7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。根     

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。根     

抗生育化合物17β-羟基-7α-甲基-5-雌烯-3-酮-17-乙酸酯和17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成

以19-羟基-4-雄烯-3,17-二酮(Ⅲ)为原料,制备出17β-羟基-4,6-雌二烯-3-酮(ⅩⅢ)及其17-乙酸酯(Ⅷ)。Ⅷ和ⅩⅢ分别与二甲基铜锂试剂经1,6-共轭加成反应合成了抗生育化合物17β-羟基-7α-甲基-5-雌烯-3-酮-17-乙酸酯(Ⅰ)和17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅱb)。     

7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的：研究7－取代－2－取代－6,8二氟－1,4－二氢－4－氧－3－喹啉羧酸的合成,体外抗菌活性及其构效关系。方法：通过缩合,Gould-Jacobs环合,亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物,选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果：设计合成26个化合物,其中20个化合物为首次报道,抗菌活性实验以氟罗沙星为对照Ⅲi,Ⅲj和苯环上无取代的化合物Ⅲb1,Ⅲb2的活性比氟罗沙星稍好,特别是化合物Ⅲb2的活性优于氟罗沙星。结论：合成的26个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活性。其中化合物Ⅲb2的活性优于氟罗沙星,该类化合物值刘进一步研究。     

7-氰基-3,4-反-环氧庚-1-烯的制备

简述从四氢吡喃炔丙醇（１）和１－溴－３－氯丙烷（２）开始经七步反应制备７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９）的方法。（９）是合成具有很强抗肿瘤作用的前列腺素Ｊ２的中间体。     

2,3,4,6-四-氧-乙酰基-1-溴-1-氯-β-D-吡喃糖的超声波合成

应用超声技术，在超声波辐射下，合成了若干吡喃糖溴化物及偕双卤代吡喃糖。结果表明，超声波频率、功率对反应收率、速率及选择性均有很大影响。在功率不变时，随着频率的增大，反应速率和收率也增大，选择性提高；在频率不变时，随着功率的增大，反应的收率增大，选择性提高。借助电子自旋共振(ESR)技术，证实此类超声波溴化反应是自由基反应。     

1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成优化

目的 优化1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺.方法 用浓硫酸作为溶剂、催化剂和脱水剂,用单因素的实验方法对发烟硝酸的当量、浓硫酸的当量和反应温度对产率的影响进行考察,并用正交设计的实验方法,确定最佳的合成工艺.结果 合成1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的最佳的工艺为:发烟硝酸1.3当量、浓硫酸12当量、反应温度70℃.结论 此合成工艺,合成1-甲基-3-丙基4-硝基吡唑-5-甲酸时,操作简便,产物纯净,产物产率高,适合于工业化生产.     

1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酰胺的合成优化

目的：优化1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酰胺的合成工艺。方法运用甲苯溶液作溶剂,并利用单因素和正交设计试验优化方法对甲苯的用量进行优化。结果最佳条件为：甲苯（a）10．9当量、甲苯（b）3．6当量、甲苯（c）7．3当量,产率96．7％。结论优化后的合成工艺使产物稳定性和产率得到提高,适合进行扩大规模生产。     

发热-咳嗽-贫血-血小板减少-胸痛

患者女,17岁,因反复发热半年,咳嗽、咳痰10d于2011年9月5日入我院。2011年2月,患者无明显诱因出现发热,最高体温39．0℃,多于午后达峰,无畏寒、寒战,伴头痛、乏力、盗汗。于当地医院抗生素（具体不详）治疗数日后症状可缓解,但数日或数周后再发。     

2-氨基-4-二甲氨基-6-取代-1,3,5-三嗪化合物的合成

目的 合成2-氨基-4-二甲氨基-6-取代-1,3,5-三嗪化合物。方法 以二甲双胍为起始原料,生成2-氨基-4-二甲氨基-6-取代-1,3,5-三嗪化合物。结果与结论 合成7个2-氨基-4-二甲氨基-6-取代-1,3,5-三嗪化合物,所合成化合物通过^11-NMR、MS确认其结构。     

7-(1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-甲酰氨基)头孢菌素的合成

本文报道了以1,7-双取代-1,4-二氢-4-酮-1,8-萘啶-3-羧酸,用混合酸酐法与7-ACA,7-ADCA,7-ACT和7-ACD缩合,合成了24个     

咳嗽-胸闷-乏力-四肢麻木

报道1例以“咳嗽、胸闷、乏力伴四肢麻木”为主要临床表现患者的诊治过程,分析低钾血症的诊断及鉴别诊断临床思路。     

1-取代-2-烷基-4-氯-1,6-二氢-6-甲基-5-嘧啶甲酸乙酯类化合物的合成及其降压活性

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素 ( A )受体拮抗剂 ,以 losartan为先导 ,根据其 SAR,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果 ,设计并合成了 8个 1-取代 - 2 -烷基 - 4-氯 - 1,6-二氢 - 6-甲基 - 5-嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经 IR、1HNMR和 MS鉴定。初步药理研究表明 ,化合物 h有一定的抗高血压活性     

咳嗽-咳痰-气短-发热

患者男,80岁,退休干部.因反复咳嗽、咳痰6年,加重1周于2010年3月27日入院.患者6年来反复出现咳嗽,咳白黏痰,每年于冬春季节感冒后加重,同时逐渐出现活动后气短.     

7-取代-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的：研究７－取代－１－（２－氟乙基）－６,８－二氟－１,４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸的合成及其抗菌活性。方法：通过高温下缩合、环化、亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见的６株致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果：设计合成１１个化合物,均为首次报道。通过ＩＲ,＾１ＨＮＭＲ和元素分析来确证化合物的结构。体外抗菌活性实验以氟罗沙星为对照品,其中化合物Ⅰ１,Ⅰ２,Ⅱ４的抗菌活性较强。结论：合成的１１个化合物中有一些化合物显示较子的抗菌活性,值得进一步深入研究。     

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

应用RP-HPLc紫外检测,通过色谱优化,成功地分离了头孢噻吩钠及其相关物质,头孢唑啉钠及相关物质,建立了测定这两药品的HPLC系统。应用稳定性实验考察实验条件有微小变化时方法的波动     

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟醇的关健母体。3位甲     

发热-咳嗽-咳痰-呼吸困难

患者女,53岁。主诉：发热、咳嗽42d,咳痰、呼吸困难20d。患者于2010年10月19日因发热、咳嗽就诊于当地村卫生所,于发病第2天、第4天在家静脉滴注左氧氟沙星0．2g、炎琥宁80mg,每日1次。4d后发热不退,体温38℃左右,偶咳。至当地县医院内科门诊,加用静脉滴注阿奇霉素0．5g、     

咳嗽-咳痰-气短-发热

患者男,80岁,退休干部.因反复咳嗽、咳痰6年,加重1周于2010年3月27日入院.患者6年来反复出现咳嗽,咳白黏痰,每年于冬春季节感冒后加重,同时逐渐出现活动后气短.