中国南海花刺柳珊瑚化学成分研究

目的研究花刺柳珊瑚Echinogorgia flora的化学成分。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20、凝胶色谱、HPLC等手段对化学成分进行了分离纯化;通过理化性质,波谱分析结合参考文献,鉴定化合物的结构。结果从花刺柳珊瑚的甲醇氯仿混合溶剂提取物中,分离鉴定了15个单体化合物:(22E)-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1),5α,8α-过氧化麦角甾-6-烯-3β-醇(2),(24E)-5α,8α-过氧化麦角甾-24-乙基-6,24-二烯-3β-醇(3),(22E)-5α,8α-过氧化麦角甾-24-乙基-6,22-二烯-3β-醇(4),(22E)-5α,8α-过氧化麦角甾-23-甲基-6,22-二烯-3β-醇(5),5α,8α-过氧化麦角甾-24-甲基-6,9(11),22-三烯-3β-醇(6),6-甲氧基-胆甾-7-烯-3β,5α-二醇(7),(22E)-24-乙基-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8),24-亚甲基-胆甾-3β,5α,6β-三醇(9),(22E)-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(10),胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(11),胆甾醇(12),24-亚甲基胆甾醇(13),丁烯酸内酯(14),N-2-(1,3-二羟基-4,8-十八二烯基-)-十六酰胺(15)。结论化合物(1-15)均为首次从该种柳珊瑚中得到。     

中国南海短指软珊瑚Sinularia acuta化学成分研究△

目的 研究短指软珊瑚Sinularia acuta的化学成分。方法 利用薄层色谱、硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、ODS中低压色谱、半制备HPLC等方法对化学成分进行了分离纯化;通过NMR、MS等方法,并结合文献对照,鉴定化合物的结构。结果 从短指软珊瑚的甲醇提取物中,分离鉴定了13个单体化合物：麦角甾-5, 22, 24(28)-三烯-3β-醇(1)、麦角甾-5, 24(28)-二烯-3β-醇(2)、胆甾-5-烯-3β-醇(3)、(22E)-胆甾-5, 22(23)-二烯-3β-醇(4)、(22E)-3β-羟基胆甾-5, 22(23)-二烯-7-酮(5)、3β-羟基麦角甾-5, 24(28)-二烯-7-酮(6)、(22E)-3β-羟基麦角甾-5, 22(23)-二烯-7-酮(7)、3β-羟基麦角甾-5-烯-7-酮(8)、3β-羟基胆甾-5-烯-7-酮(9)、尿嘧啶(10)、胸腺嘧啶(11)、脱氧胸腺嘧啶核苷(12)、脱氧腺嘌呤核苷(13)。结论 化合物(1-13)均为首次从该种软珊瑚中分离得到。     

中国南海侧扁软柳珊瑚甾体类化学成分的研究

目的 研究侧扁软柳珊瑚（Subergorgia suberosa）的化学成分。方法 采用各种现代色谱技术对化学成分进行分离纯化,利用波谱技术鉴定其结构。结果 从侧扁软柳珊瑚的氯仿-甲醇提取物中分离并鉴定了8个甾体类化合物,分别为胆甾-5, 22-二烯-3β-醇（1）,麦角甾-5, 24(28)-二烯-3β-醇（2）,24-甲基胆甾-5, 22-二烯-3β-醇（3）,孕甾-3β-乙酰氧基-20-酮（4）,孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮（5）,孕甾-6β-羟基-4-烯-3, 20-二酮（6）,孕甾-1,4-二烯-3-酮-20-羧酸甲酯（7）和9,11-开环甾醇3β, 6α, 11-trihydroxy-24-methyl-5α-cholest-9, 11-seco-7-en-9-one（8）。结论 所有化合物均为首次从该种珊瑚中分离得到。     

