UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中泊沙康唑、氟康唑、伏立康唑的血药浓度

目的:建立UPLC-MS/MS法同时测定血浆中3个三唑类抗真菌药物（泊沙康唑、氟康唑、伏立康唑）的浓度。方法:采用WatersBEHC18（2.1 mm×50 mm,1.7 μm）色谱柱,流速0.5 mL/min,流动相为甲醇（含2 mmol/L乙酸铵和0.1%甲酸）和2 mmol/L乙酸铵水溶液（含0.1%甲酸）,梯度洗脱,柱温40°C。质谱条件采用电喷雾离子源,正离子多反应监测模式进行扫描分析。结果:泊沙康唑、氟康唑、伏立康唑的专属性良好,线性范围分别为0.083~20.680、0.328~82.075、0.080~20.085 μg/mL,范围内线性关系良好,r均大于0.99。批内、批间精密度（RSD）均小于7.60%,提取回收率和基质效应RSD值均小于14.2%,不同储存条件下稳定性良好,RSD值均小于10.69%。结论:该方法准确度高,重复性好,简便快捷,可同时测定3种血浆中三唑类抗真菌药的浓度,适用于临床对氟康唑、泊沙康唑及伏立康唑的治疗药物监测。     

泊沙康唑治疗重型再障造血干细胞移植后侵袭性真菌感染1例

<正>具有广谱抗真菌作用的第二代三唑类药物泊沙康唑,指南推荐用于接受异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)患者侵袭性真菌感染(IFIs)的预防。但我们在临床上发现泊沙康唑亦适用于IFI的治疗。在此报道一例泊沙康唑成功治疗重症再生障碍性贫血(SAA)异基因造血干细胞移植后侵袭性真菌感染的病例。患者,女性,25岁,2013年8月确诊为急性重型再生障碍性贫血(VSAA),2013年12月行HLA(人     

泊沙康唑预防性抗真菌治疗有效性及安全性的Meta分析

目的探讨泊沙康唑对进行骨髓抑制化疗或同种异体干细胞移植的血液恶性肿瘤患者的预防性抗真菌治疗的有效性和安全性。方法检索Medline,Embase和Cochrane临床对照试验中心数据库及会议记录中关于泊沙康唑与氟康唑或伊曲康唑对比的随机对照试验。检索年限为2000年至2017年,对各研究中患者存活率、确诊或可疑真菌感染、死亡率和不良反应进行比较分析。Meta分析由Review Manager 5. 1. 6软件执行。结果纳入三项随机对照试验1454例患者。结果表明,与氟康唑或伊曲康唑治疗相比,泊沙康唑可明显降低患者发生确诊或可疑的侵袭性真菌感染(OR=0. 40)和侵袭性曲霉病(OR=0. 21)的风险,且泊沙康唑更有效降低由系统性真菌病引起的全因死亡率(P=0. 033),但在总体不良反应(P=0. 790)、严重不良反应(P=0. 309)以及因严重不良反应中止用药(P=0. 941)方面差异无统计学意义(P>0. 05)。结论与氟康唑或伊曲康唑相比,采用泊沙康唑治疗可以明显降低真菌感染、侵袭性真菌感染的风险。泊沙康唑对于可控的不良反应具有很好的耐受性。     

伊曲康唑治疗顽固性念珠菌性阴道炎35例

念珠菌性阴道炎是妇科常见病,常规以局部治疗为主,但复发率高,难以根治.伊曲康唑(商品名斯皮仁诺)是一种广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,通过对真菌细胞膜的主要成分麦角甾醇合成的抑制作用发挥抗真菌的效应.本文作者对顽固性反复发作的念珠菌性阴道炎患者采用伊曲康唑治疗,现将治疗结果报道如下.     

