西红花苷大鼠小肠吸收研究及油水分配系数的测定

西红花苷(crocin)类化合物是西红花(Stigma croci)中的一种水溶性胡萝卜素类化合物西红花酸与不同糖结合而成的一系列酯苷,具有抗血小板聚集、抗血栓形成、抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血等多种药理作用[1].本文拟研究西红花苷在小肠不同部位的吸收情况,测定西红花苷-1在正辛醇/水中的油水分配系数,从而为制备有效的西红花苷制剂提供处方依据.     

西红花有效成分含量与球茎大小相关性分析

目的:对西红花药材有效成分含量与球茎大小进行相关性研究。方法:收集五个产区大小不同球茎进行室内培养,采收花柱,60℃烘干2 h,液相色谱法对样品西红花苷含量进行测定。结果:五个产地来源的西红花球茎均表现为质量大的球茎所产花柱西红花苷含量高,最高为(17.71±0.24)%;小球茎所产花柱西红花苷含量较低,最低为(11.12±0.22)%。结论:质量在15 g以上的西红花球茎与8~15 g球茎,所产花柱西红花苷含量存在显著性差异。     

新疆西红花的种植技术

目的 对新疆西红花进行质量检验.方法 采用<中华人民共和国药典>(2005版一部)的质量检验方法,对西红花浸出物、吸光度、总苷含量等指标进行检测. 结果浸出物为67.8%,吸光度为0.78,西红花总苷含量为13.6%.结论 新疆西红花各项指标均符合国家药典中西红花的质量标准.     

西红花苷对平滑肌细胞增殖的影响及机制研究

目的:探讨西红花苷对平滑肌细胞增殖的影响及作用机制.方法:在体外培养牛主动脉平滑肌细胞,观察西红花苷对由20%新生牛血清及氧化性低密度脂蛋白(Ox-LDL)所致的血管平滑肌细胞增殖的作用,在鹌鹑饮食性动脉粥样硬化模型上观察了西红花苷预防性给药连续9周对血清低密度脂蛋白(LDL)和血清过氧化脂质(LPO)的影响.结果:西红花苷可抑制由20%新生牛血清及氧化性低密度脂蛋白(Ox-LDL)所致的牛主动脉血管平滑肌细胞增殖,西红花苷能显著降低血清低密度脂蛋白(LDL)及血清MDA的水平.结论:西红花苷对氧化性低密度脂蛋白所致的平滑肌细胞增殖的抑制作用与其能降低体内LDL水平及抗氧化作用有关.     

HPLC法测定珍龙醒脑胶囊中西红花的含量

目的建立藏药珍龙醒脑胶囊中西红花的西红花苷Ⅰ、Ⅱ的高效液相色谱法（HPLC）含量测定方法。方法WatersC18色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-体积分数比1％冰醋酸水溶液（25：75）;流速为1．0mL／min,检测波长440nm,柱温为室温。结果西红花苷I在6．03—60．30Ixg／mL,西红花苷Ⅱ在3．01～30．10μg／mL浓度范围内均与色谱峰峰面积呈良好的线性关系,相关系数r分别为0．9997、0．9999;西红花苷Ⅰ、Ⅱ的平均回收率分别为97．80％、97．44％,RSD分别为0．66％（n=6）、1．71％（n=6）。结论该方法可同时测定制剂中的西红花苷I、Ⅱ,可用于珍龙醒脑胶囊的质量控制。     

西红花及注射用西红花苷的HPLC指纹图谱研究

西红花为鸢尾科番红花属植物番红花Crocus sativus L．的干燥柱头，西红花苷(crocin)为西红花药材的提取物，经过加工制成注射用西红花苷(冻干)制剂，具有活血化瘀、散郁开结，用于中风病血瘀证(脑脉痹塞)，临床上用于脑梗死，或局限性脑梗死(包括脑血栓、脑栓塞、脑动脉痉挛等)。     