中国南海聚裂丛柳珊瑚化学成分研究

目的研究聚裂丛柳珊瑚Rumphella aggregata的化学成分。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、HPLC等手段对化学成分进行分离纯化;通过理化性质、波谱分析方法结合文献对照,鉴定化合物的结构。结果从聚裂丛柳珊瑚甲醇提取物中,共分离鉴定了15个单体化合物:胆甾醇(1)、(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(2)、(22E)-麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(3)、麦角甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(4)、豆甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(5)、柳珊瑚甾醇(6)、胆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(7)、(22E)-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8)、麦角甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(9)、(22E)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(10)、豆甾-7-烯-3β,5α,6β-三醇(11)、(22E)-豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(12)、尿嘧啶(13)、咖啡因(14)、hydratoperidinin(15)。结论化合物1～15均为首次从该属柳珊瑚中分离得到,并首次对化合物hydratoperidinin(15)的1HNMR及13 CNMR信号进行了全归属。化合物12在10μg.mL-1浓度水平,对K562肿瘤细胞株的抑制率为39.17%。     

中国南海枝网刺柳珊瑚Echinogorgia sassapo reticulata化学成分研究△

目的 研究枝网刺柳珊瑚Echinogorgia sassapo reticulata的化学成分。方法 利用硅胶薄层层析、硅胶柱层析、凝胶Sephadex LH-20柱层析、HPLC等手段对化学成分进行了分离纯化;结合理化性质和波谱数据分析,通过文献对照,鉴定化合物的结构。结果 从枝网刺柳珊瑚Echinogorgia sassapo reticulata的甲醇、二氯甲烷提取物中,分离并鉴定了12个单体化合物：胆甾-5-烯-3β-醇 (1),(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇 (2),(23E)-胆甾-5,23-二烯-3β-醇 (3),麦角甾-5,24(28)-二烯-3β-醇 (4),(24Z)-豆甾-5,24(28)-二烯-3β-醇 (5),豆甾-5-烯-3β-醇 (6),(22E)-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇 (7),(22E)-豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇 (8),α-23-烷-甘油醚 (9),正十六醇 (10),胸腺嘧啶 (11),尿嘧啶 (12);其中化合物2-11为首次在该物种中分离获得。     

中国南海短指软珊瑚化学成分研究

目的研究短指软珊瑚Sinulariasp.的化学成分。方法利用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、HPLC等手段对化学成分进行分离纯化;通过理化性质、波谱分析方法结合文献对照,鉴定化合物的结构。结果从短指软珊瑚甲醇提取物中,共分离鉴定了11个单体化合物:胆甾醇(1)、(22E)-麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(2)、胆甾-5,20-二烯-3β-醇(3)、麦角甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(4)、柳珊瑚甾醇(5)、3β-羟基胆甾-5-烯-7-酮(6)、3β-羟基麦角甾-5,24(28)-二烯-7-酮(7)、(22E)-3β-羟基麦角甾-5,22-二烯-7-酮(8)、3β-羟基麦角甾-5-烯-7-酮(9)、(22E)-3β-羟基胆甾-5,22-二烯-7-酮(10)、鲨肝醇(11)。结论化合物6～10为首次从该属软珊瑚中分离得到。化合物7在10μg.mL-1浓度水平,对K562肿瘤细胞株的抑制率为22.74%,对HeLa肿瘤细胞株的抑制率为9.98%。     

中国南海扁小尖柳珊瑚Muricella sibogae化学成分研究△

目的 研究扁小尖柳珊瑚Muricella sibogae的化学成分。方法 利用硅胶薄层色谱、硅胶柱层析、凝胶Sephadex LH-20柱层析、HPLC等手段对化学成分进行了分离纯化;结合化合物理化性质和波谱数据分析,通过文献对照,鉴定化合物的结构。结果 从扁小尖柳珊瑚Muricella sibogae的甲醇提取物中,分离并鉴定了9个单体化合物：(22E)-3β-羟基胆甾-5,22-二烯-7-酮 (1),3β-羟基胆甾-5-烯-7-酮(2),胆甾-5-烯-3β,7α-醇 (3),(22E, 24S)-麦角甾-5, 22-二烯-3β-醇(4),(22E, 24R)-麦角甾-5, 22-二烯-3β-醇 (5),次黄嘌呤核苷 (6),尿嘧啶核苷 (7),顺-5, 8, 11, 14-二十碳四烯酸甲酯 (8),顺-9, 12-十八碳二烯酸甲酯 (9)。其中化合物1-3、6-9为首次从该物种中分离得到。     

