肝胆病及血液病;抗心肌缺血作用等.结论:呫吨酮类化合物具有多种药理活性,是一类很有发展空间的活性天然产物,药理学研究还存在很多不足,需要进一步研究.     

藤黄属化合物及其代谢物检测方法研究进展

藤黄属化合物从化学结构上分为呫吨酮类、苯甲酮类、双黄酮类、萜类等,具有广泛的药理活性,某些呫吨酮类和苯甲酮类成分具有新药研发前景。本文从藤黄属化合物结构分类、检测方法和代谢物研究概况等方面进行综述。     

呫吨酮类化合物及其药理活性

近年来从天然产物中分离得到大量呫吨酮类化合物，多数有异戊烯及其衍生物取代基，具有抗肿瘤、抗氧化、抗疟等多种活性，进行结构修饰后可得到活性显著的化合物。对近5年来分离的呫吨酮类化合物及其药理活性研究作一回顾。     

中药藤黄呫吨酮类化合物及其分析测定方法

介绍近年来从中药藤黄中分离得到的笼状呫吨酮类化合物及其分析测定方法,为中药藤黄抗肿瘤活性成分的进一步研究提供参考。笼状呫吨酮类化合物为中药藤黄发挥药理活性的物质基础,但由于其结构复杂,分子稳定性较差,需要借助于新型的分析检测技术方能对其进行定性定量测定。     

呫吨酮类衍生物抗肿瘤活性研究进展

呫吨酮是含氧杂环化合物的重要组成部分.此类化合物的生物活性与其三环骨架和骨架上取代基团的性质和位置有关.该文总结了一系列天然与合成的呫吨酮类衍生物的抗肿瘤活性,并且阐述了部分重要的抗肿瘤机制,详细介绍了一些呫吨酮类衍生物的抗肿瘤及其对靶点的作用,尤其是对蛋白激酶C调变作用的研究;还列举了部分具有癌症治疗效果的呫吨酮类化合物,包括DMXAA、普梭草素、芒果苷、降阿赛里奥、曼果斯廷等.     

组合分子模拟技术快速筛选天然呫吨酮类α-葡萄糖苷酶抑制剂

目的 筛选可能具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的天然呫吨酮类化合物.方法 构建HipHop药效团模型,以最优药效团模型筛选天然产物数据库(TCMD);匹配较好的化合物进行CDOCKER分子对接,得到4个结合情况较好的呫吨酮类化合物;进一步采用分子动力学模拟验证化合物结合的稳定性.结果 3个呫吨酮化合物与α-葡萄糖苷酶结合较为...     

藤黄属植物的化学成分和药理作用研究进展

藤黄属植物在东南亚地区广泛分布,其中一些植物作为民间药物有着悠久的用药历史。该属植物普遍具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理作用,而且已有呫吨酮、双黄酮、苯甲酮、萜类等多种结构类型的化学成分从该属植物中分离得到.概述了近十年来从藤黄属植物中分离得到的新化合物和首次发现的天然产物及其化学成分的药理活性研究进展,为该属植物的深入研究提供依据。     

遍地金的生药学鉴定、化学成分和药理活性研究概况

目的:为遍地金的进一步研究与开发利用提供参考。方法:以"遍地金""生药学鉴定""化学成分""药理活性""Hypericum wightianum""Hyperium elodeoides""Chemical composition""Chemical constituents""Pharmacologic actions"等为关键词,在中国知网、万方、维普、百链外文数据库检索平台、PubMed、EBSCO等数据库中组合查询2000年-2018年8月发表的相关文献,对遍地金的生药学鉴定、化学成分、药理活性方面的研究进行归纳和总结。结果与结论:共检索到相关文献68篇,其中有效文献45篇。目前有关遍地金的生药学鉴定的研究主要集中在其分泌结构的形态特征、显微构造及类型鉴定和特征性差热图谱、近红外漫反射图谱及高效液相指纹图谱鉴定上。从遍地金及挺茎遍地金植物全草或地上部分中分离、鉴定或检测到的化学成分主要有间苯三酚类、萘骈二蒽酮类、黄酮类、呫吨酮类、异戊烯基苯甲酮类以及挥发性化学成分等。遍地金具有抗抑郁、抗菌、抗肿瘤等药理活性,但其研究主要集中在抗抑郁方面。目前,国内外有关遍地金的研究较少,药学基础理论薄弱。今后有必要进行系统而深入的研究,包括加强药效物质基础研究,尤其是抗抑郁和抗肿瘤活性成分研究;加强药理活性机制研究,尤其是抗抑郁和抗肿瘤活性机制研究;加强萘骈二蒽酮类化合物和异戊烯基苯甲酮类化合物抗病毒药理活性研究;加强对主要活性成分间苯三酚类、萘骈二蒽酮类及挥发性化学成分的分离、鉴定及发现新化合物的研究;加强对鉴定方法与药材质量标准研究。     