新疆产西红花的质量评价

目的 对产自新疆的西红花Crocus sativus L. 质量进行评价。方法 采用《中国药典》2010年版中西红花浸出物、吸光度、总苷量、重金属、农药残留的检测方法,对新疆产的西红花中的各指标进行检测。色谱柱C¹⁸柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;流动相为甲醇-水（45∶55）;体积流量1.0 mL/min;检测波长440 nm;进样量10 μL;柱温为室温。结果 浸出物质量分数为67.8%,吸光度（A）值为0.78,含西红花苷-I为8.02%,含西红花苷-II为5.59%,砷、铅、汞、镉、六氯环己烷、双对氯苯基三氯乙烷（DDT）分别为0.480、0.762、0.028、0.163、0.013、0.027 mg/kg。结论 新疆产的西红花各项指标均符合《中国药典》中西红花的质量标准和药用植物及制剂进出口绿色行业标准的规定,西红花在新疆的无公害种植获得成功。     

西红花苷对高脂血2型糖尿病模型大鼠降血糖和降血脂作用

【目的】探讨西红花苷（crocin）对高脂血2型糖尿病模型动物的降血糖和降血脂作用。【方法】高脂饮食4周后,大鼠尾静脉注射链脲佐菌素（STZ）30mg／kg,建立高脂血2型糖尿病动物模型,随机分为模型组,西红花苷组（低、中、高剂量）,拜唐苹组和二甲双胍组。模型组灌胃0．3％羧甲基纤维素钠（CMC）溶液,西红花苷组（低、中、高剂量）分别灌胃西红花苷50mg·（kg·d）^-1、100mg·（kg·d）^-1、200mg·（kg·d）^-1,拜唐苹组灌胃30mg·（kg·d）^-1,二甲双胍组灌胃100mg·（kg·d）^-1,给药体积均为10mg·（ks·d）^-1,连续给药28d,观察对血糖、蔗糖糖耐量和血脂的影响。【结果】中、高剂量西红花苷可明显降低血糖、胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白含量,升高蔗糖糖耐量和高密度脂蛋白含量。【结论】西红花苷能降低高脂血2型糖尿病模型大鼠血糖与血脂,提高蔗糖糖耐量。     

西红花酸主要药理作用及其机制研究进展

西红花是鸢尾科番红花属植物番红花Crocus sativus L．的干燥柱头。西红花为活血化瘀中药，临床作用广泛。西红花酸（crocetin）是西红花的主要有效成分之一，具有多不饱和共轭烯酸结构，属类胡萝卜素物质。大量研究表明，西红花酸在抗心血管系统疾病、抗氧化、抗动脉粥样硬化、防治糖尿病并发症等方面有明确的生物活性。这些研究成果预示着西红花酸有较好的开发及应用前景，值得深入研究。     

西红花酸下调动脉粥样硬化大鼠LDLOX-1的表达

目的 探讨西红花酸对动脉粥样硬化大鼠氧化型低密度脂蛋白受体LDLOX-1表达的影响。方法高脂饲料建立大鼠实验性动脉粥样硬化模型,取主动脉和心脏进行病理切片。RT-PCR、Westernblotting技术检测主动脉LDLOX-1的表达水平,观察西红花酸对LDLOX-1表达的影响。结果高、低剂量的西红花酸能明显降低主动脉LDLOX-1基因与蛋白的表达。结论西红花酸可明显下调动脉粥样硬化大鼠LDLOX-1基因与蛋白的表达水平。     

西红花酸对缺糖缺氧心肌细胞损伤的保护作用

目的　观察西红花酸 (crocetin)对缺糖缺氧心肌细胞损伤的保护作用。方法　采用氰化钠和灌封高纯氮气两种缺氧方法和低糖培养 ,造成心肌细胞缺糖缺氧损伤 ,测定其细胞培养液中乳酸脱氢酶 (L DH )、肌酸激酶(CK)的活力及心肌细胞中脂质过氧化产物丙二醛 (MDA)的含量来观察西红花酸对心肌细胞的保护作用。结果1× 10 - 6 ,1× 10 - 7mol/ L 西红花酸能显著降低缺糖缺氧心肌细胞 MDA的含量以及 L DH、CK的活性。结论　西红花酸对缺糖缺氧损伤的心肌细胞具有显著的保护作用。     