伊曲康唑加百艾洗液治疗念珠菌性龟头炎35例疗效观察

伊曲康唑(斯皮仁诺)属于三唑类抗真菌药物，它具有抗菌谱广，疗效高，耐受性好和副作用低的特点。近年来我科采用伊曲康唑加百艾洗液治疗念珠菌性龟头炎，取得较好疗效。现报道如下。     

伊曲康唑的研究进展

作为一种广谱、高效的抗真菌药物,伊曲康唑广泛应用于临床,具有独特的药代动力学及良好的抗真菌活性,对其化学结构、体外抗菌活性、药代动力学及检测方法等方面的研究越来越有必要性。现就伊曲康唑在临床、药理以及实验研究方面的最新进展予以总结,认为伊曲康唑在临床上具有广阔的应用前景,药代动力学方面还有待进一步研究。     

大蒜素抗真菌治疗一例

临床上常用的抗真菌用药主要为唑类抗真菌药物,包括氟康唑、伊曲康唑等。当这类药物出现过敏反应时,大蒜素不失是一种选择,现有一例相关药案,供临床医生和药师参考。     

1例两性霉素B脂质体联合泊沙康唑治疗儿童糖尿病合并肺毛霉菌病并文献复习

目的：探索两性霉素B脂质体联合泊沙康唑治疗儿童糖尿病合并肺毛霉菌病的有效性和安全性。方法：回顾性分析1例儿童糖尿病合并肺毛霉菌病患者应用两性霉素B脂质体联合泊沙康唑治疗过程并文献复习。结果：支气管镜下发现左肺上叶段支气管痰栓堵塞和肉芽增生,支气管肺泡灌洗液涂片见毛霉菌,诊断肺毛霉菌病。予两性霉素B脂质体静脉治疗1周后复查胸部CT发现左上肺空洞样改变,加用泊沙康唑口服。两性霉素B治疗3周时患者出现窦性心动过缓伴室性早搏,停两性霉素B脂质体后好转。改为泊沙康唑序贯治疗至12周,患者左上肺空洞消失且未出现不良反应。结论：儿童糖尿病合并肺毛霉菌病少见且治疗困难,两性霉素B脂质体联合泊沙康唑治疗方案为临床治疗提供诊疗经验。     

氮唑类衍生物的合成及抗乳腺癌细胞增殖活性

目的 以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性.方法 根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对侧链进行改造,合成了11个氮唑类衍生物.以他莫昔芬为阳性对照药,以乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7为测试瘤株,用MTT法测定目标化合物的体外抗乳腺癌细胞增殖活性.结果和结论 合成的目标化合物均为首次报道,并经1HNMR和13CNMR确证结构.大多数目标化合物对乳腺癌细胞MDA-MB231的抑制活性优于阳性对照药他莫昔芬.     

泊沙康唑治疗眼眶周围结合菌病(毛霉菌病)

目的:泊沙康唑是一种广谱口服抗真菌药物,本文报道1例酌情选用泊沙康唑治疗眼眶周围结合菌病(毛霉菌病)并取得很好疗效的病例。设计:干预性病例报道。方法:回顾医疗记录。结果:1例22岁男性患者,因急性淋巴细胞性白血病化疗后真菌感染引起眼眶周围蜂窝组织炎。最初给予两性霉素B     

中国南海多棘海星水提物抗皮肤真菌的活性分析

目的从南海多棘海星（asterias amurensis）水溶性提取物中筛选具有抗真菌活性的物质。方法粉碎后冷冻干燥的海星经有机溶剂去除脂溶性物质,固体成分以去离子水于低温浸取,将水溶液通过高效液相色谱仪（high performance liquid chrom atography,HPLC）分别连以葡聚糖凝胶柱进行初次分离和C18硅胶柱对初次分离活性组分进行再次分离,并用微量稀释法对各分离组分进行抗真菌活性检测。结果南海多棘海星水提物经高效液相色谱仪连以葡聚糖凝胶柱分离得到了5个组分：初次分离组分1（FSF-1）、FSF-2、FSF-3、FSF-4、FSF-5,其中FSF-3对红色毛癣显示出较强的抗真菌活性。FSF-4对红色毛癣菌、断发毛癣菌和石膏样小孢子菌显示出了较弱的抗菌活性,其余组分对3种真菌无明显抑菌作用。对FSF-3抗红色毛癣菌的有效成分经高效液相色谱仪连以C18硅胶分离柱进一步分离得到了3个组分：次级分离组分1（SSF-1）、SSF-2、SSF-3共3个组分。其中SSF-1对红色毛癣菌仅有微弱的抑菌活性,SSF-2和SSF-3对红色毛癣菌均具有较强的抗真菌活性,且在浓度为1μg/ml仍可表现出抑菌效果。结论中国南海多棘海星体内存在水溶性抗红色毛癣菌的活性成分。     

