H_2受体抑制药的药理学

H_2受体抑制药的发展 H_2受体抑制药是消化性溃疡治疗中最重要的一类药物。治疗溃疡的用量总结见表1。其中第一个H_2受体抑制药西咪替丁于1976年上市,由于它对H_2受体亲和力低,所以治疗溃疡时的剂量需口服一日800mg,然而该药却开拓了对更有效药物的研究。 3～5年后第二个H_2受体抑制药雷尼替丁问世,它抑制组胺引起的胃酸分泌作用较西咪替丁强4～6倍,因此每日300mg就足以控制溃疡。其后,法莫替丁(Famotidine)于1985年在日本首次上市,接着在其他国家也上市。法莫替丁是目前应用的选择性最强     

治疗消化性溃疡的药物

近年来,H_2受体拮抗剂在消化性溃疡的治疗中起着十分重要的作用,临床医师日益重视治疗药物的选择。努力探求新药以控制胃酸分泌、保护粘膜屏障机制的完整性正方兴未艾。目前突出的问题是药物停用或长期维持治疗后如何防止溃疡病的复发。组胺H_2受体拮抗剂近来,在采用西咪替丁(甲氰咪胍)和雷尼替丁的治疗中,侧重于给药方式上的改变。一般认为,完全抑制胃酸分泌并不理想,降低     

西咪替丁对支气管哮喘的应用

西咪替丁(Cimetidime)是抗组胺 H_2型药物,作用强,毒性低,对组胺 H_2受体有选择性阻断作用,是竞争性的对抗药,主要用于治疗胃及十二指肠溃疡,抑制胃酸分泌,促进溃疡愈合。下面主要就西咪替丁在支气管哮喘方面的应用及原理作肤浅的阐述。作用机理1 支气管哮喘 Eyre 认为,支气管舒缩功能虽以 H_2受体主导支配,但 H_2受体亦参与调节。H_2阻滞剂可     

洛赛克、雷尼替丁治疗消化性溃疡比较

洛赛克为一种新型的特异性的胃酸分泌抑制剂,抑制胃酸生成的最终阶段,抑制壁细胞膜中的质子泵H~ /K~ —ATP酶,使H~ 不能释放。作用极强,常用量为20mg,每日1次。 雷尼替丁为第二代H_2受体拮抗剂。H_2受体拮抗剂的化学结构与组胺相似,能与组胺争夺壁细胞膜     

新型H_2受体阻滞剂尼扎替丁

自从组胺H_2受体阻滞剂问世以来,由于这类药物有较强的抑制胃酸分泌的效能,故已广泛地用于治疗十二指肠溃疡(DU)、胃溃疡(GU)和Zollinger-Ellison综合征等疾病,并已取得了良好的疗效。临床上第一个广泛应用的组胺H_2受体阻滞剂西咪替丁(C)经过多年的实践,发现该药有较多副作用及不良反应。目前在国内已推广使用的第二个组胺H_2受体阻滞剂雷尼替丁,副作用较小,但也有报道可引起一些不良反应。继雷尼替丁之后进入临床的有法莫替丁(Famotidine,F)等H_2受体阻滞剂。近年来,欧美各国又对另一个新的组胺H_2受体阻滞剂尼扎替丁(Nizatidine,N)进行了     

抑菌药与抑制胃酸药联用治疗消化性溃疡

半个世纪以来,医学界公认精神紧张、膳食不合理、吸烟、酗酒等是消化性溃疡的致病因素,诱使胃分泌过量胃酸,协同胃蛋白酶攻击胃、肠粘膜。因而,近年治疗溃疡,绝大多数采用西咪替丁、雷尼替丁等组胺H_2受体拮抗剂以抑制胃酸分泌,从而促进溃疡愈合。可是,这类药物必须连续服用,停药一段时间后,胃酸分泌又增多,溃疡也复发。停药6月     

新型H_2受体阻滞剂尼扎替丁的药理及临床应用

H_2受体阻滞剂具有较强的抑制胃酸分泌的效能,故已广泛地应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡等疾病。临床上第一个广泛应用的H_2受体阻滞剂西咪替丁,经过多年的临床实践发现其副作用较大。目前在国内已推广使用的第二个H_2受体阻滞剂雷尼替丁,副作用较小,但也有报道可引起一些不良反应。近年来先后进入临床的还有法莫替丁(Famotidine)、尼扎替丁(Nizatidine)等。国外对尼扎替丁进行了大量的研究,认为该药对消化性溃疡的治疗及预防复发有良好的效     