西沙短指软珊瑚Sinularia sp.化学成分研究△

目的研究中国南海西沙群岛短指软珊瑚Sinularia sp.的化学成分。方法 利用薄层色谱,凝胶柱层析,Sephadex LH-20柱层析, MHPLC, HPLC等常规化学分离手段对该属化学成分进行分离纯化;借助NMR、MS等方法,并对照文献,鉴定其次级代谢产物的结构。结果 从短指软珊瑚的甲醇氯仿提取物中,分离鉴定了5个甾醇类化合物：Subergorgol I (1)、9,11-开环-24-亚甲基-5-胆甾-7-烯-3β,6α,11-三羟基-9酮 (2)、7α-hydroxy-crassarosterol A (3)、(22E)-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇 (4)、24-亚甲基胆甾醇 (5)。4个环戊烯酮衍生物：Suberosanone B (6)、Suberosanone A (7)、Hydroxydihydrobovolide (8)、Sinularone C (9)。     

珊瑚共附生毛壳属真菌中的麦角甾醇成分及肿瘤干细胞增殖抑制活性

目的 研究软珊瑚来源的毛壳属真菌(Cheatomium sp.)中的活性成分。方法 采用多种分离手段对毛壳属真菌的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术并结合文献报道数据,鉴定化合物的结构;采用CCK-8方法对化合物的肝癌干细胞增殖抑制活性进行了体外测试。结果 分离得到13个已知的麦角甾醇类化合物,其结构分别鉴定为：麦角甾醇(1),(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-5α,8α-过氧-3β-醇(2),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-3β,15α-二羟基-7-酮(3),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-3β,15β-二羟基-7-酮(4),(22E,24R)-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-羟基-7-酮(5),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α,9α-四醇(6),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-5α,6α-环氧-3β-醇(7),麦角甾-7,22-三烯-6β-甲氧基-3β,5α-二醇(8),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮(9),麦角甾-7,9(11),22-三烯-3β,5α,6α-三醇(10),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(11),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5a,9a-三醇-6-酮(12),(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-5α,6α-环氧-3β,7α-二醇(13)。在体外活性测试中,化合物3、4、6、8、13对人肝癌Huh7干细胞增殖显示不同程度的抑制活性。结论 化合物5~13为首次从该属真菌中分离得到。本文是对麦角甾醇类化合物抑制肿瘤干细胞增殖活性的首次报道。     

扁小尖柳珊瑚Muricella sibogae化学成分研究

目的研究海洋动物扁小尖柳珊瑚Muricella sibogae的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、HPLC等手段对化合物进行分离纯化;利用理化性质和波谱分析方法,结合文献鉴定化合物的结构。结果从扁小尖柳珊瑚甲醇提取物中分离得到5个甾体化合物胆甾醇(1)、24-甲基-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(2)、胆甾-5,22-二烯-3β-醇(3)、麦角甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(4)、(Z)-豆甾-5,24(28)-二烯-3β-醇(5),2个二萜化合物13-去乙酰氧基calicophirin B(6)和Ophirin(7)。结论化合物1～7均为首次从该种柳珊瑚中分离得到。     

Alkaloids from Aspidosperma species from Bolivia

Two Bolivian Aspidosperma species were investigated. The seed and stem bark of Aspidosperma macrocarpon Mart. contain six known alkaloids: (-)-vincadifformine, ervinceine, kopsanone, kopsinine, kopsanol in the seed, and kopsanone, kopsinine, kopsanol, 18-epikopsanol in the stem bark. The stem bark of Aspidosperma pyrifolium Mart. contains eleven known alkaloids: (-)-vincadifformine, O-demethylpalosine, haplocine, N-formylaspidospermidine, vallesine, demethoxyaspidospermine, palosine, (-)-aspidospermine, aspidospermidine, akuammicine, tubotaiwine, beside the two new bases dehydroxyhaplocidine and 10-methoxyaspidospermidine.     