冰醋酸对水溶性伊红Y染液的影响及应用比例

目的?探讨水溶性伊红Y 染液中未加入冰醋酸时和逐步加入冰醋酸后其染色能力的变化及在实际应用中应加入的合适比例使染液能达到最佳的染色效果。方法?选取近期接收的标本,常规脱水包埋切片。在各组切片进行染色时,在水溶性伊红Y 染液内逐步加入冰醋酸,并记录下各组切片染色时水溶性伊红Y 染液内的冰醋酸的量,最后显微镜下观察各组切片的染色效果以明确目的。结果?当水溶性伊红Y 染液内未加入冰醋酸时其染色能力较差,切片不易染色。随着染液内加入的冰醋酸逐渐增多,染液的染色能力逐渐增强,切片内各物质染色越深。当染液内加入的冰醋酸比例约0.5%时,染液的染色效果最佳,细胞核与细胞浆的对比度较好,可符合诊断要求。加入过多冰醋酸后染液的染色能力过强,切片被伊红深染,细胞核也被染色而呈现紫色,对比度下降,从而影响诊断。结论 冰醋酸可使水溶性伊红Y 染液的染色能力增强。但加入过多的冰醋酸后水溶性伊红Y 染液的染色能力过强,切片的整体染色效果反而下降。因此在实际应用中冰醋酸的量需控制在一定范围（约0.5%时）内,使染液的染色能力适中,使细胞质易被伊红染液染成不同色调的红色而细胞核不被染色,从而能形成鲜明对比,达到诊断要求。     

飞龙掌血药理作用的研究进展

芸香科飞龙掌血属植物飞龙掌血〔Toddalia asiatica（L.）Lam.〕以根或根皮入药,为中国传统民族药。现代研究表明,飞龙掌血具有抗炎镇痛、抗氧化、抗菌、心血管保护和抗肿瘤等药理作用。本文就飞龙掌血的药理作用进行系统综述,以期为其合理应用提供参考。     

孪尾疏水缔合三元共聚物的粘度行为:水解度的影响

以十二烷基硫酸钠(SDS)为表面活性剂，利用氧化还原体系、采用前加碱共聚-共水解的方法制备了孪尾疏水缔合水溶性三元共聚物聚(丙烯酰胺／丙烯酸钠／N，N-二己基丙烯酰胺)[P(AM/NaAA／DiC6AM)]，研究了P(AM／NaAA／DiC6AM)稀溶液及亚浓溶液的性能。随理论水解度的增加，P(AM／NaAA／DiC6AM)水溶液的特性粘数[η]增加，Huggins常数KH减小。P(AM／NaAA／DiC6AM)水溶液的表现粘度随理论水解度的增加而增加，随温度、剪切速率的增加而降低，随剪切速率的增加开始时降低较快而后变化较小。P(AM／NaAA/DiC6AM)在盐溶液中随NaCl、CaCl2质量浓度的增加，出现盐增粘现象；理论水解度不同的P(AM／NaAA／DiC6AM)与SDS水溶液的表现粘度在wSDS=0．050～0．400g／L范围内随SDS质量浓度的变化差别不大。     