尼扎替丁的药理与临床应用

尼扎替丁(Nizatidine、Axid、Nizax、Caemaxid)是H_2受体拮抗剂,化学结构与雷尼替丁相似。1 药理作用动物实验表明,本品具有较强的抑制胃酸分泌作用。对组胺(10~(-5)mol/l)刺激引起的胃酸     

非处方应用H_2受体拮抗剂的安全性

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等H_2受体拮抗剂能有效地治疗胃、十二指肠溃疡以及返流性食管炎。1989年3月,丹麦允许西咪替丁、雷尼替丁作为非处方药物应用,这一决定引起了国际广泛关注,并相继对这类药物非处方应用后对人们身体健康的影响进行调查。本文对H_2受体拮抗剂非处方应用的安全性问题进行了探讨。临床观察表明,服用西咪替丁的患者与接受安慰剂的患者相比,副作用无显著差别。售后观察表明,上万例患者使用几年后均未出现     

不同H_2受体阻滞剂对血液动力学的影响

组胺通过H_1和H_2受体介导对心脏功能产生不同的影响,组胺H_2受体阻滞剂是否对心功能存在不利作用,本文评价了三种H_2受体阻滞剂——西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁对血液动力学参数的影响。方法 10例志愿健康受试者,采用随机双盲对照研究。每人分别接受西咪替丁800mg、雷尼替丁300mg、法莫替丁40mg或安慰剂,每日1次,治疗7天,休息一周后随机交叉用药。在每一治疗周最后一天,用药前、用药后2、6、12和24小时同步记录心率、血压、心声阻抗图和心机械图。根据心电图、     

西咪替丁的新用途

西咪替丁为H_2受体拮抗药,能明显抑制食物、组胺或5肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其胃酸度降低,用于治疗消化道溃疡已为临床所熟悉。本文简要介绍西咪替丁的几种新用途。1过敏性紫癜西咪替丁能直接作用于肥大细胞,抑制炎症介质的分泌,降低IgE水平,从而减轻过敏症状。赵玉芳等选择过敏性紫癜54例,其中男30例,女24例;年龄19～62     

紫外分光光度法测定西咪替丁胶囊的含量

西咪替丁为组胺H_2受体阻滞药,能抑制组胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,并对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用。临床主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。中国药典(95版)二部规定其胶囊剂的含量测定为非水溶液滴     

H_2受体拮抗剂的临床药理学

H-2受体拮抗剂(简称H_2阻滞剂)现已作为治疗和预防酸性消化性胃部疾病,如胃溃疡、Zolling-Ellison综合征(ZES)、胃食管返流和急性应激性溃疡和糜烂等。现介绍四种H_2阻滞剂西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。胃作用方面分泌胃酸的壁细胞上的组胺受体属H_2受体,它不被苯海拉明等H_1阻滞剂所阻断。组胺占据H_2受体后,从主细胞及其它细胞释放活化腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP浓度,而cAMP进一步活化壁细胞上质子泵,H~+、K~+-ATP酶,分泌H~+以对抗在钾离子交     

西咪替丁的不良反应

西咪替丁(Cimetidine)又名甲氰咪胍,为H2受体阻滞剂,对H2受体有高度选择性,对H1受体以及其它自身活性物质和神经递质受体几乎无作用。能抑制基础胃酸分泌,也能抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所诱发的胃酸分泌。用于治疗上消化道出血、十二指肠溃疡和胃溃疡,预     

法莫替丁治疗消化性溃疡和Zollinger-Ellison综合征的药效学和药动学

法莫替丁(Famotidine,FT)是一个新的抗H_2-受体拮抗剂。离体和整体实验证明,该药对毒蕈碱、烟碱、组胺H_1或交感神经α和β受体无拮抗作用。离体实验还证明FT抑制H_2-受体的强度(用游离碱分子相比较)比西咪替丁(CT)强20倍,比雷尼替丁(RT)强7.5倍。离体实验中观察到FT是竞争性抑制H_2受体。一、药效学研究健康人和消化性溃疡病人口服FT 10和20mg,对夜间的胃酸分泌和用氨乙吡唑或四肽胃泌素刺激的胃酸分泌的抑制率为60和80%。病人每小时的基础胃酸分泌量≥5     

