南京军区福州总医院2009-2010年新剂型药物的应用情况分析

近年来,新辅料和新技术的应用使药物新剂型发展迅速,形成了缓控释给药系统、靶向给药系统和脉冲自动调控式给药系统等多种释药系统,在改变给药途径,定时、定位释药等方面取得了很大成绩[1]。开发新剂型可以提高药物的生物利用度,减少用药量,增强疗效,降低药品不良反应     

药物新剂型新技术研究进展与临床应用概况

目的了解药物剂型的发展,新技术新剂型的研究进展与临床应用概况。方法文献调研,分类总结。结果新辅料、新材料和新技术等的应用,使药物剂型发展迅速,形成了普通释药系统、缓释和控释给药系统、靶向给药系统和脉冲自动调控式给药系统等释药系统,在给药途径、定时、定位等方面取得了很大成绩,使用药更有效、更安全、更方便。随着科学技术的高速发展,药物剂型必将为人类做出更大贡献。     

凝胶剂的研究及应用概况

本文以"凝胶剂""凝胶剂基质""凝胶剂释药机制""渗透促进剂""凝胶剂质量标准""中药凝胶剂""微乳凝胶剂""敏感型凝胶剂"等为关键词,组合查询1998年1月到2018年8月在中国知网、Pub Med、万方等收录的凝胶剂相关文献,综述凝胶剂基质的选用、促进渗透剂的选择和应用开发、释药机制、质量标准、新技术在凝胶剂中的应用以及中药凝胶剂研究。随着近年来对凝胶剂的制备、质量控制及新技术应用的深入研究和不断创新,凝胶剂应用前景更为广阔。     

微乳凝胶经皮给药制剂的研究与应用进展

目的 介绍微乳凝胶经皮给药制剂的研究与应用进展。方法 根据近年来国内外相关文献,对微乳凝胶作为经皮给药载体的处方筛选、制备、体外释药性能、质量检查、研究应用进展等方面进行介绍。结果 微乳凝胶具有显著增强药物的经皮渗透能力、降低药物刺激性和延缓药物释放等作用,且更便于给药。结论 微乳凝胶有望成为一种具有重要应用价值的经皮给药新剂型。     

凝胶剂的研究进展及应用概况

凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,国外的研究较早、发展较快。国内发展从医院制剂起步,现已有多种凝胶剂获国家批文,展现出凝胶剂更多的优势效用。凝胶剂按基质类型分为亲水性凝胶、亲脂性凝胶和乳剂型凝胶,亲水性凝胶的基质材料目前采用得最多,常见的有卡波姆、壳聚糖、海藻酸钙、羧甲基纤维素钠等。凝胶剂较常采用的给药途径是经皮给药、经口给药、眼部给药、鼻腔给药、阴道给药和直肠给药,不同的给药途径均能收到药物浓度高、作用时间持续的满意效果。随着新技术的应用,还研发出了环境敏感性凝胶、脂质体凝胶、β-环糊精包合物凝胶等新产品,提高了临床疗效。凝胶剂的应用范围还将不断拓宽,前景十分广阔。我国药学研究工作者应在发展化学药凝胶剂的同时,促进中药凝胶剂的发展,将祖国传统医药的精髓发扬光大。     

吸入给药装置的结构原理及使用

剂型是将药物制成的适合于医疗用途和患者使用的给药形式,任何一种药物在临床应用之前都必须制成与一定给药途径相适应的剂型。药物剂型或给药途径的不同会对药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)产生影响,进而影响药物的作用,如改变药物作用的性质、调节药物作用的速度、降低或消除药物的毒副作用、改变药物作用的部位等。近年来,为了实现高效、低毒、定时、定量和定位治疗的目的,研制成功了许多新的剂型,如缓控释制剂、透皮给药制剂、靶向给药制剂、应答式给药系统等,许多制剂已经在临床广泛地使用。各种剂型都是针对临床治疗过程中需要治疗的不同疾病和用药部位的需要而制成,相同药物的剂型可能有多种。而不同的剂型药物释放机制不同,用法、用量也不尽相同。药物的生物活性在很大程度上受药物的理化性质和给药剂型的影响,正确地使用对疾病能起到很好的治疗作用;不当或错误地使用,不仅影响药物的疗效,起不到应有治疗作用,甚至还会产生不良反应。本刊从2008年第一期起,增设"剂型与疗效"栏目。"剂型与疗效"栏目的开辟,将尝试分别对目前临床使用的不同药物的剂型特点、用法及常用制剂等进行介绍和评价,为临床医生和药师正确、合理地选择和使用这些药物制剂提供参考。本栏目特邀北京大学第三医院药剂科赵荣生主任药师和解放军306医院吴久鸿主任药师做栏目主持。     