藏药佐太对西红花苷-1 大鼠体内药动学的影响

目的探讨藏药佐太对西红花苷-1 在大鼠体内药动学特征的影响。方法对照组 (连续 ig 生理盐水 7 d) 和实验组 (连续 ig 佐太混悬液 7 d 或 21 d) 大鼠按 5 mg/kg 剂量 im 西红花苷-1 后,采用反相高效液相色谱法测定给药后大鼠血浆中西红花苷-1 的质量浓度,DAS 2.0 软件计算各组大鼠西红花苷-1 的药动学参数。结果 实验组大鼠分别按 10 mg/(kg?d) 连续 ig 佐太 7 d 和 21 d 后,西红花苷-1 的药动学特征发生明显变化,AUC、Cmax和 MRT 显著大于对照组,而 CL 和 Vd 显著小于对照组,并且随着佐太用药时间的延长,西红花苷-1 的 AUC 增大。结论给予佐太后西红花苷-1 在大鼠体内的吸收显著增多、消除显著减慢。     

西红花苷对子宫腺肌病异位子宫内膜间质细胞生长周期的影响及机制研究

目的研究西红花苷对子宫腺肌病异位子宫内膜间质细胞生长周期及凋亡的影响,从细胞水平初步探讨西红花苷在子宫腺肌病中的治疗作用。方法 2018年1～6月收集江西省妇幼保健院术后病理确诊为子宫腺肌病标本,不同浓度西红花苷(0、200、300、400、500μg/m L)作用于异位子宫内膜间质细胞后,分别在培养0、24、48、72、96 h取出,CCK-8法检测细胞增殖; Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞术检测细胞凋亡;PI单染检测细胞周期。结果 CCK-8法检测西红花苷浓度分别为200、300、400、500μg/mL作用细胞72 h后,细胞抑制率分别为(7.60±0.03)%、(11.50±0.10)%、(18.26±0.14)%、(20.62±0.09)%,浓度为400μg/mL、500μg/mL组增殖抑制率明显高于浓度为200μg/mL组,结果显示不同浓度西红花苷对子宫腺肌病异位内膜细胞增殖有明显抑制作用,与药物浓度及时间呈正比,随着西红花苷浓度的升高和作用时间的延长,对细胞增殖的抑制率也越高;不同浓度西红花苷作用细胞48 h后,流式细胞术检测到子宫腺肌病异位子宫内膜间质细胞凋亡率随浓度的增加而增大,细胞周期G0/G1期比例增多。结论西红花苷在体外能显著抑制子宫腺肌病异位子宫内膜间质细胞增殖,诱导凋亡,使细胞周期阻滞在G0/G1期,这些结果在细胞水平上显示西红花苷可用于临床治疗子宫腺肌病。     

西红花苷Ⅰ对脂多糖诱导大鼠腹腔巨噬细胞氧化损伤的影响

目的 探讨西红花苷Ⅰ对大鼠腹腔巨噬细胞氧化应激损伤及功能的调节作用.方法 采用原代培养方法 培养大鼠腹腔巨噬细胞,用脂多糖(LPS)诱导建立巨噬细胞氧化损伤模型,实验分正常对照组、LPS组以及LPS+不同浓度西红花苷Ⅰ干预组,各干预组加入浓度分别为50、100、200、500μg/mL的西红花苷Ⅰ培养1 h后,向LPS组和各干预组加入LPS,使其终浓度为20μg/mL培养24 h,测定乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)水平以及巨噬细胞吞噬功能的变化.结果 成功用LPS诱导建立了巨噬细胞氧化应激损伤模型;与LPS组相比,西红花苷Ⅰ干预组在一定浓度范围(50、100μg/mL)内能显著降低巨噬细胞的损伤率、减少LPS损伤细胞培养上清中LDH的释放、提高LPS损伤细胞中SOD的活性、增强巨噬细胞的吞噬能力.结论 西红花苷Ⅰ对LPS引起的大鼠腹腔巨噬细胞的氧化应激损伤及其吞噬功能有一定的保护作用.     