雷尼替丁与肝脏损害

重症病毒性肝炎与肝硬化都可出现严重并发症——上消化道大出血.这与肝功能减退时对组织胺灭活功能减退引起的病理性胃酸增高刺激及门静脉高压的侧枝循环开放有关,对病人的生命威胁极大.为预防及治疗上消化道大出血,人们曾使用H_(2~-)受体拮抗剂治疗.第一代H_(2-)受体拮抗剂西咪替丁因具有明显的对抗组胺引起的胃酸增高作用而得到肯定.随后,以雷尼替丁为代表的第二代H_(2-)受体拮抗剂,因具有更强的抗胃酸作用和促进溃疡愈合作用而引起人们的兴趣.但是,临床应用雷尼替丁的病人常出现久已损伤的肝脏明显加重.国外研究资料也表明雷尼替丁在某种程度上有促进已损伤肝脏加重损伤的作用,而西咪替丁则有一定的促进受损伤肝脏恢复的功能,这可能与二者和细胞色素P-450酶结合紧密程度不同有关.结合紧密的西咪替丁可抑制细胞色素P-450酶的活性,该酶参与生物氧化中呼吸链的电子传递功能,推测可能与肝脏解毒有关.     

抗溃疡新药乙溴替丁

抗溃疡新药乙溴替丁(ebrotidine)具有与雷尼替丁、西咪替丁相同的组胺H2受体拮抗作用,但该药结构上的改变能削弱其与细胞色素P450结合,因而消除形成诱变的亚硝胺的潜因。该药具有胃保护作用,它是幽门螺杆菌(Hp)粘液溶解蛋白酶和脂酶的有效抑制剂。目前,已向西班牙提交该药的注册申请,在一些欧洲国家正进行第期临床研究。乙溴替丁有如下药理作用:(1)抗分泌:乙溴替丁通过抑制胃壁细胞对组胺的应答而减少胃酸分泌。其抗分泌强度与雷尼替丁类似,10倍于西咪替丁,与H2受体亲和力分别是上述两药的1.5倍和2倍。6名受试者单次口服乙溴替丁800mg能有…     

尼扎替丁(Hizatidine)静脉给药的药物动力学和抑制胃酸分泌的作用

尼扎替丁是一种选择性的和强效的H_2受体拮抗剂。据报道,在实验犬体内,尼扎替丁对于组胺所致胃酸分泌的抑制强度为西咪替丁的650～1100％,对于促胃液素所致胃酸分泌的抑制强度为西咪替丁的490％,对于食物等所致胃酸分泌也有抑制作用。啮齿动物和犬类急性和慢性毒性试验结果表明,尼扎替丁与西咪替丁的毒性大致相等。作者在两个单盲试验中,采用不同方法诱导胃酸分泌,以研究静脉注射尼扎替丁对胃酸分泌的抑制作用。在试验Ⅰ中,对7名     

组胺H_2受体拮抗剂Famotidine(YM-11170)

作为组胺H_2受体拮抗剂,继西咪替丁、雷尼替丁之后,又出现了Famotidine(结构式见本刊1984,5(6):325) 化学名:3-[[〔2-[(二氨基甲叉)氨基〕-4-噻唑基〕甲基〕硫代]-N~2-氨磺酰丙脒。本品具有很强的胃酸分泌抑制作用,根据动物实验,认为其作用为西咪替丁的30倍以上,持续时间为西咪替丁的1.3倍。无抗雄激素作用及抑制药物代谢酶的作用。口服20mg,每日2次最为适宜。稻垣等对胃溃疡17例、十二指肠溃疡2例、胃及十二指肠溃疡1例,共20例使用了本品,口服8周,每日2次(早饭后、晚睡前),     

H2受体拮抗剂的不良反应

H2受体拮抗剂可阻断组织胺H2受体,抑制胃酸分泌及胃蛋白酶活性,用于治疗消化道溃疡.常用的H2受体拮抗剂有西咪替丁(CMD)、雷尼替丁(RAN)、法莫替丁(FAM)等.随着临床应用增加发现其不良反应较为复杂.为了合理使用H2受体拮抗剂治疗消化道溃疡,现将其不良反应综述如下供临床用药参考.