Emerging biopharmaceuticals from bioactive peptides derived from marine organisms

Biologically active natural products are spontaneous medicinal entrants, which encourage synthetic access for enhancing and supporting drug discovery and development. Marine bioactive peptides are considered as a rich source of natural products that may provide long‐term health, in addition to many prophylactic and curative medicinal drug treatments. The large literature concerning marine peptides has been collected, which shows high potential of nutraceutical and therapeutic efficacy encompassing wide spectra of bioactivities against a number of infection‐causing agents. Their antimicrobial, antimalarial, antitumor, antiviral, and cardioprotective actions have achieved the attention of the pharmaceutical industry toward new design of drug formulations, for treatment and prevention of several infections. However, the mechanism of action of many peptide molecules has been still untapped. So in this regard, this paper reviews several peptide compounds by which they interfere with human pathogenesis. This knowledge is one of the key tools to be understood especially for the biotransformation of biomolecules into targeted medicines. The fact that different diseases have the capability to fight at different sites inside the body can lead to a new wave of increasing the chances to produce targeted medicines.     

榼藤藤茎醋酸乙酯部位化学成分的研究

目的对榼藤Entada phaseoloide藤茎醋酸乙酯部位的化学成分进行研究。方法综合运用硅胶、反相硅胶RPC18、SephadexLH-20等色谱法进行分离,NMR、MS等波谱学方法进行结构鉴定。结果从榼藤藤茎甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到了11个化合物,通过波谱分析鉴定为表没食子儿茶素没食子酸酯(1)、表儿茶素没食子酸酯(2)、落新妇苷(3)、木犀草素(4)、(?)-表儿茶素(5)、甘草苷(6)、β-香树脂醇(7)和日耳曼醇(8)的混合物、没食子酸(9)、β-谷甾醇(10)、胡萝卜苷(11)。结论所有化合物均为首次从榼藤中分离得到,其中化合物1～9在榼藤子属植物首次报道。     

张家界杜仲叶的化学成分研究

目的研究张家界产杜仲叶中的化学成分。方法采用聚酰胺吸附树脂、LSA-5B大孔吸附树脂、葡聚糖凝胶柱,高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,并结合理化性质和波谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从张家界产的杜仲叶中分离得到了9个化合物,分别鉴定为：京尼平苷酸、绿原酸甲酯、绿原酸、咖啡酸、槲皮素木糖基葡萄糖苷、芦丁、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素。结论其中绿原酸甲酯是首次从杜仲叶中分离得到。     

Decreased sensitivity of isolated hepatocytes from baby rats,from regenerating and from poisoned livers to phalloidin

Summary Isolated hepatocytes, prepared from 5 day old rats, from regenerating livers or from livers after poisoning with carbon tetrachloride, are less sensitive to phalloidin in vitro than hepatocytes from untreated adult controls. The time course of the reduced susceptibility to phalloidin was compared with the ability of hepatocytes to take up bile acids under various conditions. SDS-electrophoresis of cell lysates gave no evidence for decreased levels of actin in cells with reduced sensitivity to phalloidin. In contrast, there was a good relationship between the active uptake of bile acids and the sensitivity of hepatocytes to phalloidin. The decreased response of hepatocytes from baby rats, from regenerating livers or from poisoned livers to phalloidin is more probably related to differences in phalloidin uptake than to a reduced endowment with microfilamentous structures.This work is supported by the Deutsche Forschungsgemeinschaft