西红花酸对心肌细胞氧化应激性损伤的作用

目的：探讨西红花酸对心肌细胞氧化应激性损伤的效应。方法：采用过氧化氢(H2O2)诱导法制备大鼠培养心肌细胞氧化应激损伤模型，通过观察培养心肌细胞的形态，检测细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)活性、细胞内丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性及培养细胞台盼蓝摄取率，反映西红花酸对该模型的影响。结果：在本实验使用浓度范围内，H2O2损伤培养心肌细胞的作用呈浓度依赖性地增大；西红花酸则能减少该氧化应激细胞的形态学改变、降低培养液中LDH活性和胞内MDA含量、增加胞内SOD活性及减少细胞死亡数量。结论：西红花酸对H2O2，造成的培养心肌细胞氧化应激性损伤具有明显的保护作用。     

西红花酸对大鼠实验性动脉粥样硬化的影响

目的研究西红花酸对大鼠实验性动脉粥样硬化的影响。方法采用给予大剂量维生素D2(VD2)后饲喂高胆固醇饲料诱发大鼠实验性动脉粥样硬化模型，测定大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。取主动脉和肝脏做病理切片检查。结果高、低剂量的西红花酸能显著降低动脉粥样硬化大鼠血清TC、LDL-C和MDA含量；显著升高血清HDL-C含量、SOD活性和抗动脉粥样硬化指数(AAI)。病理切片结果表明，西红花酸能明显减轻模型大鼠动脉粥样硬化性损伤。结论西红花酸具有显著的抗大鼠实验性动脉粥样硬化作用。     

栀子提取物京尼平苷和西红花苷利胆作用的研究

采用测定大鼠胆汁分泌量的实验方法,观察栀子提取物京尼平苷和西红花苷十二指肠给药后的利胆作用。结果显示西红花苷５０和１００ｍｇ／ｋｇ剂量均不增加大鼠的胆汁流量,而京尼平苷５０和１００ｍｇ／ｋｇ剂量均可显著增加大鼠胆汁流量,降低胆汁内胆固醇含量,增加胆汁内ＨＣＯ＾－３浓度,但对胆汁酸,胆红素,「Ｃａ＾２＋」含量无显著影响。     

西红花酸对单侧输尿管大鼠肾组织结缔组织生长因子表达的影响

目的：研究西红花酸对单侧输尿管结扎（UUO）大鼠肾组织结缔组织生长因子（CTGF）表达及肾间质纤维化的影响。方法：采用UUO大鼠模型，将大鼠随机分为3组：假手术组（SHAM组）、模型组（UUO组）、西红花酸组（C组）。SHAM组和UUO组给予标准资料30g／d，C组于术前3d至术后9d每天分别给予西红花酸50rag／kg.d灌胃，第9天处死各组大鼠。免疫组化法检测各组肾组织CTGF；HE、Masson染色评定各组肾小管间质损害程度。结果：UUO组CTGF的表达及肾小管间质损伤指数明显高于SHAM组（P〈0.05），而C组上述指标明显低于UUO组（P〈0.05）。结论：西红花酸可以一直肾纤维化CTGF表达，从而遏制肾纤维化的进展。     

西红花酸对过氧化氢诱发心肌细胞[Ca2+]i改变的作用

目的 观察西红花酸对H2O2诱发培养心肌细胞[Ca^2 ]i改变的效应，并探讨其机制。方法 应用Fluo-3／AM荧光标记技术和激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)检测不同因素处理的单个培养心肌细胞[Ca^2 ]i。结果 H2O2呈浓度依赖性地使单个培养心肌细胞[Ca^2 ]i增加，并不受细胞外环境是否存在Ca^2 的影响，L-型Ca^2 通道阻滞剂维拉帕米也不能完全中止[Ca^2 ]i的增加；不同剂量的西红花酸则能减低H2O2引发的单个培养心肌细胞[Ca^2 ]i增高的幅度。结论 西红花酸能明显抑制H2O2诱发培养心肌细胞[Ca^2 ]i增加的作用，可能与调整胞内钙库Ca^2 的释放和摄取、Ca^2 内流等机制有关。