培养时间对Etest法检测酵母菌对抗真菌药物敏感性的影响

目的　探讨培养时间对Etest检测酵母菌对抗真菌药物敏感性的影响。方法　以ATCC 90 0 2 8白色念珠菌为标准菌株 ,NCCLSM 2 7-A为对照方法 ,用Etest检测酵母菌对抗真菌药物的敏感性 ,把研究菌株分别培养 2 4、4 8、72h ,观察培养时间对结果的影响。结果　经试验表明假丝酵母菌宜培养 2 4～ 4 8h判断结果 ,酵母菌 (红酵母、隐球菌 )宜培养 72h判断结果。结论　Etest检测酵母菌对抗真菌药物敏感性值得在临床推广应用     

Chronic mucocutaneous candidiasis.

The pathogenesis of chronic mucocutaneous candidiasis is surveyed. Treatment comprises topical antifungal treatment which is insufficient, systemic antifungal treatment which is often followed by a rapid relapse, and specific immunotherapy with live tissue or transfer factor. Combination of systemic antifungal therapy and immunotherapy seems to be the most promising approach. However, no permanent cure has so far been achieved.     

伊立替康脂质体制备工艺及处方优化研究

目的:通过优化手段筛选脂质体最佳处方工艺,制备伊立替康脂质体,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法,改良薄膜分散法,逆向蒸发法,主动载药等方法制备伊立替康脂质体,通过包封率测定优选出最佳制备方法。采用正交试验设计,以包封率为考察指标,优化伊立替康脂质体的处方和工艺。结果:用最优处方制得的脂质体外观好,包封率达到90%以上,透射电镜观察外观圆整,均匀,粒径小于20nm。结论:改良薄膜分散法用于制备水溶性药物伊立替康脂质体是一种较好的制备方法。     

人参亲环素蛋白原核表达及其抗真菌活性

目的：研究人参亲环素蛋白（pgCyP）体外抗真菌活性。方法采用 RT-PCR 技术,扩增人参 cyclo-philin（pgCyP）基因片段,构建原核表达质粒并转入大肠杆菌中,利用 IPTG 诱导表达目的蛋白,通过亲和纯化获得 pgCyP 蛋白,纸片扩散法验证目的蛋白的抗菌活性。结果人参 CyP 基因全长为522个碱基,编码174个氨基酸;目的蛋白经纯化后,SDS-PAGE 分析显示单一条带;抑菌试验表明该重组蛋白可明显抑制疫霉菌菌丝的生长。结论成功克隆并表达具有抗菌活性的 pgCyP 蛋白,为进一步研究 pgCyP 在人参抗真菌中的作用机制奠定了基础。     

抗天花病毒药物特考韦瑞处方前研究

目的：对特考韦瑞进行处方前研究,为设计制剂处方奠定基础。方法对特考韦瑞的外观、晶体、溶解性、渗透性进行考察,采用紫外分光光度法建立了特考韦瑞的体外含量测定方法,并进行了初步增溶实验。结果特考韦瑞为含结晶水的白色粉末,无臭味,具有六棱形晶体结构,难溶于水,渗透性高。含量测定方法在4.14~24.83μg/ml范围内有良好线性关系（r=0.9996）。特考韦瑞可与羟丙基β环糊精形成摩尔比为1∶1的可溶性包合物,温度升高有利于包合反应进行。结论特考韦瑞为低溶解性高渗透性的BCSⅡ类药物,建立的方法准确可靠。羟丙基β环糊精为较理想的增溶剂。     

葛仙米水溶性多糖的抗菌性实验研究

目的:葛仙米是一种富含多糖的藻类,本文旨在研究葛仙米水溶性多糖的抗菌作用。方法:本实验采用滤纸贴片法对从葛仙米中提取的水溶性多糖进行抗菌性研究,所用受试菌种为金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌和霉菌。结果:葛仙米水溶性多糖对以上4种菌均有抑制作用,而其对绿脓杆菌的抑制作用最为明显。结论:葛仙米水溶性多糖具有显著的抗菌和防腐作用,表明葛仙米可作为新型(绿色植物)医药开发的研究对象。