氯霉素眼用温敏原位凝胶的制备及其兔眼刺激性研究

目的:制备氯霉素眼用温敏原位凝胶并进行凝胶溶蚀及家兔眼部刺激性评价。方法:以冷溶法制备凝胶,高效液相色谱法测定氯霉素含量,采用无膜溶出法进行凝胶溶蚀试验考察药物释放特性,探讨其释药机制。以家兔为模型动物,连续7d眼部给药进行刺激性实验。结果:所制凝胶室温下为液体,体温下转变为半固态凝胶,其溶蚀行为遵循零级方程;氯霉素体外释药符合Hixon-Crowell模型,释放机制为药物扩散与凝胶溶蚀的双重机制;凝胶连续给药后刺激性平均评分小于3,表明其对兔眼无刺激性。结论:所制备的凝胶符合眼部用药的要求。     

长效注射剂释药技术研究进展

随着科学技术的不断发展,人们对药物治疗作用的要求越来越高。长效注射剂因可延长药物的作用时间、减少注射次数、改善患者的顺应性而成为当前药剂研究的一大热点。本文以释药技术为主线,综述了前体药物技术、PEG化技术、微球技术、难溶盐技术、注射植入剂、DepoFoam技术、温敏型原位凝胶等释药技术在长效注射剂中的应用。     

药物剂型及给药途径的临床合理应用性

目的探讨不同药物剂型和不同的给予途径的临床合理应用性。方法通过对临床不同药物剂型和不同给予途径产生的不同药效的分析,以探讨合理的给药途径。结果目前临床上的药物剂型主要包括注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、栓剂、软膏剂以及气雾剂等;给药的途径主要包括静脉注射、注射用药、口服给药以及舌下给药;同一药物给予不同的剂型治疗所发挥出的临床疗效存在显著的差异性。结论由于药物剂型复杂,并涉及到多种方面的内容,药效也会随着药物剂型的不同和给药途径的不同而改变,因此在临床应用中应用遵循用药原则,以提高疗效。     

经皮给药系统研究进展及临床应用概述

经皮给药系统因为具有较小副作用、较强安全性、较高局部浓度和易去除、可控释的特点,在临床上应用范围愈加广泛。经皮给药新剂型包括微针、囊泡、水凝胶、微乳、纳米粒等,综合运用新技术和新剂型能够取得控释的目的,同时还能够使药物经皮吸收量得到增加。     

黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的鼻黏膜渗透性研究

目的:研究黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,对黄芩苷磷脂复合物温敏型鼻用原位凝胶的处方进行筛选。方法:采用Franz扩散池法进行鼻黏膜渗透试验,高效液相色谱(HPLC)法测定接受池中药物累积渗透量。以单位面积累积渗透量(Q)和稳态透膜速率(Js)为标准考察黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,从而确定三者的体外释药曲线和对黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶处方的筛选结果。结果:各个供试药物的释药符合一级释放模型;与黄芩苷溶液比较,黄芩苷磷脂复合物能明显增加释药量和释药速率。处方二的Q和Js为3种鼻用原位凝胶处方中最高值。结论:黄芩苷磷脂复合物可明显提高黄芩苷的膜渗透性。黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶为处方二最佳,可用于鼻腔给药。     

药物剂型及给药途径的临床合理应用性分析

目的:通过药物剂型及给药途径的临床合理应用性分析为临床合理用药提供参考。方法:通过查阅文献资料分析药物剂型选择不合理及给药途径使用不当的原因,探讨合理给药途径。结果:由于剂型因素较复杂,涉及到药物化学、物理化学、药剂学、生物药剂学等学科,药物的有效剂量随剂型和给药途径改变,其疗效与正确用法密切相关。结论:新剂型的不断发展,需要医护人员重视剂型因素对治疗的重要性,掌握药物剂型相关知识及相关信息,以选择正确的给药途径,达到治疗目的。     

温敏在体凝胶给药系统的研究与应用

综述N-异丙基丙烯酰胺类聚合物、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、聚氧乙烯-聚乳酸羟基乙酸共聚物和多糖类衍生物等温敏聚合物的性质、特点、胶凝机制及在温敏在体凝胶给药系统中的应用进展。温敏在体凝胶作为一种智能水凝胶,可用作药物缓、控释和靶向输送的有效载体。     

加替沙星原位凝胶的体外释放及兔眼房水药动学研究

目的:研究加替沙星温敏型凝胶及离子敏感型凝胶的体外释药特性、机制及在家兔房水中的药动学特征。方法:采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀及药物释放;局部滴入加替沙星凝胶剂或滴眼液,以HPLC法测定兔眼房水中的药物浓度,计算药动学参数。结果:凝胶溶蚀与药物释放速率均随着振荡频率和释放面积的增加而增大,两者具有明显的相关性;给药后8 h内,温敏、离子敏感凝胶组与滴眼液组房水中药物峰浓度分别为(1.38±0.11)μg·mL-1、(1.19±0.20)μg·mL-1及(0.50±0.06)μg·mL-1,达峰时间分别为2.0 h、1.0 h和1.0 h,AUC0-8h分别为(5.61±0.25)μg·h·mL-1、(4.50±0.19)μg·h·mL-1和(1.29±0.22)μg·h·mL-1。结论:凝胶溶蚀与药物释放行为符合零级动力学方程,药物的释放主要由凝胶溶蚀决定。加替沙星凝胶剂较滴眼液可显著提高房水中的药物浓度及生物利用度并延长了作用时间。     