3-芳甲叉基-4-色满酮衍生物的合成

色满酮类化合物在药物合成中具有重要的意义,将该类化合物引入到药物合成中的研究引起了人们的兴趣,发现在色满酮类及其衍生物中许多具有重要的生理活性及药理作用。我们合成出3-芳甲叉基-4-色满酮肟;3-芳甲叉基-4-色满氧酰基肟;3-芳甲叉基-4-色满酮腙三类六种新物质,至今未见报道,此六种化合物均经核磁共振谱,红外光谱,元素分析等验证。我们希望此六种物质具有某些显著的药理活性及生理活性。     

查尔酮类化合物生物活性研究进展

查尔酮类化合物以1,3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构,为多种药用植物的有效成分,具有广泛的生物学活性,因此人们对此类化合物进行了大量研究。了解该类化合物的药理作用机制和构效关系,可为新药设计和开发提供先导化合物或药物资源。现对查尔酮类化合物的抗肿瘤、抗寄生虫、抗HIV、抗炎等多种生物学活性的药理作用机制及构效关系进行了综述。     

姜黄素衍生物的药理活性及构效关系研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗抑郁和抑制组织因子等多种药理作用.本文综述了近几年姜黄素衍生物药理活性的研究现状,论述了姜黄素及其衍生物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,为姜黄素的开发利用提供基础.     

雷公藤内酯的提取、分析和药理作用研究进展

雷公藤内酯是雷公藤属多种植物中的主要有效成分之一,由于其生理活性强,具有显著的抗肿瘤、免疫调节、抗炎等作用,在临床上得到广泛的应用.综述近几年来该化合物的提取方法,包括溶剂法、超声提取法、超临界提取法等,检测方法以及药理作用及其机制研究,为该化合物的进一步开发、利用提供参考.     

C20型二萜生物碱的药理活性研究进展

c20型二萜生物碱是一类结构复杂、活性多样的化合物,一直以来为化学家和药理学家所重视,近十年来,有关发现其新药理活性的报道不断涌现。综述c20型二萜生物碱药理活性的研究情况。     

甾体生物碱澳洲茄胺的研究进展

澳洲茄胺是来源于茄属植物的一种甾体生物碱,具有多重药理活性,特别是较强的抗肿瘤活性。综述近年来有关其药理活性、作用机制及其合成研究的进展,并对该类化合物作为抗肿瘤药物的开发潜力和发展前景进行展望。     

阿司匹林衍生物药理活性研究概述

阿司匹林具有多种药理活性,是老药新用的典型药物之一。近年来,人们为开发阿司匹林,对其结构进行修饰及改造,以期得到副作用更小、活性更好的衍生物。本文总结了30种阿司匹林衍生物的合成路线及药理活性。其药理活性主要集中在解热镇痛、抗炎、抗骨质疏松、防治心脑血管疾病及抗肿瘤活性等方面,可为相关研究和应用提供参考。     

白藜芦醇的药理活性研究进展

白藜芦醇（resveratrol）是含有芪类结构的非酮类多酚化合物,存在于多种常见的药用植物中,具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、心血管保护等多种药理活性。本文综述了近几年白藜芦醇的药理活性研究进展,为其进一步开发利用提供了依据。     

香菇多糖的提取、分离纯化及结构分析研究进展

香菇多糖作为香菇的主要活性成分,具有多种药理活性.经现代医学和药理学的研究表明,香菇多糖具有抑制肿瘤、调节免疫、抗氧化、抗病毒等药理活性.本文主要综述了国内外香菇多糖提取、分离纯化、结构分析方面的研究概况,并对香菇多糖的未来研究方向进行展望.     

Benzodiazepine receptor occupation and pharmacological effects of metaclazepam,a new benzodiazepine

The time course of benzodiazepine receptor occupation in mouse brain in vivo and the time courses of three pharmacological activities (anxiolytic/anticonvulsant, sedative, and muscle relaxant) were determined for metaclazepam and two of its putative minor metabolites, KC 3756 and KC 3757. Similar experiments were performed with diazepam as a reference compound. It was found that the in vivo receptor binding potency and the pharmacological activities of metaclazepam were three to four times less than those of diazepam, although the in vitro affinity of metaclazepam for the benzodiazepine receptor was only 1/100 that of diazepam. The in vivo benzodiazepine receptor binding potency and pharmacological activities of KC 3756 and KC 3757 were high (five to six times that of diazepam) and in good agreement with the in vitro affinity, K_i=0.93 and 1.4 nM, respectively. These findings suggest that the pharmacological activity of metaclazepam is partly regulated by the gradual formation of small quantities of highly active metabolites.     

Alprazolam: Review of pharmacological,pharmacokinetic, and clinical data

Alprazolam is a recently marketed triazolobenzodiazepine. The animal pharmacological data reviewed here suggest a potent anxiolytic action. But, in addition, an antidepressant activity was revealed in clinical studies and subsequently studied in animal assays. As an extension of these activities, alprazolam also displays efficacy in panic and phobic disorders. Data relating to a wide range of pharmacological activities and pharmacokinetics of alprazolam are also reviewed.