温敏水凝胶在智能给药系统中的应用

温敏水凝胶能随环境温度的变化而发生可逆性的体积变化，利用这种性质，将其应用于给药系统可以实现响应环境温度变化的智能化给药。在这种新型的给药系统中，温敏水凝胶可以是骨架材料，也可制成控释膜、微球、胶团等形式。本文介绍温敏水凝胶的性质以及在给药系统中的应用和释药机理。     

辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶的研制及体外释药评价

目的:开发一种新型的中药鼻腔给药系统剂型—原位凝胶。方法:采用去乙酰结冷胶为材料制备辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶。研究不同浓度去酰基结冷胶原位凝胶的黏度特性,采用扩散池法考察其体外释药规律,并用无膜溶出法研究其释药机制。结果:辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶的黏度随去酰基结冷胶的浓度增加而增大,其释药量随结冷胶的浓度增加而减少,其释药符合一级释药模型,其溶蚀度较小且与释放率无明显相关性(r=0.986)。结论:应用去酰基结冷胶可成功制备离子敏感型中药鼻用原位凝胶,为中药鼻腔给药提供了一种新剂型。     

布地奈德4种直肠给药制剂体外释放和流变学特征研究

摘要：目的:评价布地奈德4种直肠给药制剂的体外释放和流变学特性,预测布地奈德脂质体温敏凝胶的体内释放行为。方法:采用乙醚注入法制备脂质体,以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和HPMC制备布地奈德脂质体温敏凝胶,并制备布地奈德的普通灌肠剂、脂质体制剂、温敏凝胶制剂;采用改良Franz扩散池法,测定4种直肠给药制剂的体外释放参数并绘制累计释放曲线;以旋转黏度计测定不同条件下温敏凝胶和脂质体温敏凝胶的静态流变学的变化规律。结果:布地奈德脂质体温敏凝胶释药性能最好,温敏凝胶次之,脂质体和普通灌肠液释药性能较差且无显著差别;在常温下,温敏凝胶和脂质体温敏凝胶均为牛顿流体,在30～35℃时发生相变黏度上升,在体内温度、pH、电解质等条件下脂质体温敏凝胶表现更佳。结论:布地奈德脂质体温敏凝胶可充分发挥直接直肠给药的优势,可快速贴附于直肠黏膜释药,为布地奈德新型直肠用制剂的研究提供参考。     

脉冲释药系统的新进展

综述近年来脉冲释药系统的新进展。脉冲释药系统是一种按照生理节律设计、定时定量脉冲式释放有效治疗量药物的剂型。根据剂型设计原理和药物释药机制,将脉冲释药系统分为预设药物传递系统、闭环反馈型传递系统和开环传递系统三大类。     

不同剂型扑热息痛离体透皮吸收效果研究

目的:研究卡波姆凝胶、微乳、微囊、微囊凝胶、脂质体、脂质体凝胶等不同给药剂型对扑热息痛离体经皮渗透的效果。方法:使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量。结果:各种剂型的扑热息痛均有经皮吸收作用,剂型不同吸收效果不同。透皮速率常数值由大到小的顺序为微囊>脂质体>微乳>脂质体凝胶>微囊凝胶>卡波姆凝胶,数据分别为387.93、353.71、220.75、120.93、114.76、84.02μg.cm-2.h-1,其中脂质体和微囊剂型的透皮吸收效果明显优于微乳和各种凝胶剂(P<0.05)。结论:脂质体和微囊适合作为扑热息痛经皮制剂的给药剂型。     

口服缓控释系统的研究进展

目的:综述口服缓控释系统的研究进展。方法:以"骨架片""渗透泵片""纳米技术""缓控释制剂"等为关键词,在Elsevier期刊、清华大学镜像、中国期刊全文数据库等检索源检索相关文献,筛选2009-2014年口服缓控释系统的释药机制、剂型及制备技术等研究进行综述。结果:共检索到相关文献651 055篇,其中有效文献237篇。口服缓控释制剂的释药机制主要有扩散、溶蚀、溶出、渗透泵和离子交换等,常用剂型有骨架片、渗透泵片、胃滞留制剂、结肠定位制剂、定时脉冲胶囊等,最新的制备技术有纳米制剂技术、靶向制剂技术、固体分散技术和半固体制剂技术等。结论:口服缓控释系统的研究与开发已经成为缓控释制剂发展的一个重要方向,但作为一种新型给药系统仍需进一步研究。